Цефалоспорины

Цефалоспоринаминазывают группу природных и полусинтетических антибиотиковЮ имеющих некоторое сходство с пенициллинами по химическому строению. Но эта группа препаратов оказывает более эффективное действие в отношении тех бактерий, у которых развилась устойчивость к препаратам группы пенициллина. Цефалоспорины действуют на чувствительные к ним микроорганизмы бактерицидно. Важной отличительными особенностями цефалоспоринов является их устойчивость к пенициллиназе и широкий спектр антимикробного действия. К ним чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, устойчивые к бензилпенициллину. Цефалоспорины применяются при гнойно- септических заболеваниях, вызываемых стрепто- и стафилококками, кишечной палочкой, диплококками, протеем, т.е. при инфекции мочевыводящих путей, пневмонии, гонорее, менингите,

Среди цефалоспоринов имеются препараты, предназначенные только для парентерального (в/м и в/в- цефалоридин или цепорин, цефазолин или кефзол, цефураксим, цефатоксим, цефтриаксон) введения и для приема внутрь (цефалексин или цепорекс).

Побочное действие цефалоспоринов может проявляться аллергическими реакциями, поражениями почек, дисбактериозом, лейкопения. В/м инъекции болезненны. Вызывают местное раздражающее действие.

4.Антибиотики группы тетрациклина:

Антибиотики широкого спектра действия. К ним чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Тетрациклины не разрушаются в пищеварительном тракте и относительно хорошо всасываются в кровь. Различают тетрациклины:

1) Природные(короткого действия до 6-8 часов)- тетрациклин, окситетрациклин;

2) Полусинтетические(длительно действия до 12- 24 часов)- метациклин и доксициклин

Применяетсяпри многих инфекционных заболеваниях, показаны при бруцеллезе, риккетсиозах (сыпной тиф), чуме, холере, туляремии. Тетрациклины назначаются при заболевания, вызываемых кишечной палочкой (перитониты, холециститы, пиелиты и др.)дизентерийной палочкой (бактериальная дизентерия), диплококками (пневмония, менингит, гонорея) и др.

В качестве побочных эффектов тетрациклины вызывают поражения печени, диспепсические расстройства, дисбактериозы и аллергические реакции,поражение зубной эмали, фотосенсибилизация,угнетение крови. Противопоказаны: при повышенной чувствительности к ним и тяжелых нарушениях функций печени.

5.Группа левомицетина:

-Левомицетин (хлорамфеникол)- антибиотик широкого спектра действия. В этом отношении идентичен тетрациклинам и применяется по тем же показаниям. Однако при брюшном тифе, паратифах, пищевых токсикоинфекциях, вызываемых сальмонеллами, менингите, при инфицировании мочевыводящих путей левомицетин по эффективности значительно превосходит тетрациклины. Левомицетин противопоказанбеременным и новорожденным, а также пр псориазе, выраженной лейкопении и анемии. Его не следует назначать с препаратами, угнетающими кровотворение (сульфаниламидами, бутадион, цитостатики и др.). ИЗ ЖКТ всасывается хорошо, максимальная концентрация в плазме создается примерно через 2 часа. Для поддержания бактериостатических концентраций в крови левомицетин назначается с интервалом 6 ч. Для парентерального применения левомицетин выпускается в виде специальной соли- левомицетина сукцината натрия. Для наружного применения используется линимент левомицетина 10%, мази- 1%, глазные капли- 0,25%.

Побочные действия:аллергические реакции, дизбактериоз, угнетение крови, нефротоксическое и ототоксическое действие.

6.Аминогликозиды и азалиды-антибиотики, содержащие в молекуле аминосахара.

К этой группе препаратов включены стрептомицин, неомицин, гентамицин, сизомицин др.

Стрептомицин-имеет важное практическое значение как противотуберкулезное значение. Антибиотик широкого спектра действия. Кроме микобактерий туберкулеза, к нему чувствительны многие другие виды микроорганизмов: стрепто- и стафилококки, диплококки, кишечная группа бактерий, возбудители чумы, туляремии и бруцеллеза. Помимо терапии туберкулеза, стрептомицин может быть использован при лечении сепсиса, эндокардита, плеврита. Пневмонии, эпидемического менингита, инфекции мочевыводящих путей, коклюша, туляремии, бруцеллеза. Препараты стрептомицина не всасываются из ЖКТ, поэтому их вводят в/м или в полости тела. Длительность действия при в/м -8-12ч.

Для побочного действия стрептомицина наиболее характерны поражения слуха и вестибулярные расстройства, а также нарушения функций печени, аллергические реакции и дисбактериоз.

Канамицина сульфат- близок по свойствам к стрептомицину, однако более токсичен.

Неомицина сульфат- антибиотик широкого спектра действия, близок к стрептомицину. Канамицин и неомицин не активен в отношении туберкулеза.

