Классификация антиаритмических средств

Препараты 1-го класса – блокаторы быстрых натриевых каналов мембраны, т.е. тормозящие скорость начальной деполяризации клеток (мембраностабилизаторы).

В зависимости от влияния на эффективный рефрактерный период (интервал QТ на ЭКГ) выделяют три подгруппы антиаритмических средств 1-го класса: 1Α, 1В, 1C.

Класс 1 А: хинидин (в настоящее время в Российской Федерации не зарегистрирован как антиаритмический препарат), прокаинамид ("Новокаинамид"). Препараты данного класса влияют на быстрые натриевые каналы, угнетают выходящие калиевые токи, удлиняют эффективный рефрактерный период. Побочные эффекты связаны с возникновением сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокадой, аритмиями, гипотензией.

Класс 1В: лидокаин, фенитоин ("Дифенин") укорачивают эффективный рефрактерный период. Применяют при желудочковых нарушениях ритма. Побочные эффекты связаны с гипотензией, нарушением функции ЦНС в виде депрессии, дезориентации; лидокаин может вызвать эпилептический припадок, остановку дыхания; мексилетин – печеночную недостаточность, угнетение кроветворения. Фенитоин (дифенин) – препарат для лечения эпилепсии, можно назначать при аритмиях сердца, обусловленных передозировкой сердечных гликозидов.

Класс 1C: пропафенон ("Ритмонорм"), лаппаконитина гидробромид ("Аллапинин"), этацизин. Препараты данного класса блокируют натриевые каналы, но мало влияют на длительность эффективного рефрактерного периода. Применяют их для профилактики наджелудочковых и желудочковых аритмий. Пропафенон применяется при желудочковых аритмиях, а также при рефрактерности к другим препаратам. Возможно замедление внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной активности сердца, в редких случаях – нарушение функции печени и кроветворения, аритмогенный эффект. Лаппаконитина гидробромид – препарат алкалоида лаппаконитина из аконита (борца высокого). Он имеет те же показания и близкие побочные действия. Отечественный препарат "Этацизин" применяют при экстрасистолии, параксизмальной тахикардии.

Препараты 2-го класса. Пропранолол ("Обзидан") блокирует бета-адренорецепторы, угнетает фазу 1 (деполяризацию). Гипотензия, брадикардия, бронхоспазм – наиболее частые побочные эффекты. Соталол ("Соталекс") является неселективным бета-блокатором, применяется для профилактики тахикардий и поддержания нормального синусового ритма после купирования мерцательной аритмии. Эсмолол ("Бревиблок") является кардио-селективным блокатором β1-адренорецепторов, обладающим быстрым началом и очень малой длительностью действия. Он применяется при наджелудочковых тахикардиях.

Препараты 3-го класса – средства, увеличивающие продолжительность потенциала действия путем блокады калиевых каналов. Амиодарон ("Кордарон") пролонгирует реполяризацию. Препарат эффективен и при стенокардии. Побочные эффекты: тошнота, запор, тремор, атаксия, нарушение функции щитовидной железы, отложение препарата в роговице глаза, артериальная гипотензия, ухудшение атриовентрикулярной проводимости.

Препараты 4-го класса – селективные блокаторы кальциевых каналов 1-го типа. Верапамил ("Финоптин", "Изоптин"), дилтиазем ("Кардил") увеличивают эффективный рефрактерный период. Побочные эффекты – гипотензия, брадикардия, АВ-блок, асистолия.

Из препаратов, не включенных в данную классификацию, часто применяются препараты электролитов. Калия аспарагинат, магния аспарагинат ("Аспаркам", "Панангин") является источником электролитов. Калий поддерживает мембранный потенциал кардиомиоцитов. Нарушение баланса между внутриклеточным и внеклеточным калием приводит к снижению сократительной активности сердца, аритмии, тахикардии. Магний также снижает частоту сердечного ритма и потребность сердца в кислороде. Препараты применяют при хронических заболеваниях сердца, в качестве дополнительного средства при желудочковых аритмиях.

Раствор хлорида калия для внутривенного введения и приема внутрь используется при гипокалемии, аритмиях, связанных с электролитными нарушениями.

Трифосаденин ("Аденозинтрифосфат натрия", АТФ) – метаболическое средство, является естественным макроэргическим соединением. Антиаритмическое действие обусловлено аденозином, образующимся при распаде АТФ. Аденозин подавляет автоматизм синусового узла. Применяется для купирования приступов тахикардий (исключая мерцательную аритмию). Препарат вводят внутривенно быстро под контролем ЭКГ. В качестве побочных действий возможны аллергические реакции.

При приступе мерцательной тахиаритмии и хроническом течении мерцательной аритмии (особенно в сочетании с сердечной недостаточностью) эффективны сердечные гликозиды. "Коргликон" – очищенный препарат из листьев ландыша майского. "Дигоксин" – сердечный гликозид наперстянки пурпурной. Лапатозид Ц – гликозид, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Уабаин ("Строфантин Г") – гликозид строфанта. "Адонис-бром" содержит гликозиды горицвета и применяется при невротическом синдроме, в том числе сопровождающемся тахикардией.

Основные показания для применения антиаритмических средств представлены в табл. 5.1.

Таблица 5.1

Показания для использования антиаритмических препаратов при различных аритмиях

Аритмия

Препарат выбора или метод лечения

Дополнительные препараты

Наджелудочковые

Мерцание и трепетание предсердий

Гликозиды под контролем желудочкового ритма, ЭИТ* для восстановления

Верапамил

Пароксизмальная, предсердная, узловая тахикардия

Ваготонические манипуляции**, гликозиды

Верапамил, прокаинамид, пропранолол, особенно для профилактики

Желудочковые

Желудочковая экстрасистолня

Лидокаин

Прокаинамид

Желудочковая тахикардия

ЭИТ

Лидокаин, прокаинамид

Примечание. *ЭИТ – электроимпульсная терапия; ** ваготонические манипуляции – надавливание на глазные яблоки, массаж каротидного синуса и т.п.