Препараты минералокортикоидов
· Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА)
· Флудрокортизон (Кортинефф)
Основные минералокортикоиды - альдостерон и его предшественник дезоксикортикостерон. Секреция этих гормонов регулируется АКТГ. В норме у людей, потребляющих среднее количество соли, секретируется 100—200 мкг альдостерона (Т1/215-20 мин) и 200 мкг дезоксикортикостерона (Т1/2 70 мин) в сутки.
В крови альдостерон связывается с белками плазмы крови, примерно 70% выводится с мочой в виде конъюгата тетрагидроальдостерона, 30% экскретируется в свободном виде или в виде 3-оксоглюкуронида.
Механизм действия минералокортикоидов обусловлен связыванием со специфическими минералокортикоидными рецепторами в цитоплазме клеток-мишеней, в первую очередь в клетках конечной части дистальных почечных канальцев и собирательных трубок.
Минералокортикоиды усиливают реабсорбцию натрия в конечной части дистальных почечных канальцев и корковом отделе собирательных трубок, в потовых и слюнных железах, слизистой оболочке ЖКТ.
Заместительная терапия минералокортикоидами показана при острой и хронической недостаточности коры надпочечников.
В качестве натрийзадерживающих средств в медицинской практике наиболее часто используются синтетические кортикостероиды дезоксикортикостерона ацетат и флудрокортизон.
Дезоксикортикостерона ацетат увеличивает синтез белка-переносчика натрия, усиливает реабсорбцию натрия в дистальных отделах нефрона (дистальной части дистальных почечных канальцев, в собирательных трубках), в потовых и слюнных железах и слизистой оболочке кишечника, усиливает секрецию и выделение ионов калия.
Дезоксикортикостерона ацетат практически не влияет на углеводный обмен, пигментацию, эстрогенную и андрогенную активность.
Показания к применению — острая и хроническая недостаточность коры надпочечников, общая мышечная слабость. Противопоказан при застойной сердечной недостаточности, гипертензии, атеросклерозе, заболеваниях печени и почек.
Флудрокортизон - сильнодействующий стероид с минералокортикоидными (в дозе 0,1 мг 2-7 раз в неделю) и глюкокортикоидными (в более высоких дозах) свойствами. Является наиболее широко применяемым минералокортикоидом. Применяется (совместно с гидрокортизоном) как натрийзадерживающее средство при острой надпочечниковой недостаточности.