Вопрос 3. По химической структуре антибиотики сгруппированы в семейства (классы):

По химической структуре антибиотики сгруппированы в семейства (классы):

• бета-лактамы(пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы)

• гликопептиды

Вопрос 4

Бета-лактамы.Основу молекулы составляет бета-лактамное кольцо, при разрушении которого препа­раты теряют свою активность; тип действия — бакте­рицидный. Антибиотики этой группы подразделяют на пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы.

Пенициллины.Природный препарат — бензилпе-нициллин (пенициллин О) — активен против грамположительных бактерий, однако имеет много недо­статков: быстро выводится из организма, разрушается в кислой среде желудка, инактивируется пенициллиназами — бактериальными ферментами, разрушаю­щими бета-лактамное кольцо. Полусинтетические пенициллины, полученные путем присоединения к основе природного пенициллина — 6-аминопени-циллановой кислоте — различных радикалов, имеют преимущества перед природным препаратом, в том числе широкий спектр действия:

депо-препараты(бициллин), действует около 4 недель (создает депо в мышцах), применяется для лечения сифилиса, профилактики рецидивов ревма­тизма;

кислотоустойчивые(феноксиметилпенициллин), для перорального приема;

пенициллиназоустойчивые(метициллин, оксацил-лин), но у них довольно узкий спектр;

широкого спектра(ампициллин, амоксициллин)',

антисинегнойные(карбоксипенициллины — карбенициллин, уреидопенициллины — пиперациллин, азлоциллин)',

комбинированные(амоксициллин + клавулановая кислота, ампициллин+сульбактам). В состав этих препаратов включены ингибиторыферментов — бета-лактамаз (клавулановая кислота и др.), которые тоже содержат в своей молекуле бета-лактамное кольцо; их противомикробная активность очень низка, но они легко связываются с этими ферментами, ингибируют их и таким образом защищают молекулу антибиотика от разрушения.

Цефалоспорины.Спектр действия широкий, но более активны в отношении грамотрицательных бак­терий. По последовательности внедрения различают 4 поколения (генерации) препаратов, которые от­личаются по спектрам активности, устойчивости к бета-лактамазам и некоторым фармакологическим свойствам, поэтому препараты одного поколения не заменяютпрепараты другого поколения, а дополняют.

• 1-е поколение(цефазолин, цефалотин и др.) — бо­лее активны в отношении грамположительных бакте­рий, разрушаются беталактамазами;

• 2-е поколение(цефуроксим, цефаклор и др.) — бо­лее активны в отношении грамотрицательных бакте­рий, более устойчивы к бета-лактамазам;

• 3-е поколение(цефотаксим, цефтазидим и др.) —более активны в отношении грамотрицательных бак­терий, высоко резистентны к действию бета-лактамаз;

• 4-е поколение(цефепим и др.) — действуют восновном на грамположительные, некоторые грамотрицательные бактерии и синегнойную палочку, резистентны к действию бета-лактамаз.

Карбапенемы(имипенем и др.) — из всех бета-лактамов имеют самый широкий спектр действия и резистентны к беталактамазам.

Монобактамы(азтреонам и др.) — резистентны к бета-лактамазам. Спектр действия узкий (очень активны против грамотрицательных бактерий, в том числе против синегнойной палочки).

• 123
• 4
• 5
• 6