Гентамицина сульфат- обладает широким спектром действия, включающим грамположительные и грамотрицательные бактерии. Активен в отношении синегнойной палочки, протея, кишечной палочки, стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину. Устойчивость к гентамицину развивается медленно. Из ЖКТ всасывается недостаточно полно, поэтому для системного действия его назначают в/м. Противомикробные концентрации сохраняются в организме в течении 8-12 ч. Применяется: для лечения заболеваний, вызванных грамотрицательными бактериями. Особенно ценен препарат при инфекции мочевыводящих путей( пиелонефрите, цистите и др.).сепсисе, раневой инфекции, ожогах. Гентамицин менее токсичен, чем неомицин. Неблагоприятный эффект- ототоксическое действие.

2)Cульфаниламидные средства- синтетические средства широкого спектра бактериостатического действия, являющиеся производным сульфаниловой кислоты.

Классификация сульфаниламидов:

1.Хорошо всасывающиеся из ЖКТ:

А)короткого действия( до 8 часов) – стрептоцид ( поршок, мазь, линимент) –применяетсядля лечения ожегов ,ран, язв, трещин; в составе аэр.Ингалипт при тонзиллите, фарингите, ларингите, стоматите.

- сульфацил-натрий( глазные капли )- применяется для лечения конъюктивита, блефарита, язвы роговицы,гонорейные заболевания глаз у взрослых , профилактика бленнореи у новорожденных, трахома.

П.Д.:местное раздражение тканей (жжение,отек,покраснение), аллергические реакции.

Б)длительного действия (24-48 часов)- сульфадиметоксин активен в отношении стрептококков, стафилококков, менингококков, гонококков, шигелл, хламидий. Применяется:ангина, гайморит, отит, бронхит, пневмония, болезни мочевыводящих путей, рожистое воспаление, менингит, гонорея, дизентерия, трахома; сульфален-спектр действия и применение сходны с сульфадиметоксином, эффективен также при токсоплазмозе, малярии; ко-тримоксазол( бисептол, бактрим, гросептол)-комбинированный препарат; применение: ангина, гайморит, отит, бронхит, пневмония, болезни мочевыводящих путей, рожистое воспаление, менингит, гонорея, дизентерия, трахома; брюшной тиф, сальмонеллез, холера, бруцеллез, токсоплазмоз.

П.Д.:аллергические реакции, диспепсия, угнетение системы крветворения,

головная боль, невриты;кристалурия (выпадение в виде кристаллов в моче с кислой реакцией )- для профилактики препараты необходимо запивать большим количеством щелочной воды.

П.П.беременность, лактация, детям до 6 лет, заболевания крови.

2.Плохо всасывающиеся из ЖКТ:фталазол, сульгин –плохо всасывается из жкт, действует преимущественно в просвете кишечника.

Применение:колиты, гастроэнтериты, дизентерия, для прфилактики инфекционных осложнений после операции на кишечнике.

3)Синтетические средства разного химического строения:

I Производные нитрофурана

Представителями группы являются: фурациллин, фуразолидон, фурадонин, фурагин, фуразидин.

Фурациллин (нитрофурал). Чаще всего используется в качестве антисептика (см. тему) Как химиотерапевтическое средство,может использоваться при кишечных инфекциях (дизентерия, паратиф).

Фуразолидон

П.д.: Аллергические реакции, диспепсия, полиневриты.

Особые указания: не рекомендуется применять с алкоголем, т.к. сенсибилизирует организм к этанолу. При сочетании с левомицетином увеличивает угнетение кроветворения. Для профилактики полиневритов рекомендовано обильное питье и витамины группы В.

Фурадонин

Препарат широкого спектра действия. Выделяется почками в значительном количестве, поэтому целесообразно использовать при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей (пиелонефрит, уретрит).

П.д.: Аллергические реакции, диспепсия, полиневриты, угнетение кроветворения.

П.п.: беременность, лактация, несовместим с фторхинолонами.

Фурагин

Препарат широкого спектра действия.

Применяется преимущественно при инфекция мочевыводящих путей внутрь в таблетках, растворимая форма - как антисептик (раневые инфекции, плеврит, перитонит, ожоги и др.)

П.д.: см. фурадонин.

Нитрофураны окрашивают мочу в желтый или коричневый цвет.

Фуразидин (фурамаг)

Обладает широким спектром действия.

Резистентность микроорганизмов к нему развивается медленнее, чем к другим нитрофуранам и антибиотикам, концентрация в моче в 3 раза выше, чем у фурагина, токсичность в 8 раз ниже чем у фурадонина.

Применение инфекции мочевыводящих путей, профилактика инфекционных осложнений при урологических (цистоскопия, катетеризация, и др.) и гинекологических операциях, гинекологические инфекции, холецистит, инфекции ж.к.т., органов дыхания, кожи, мягких тканей.

П.д.: наблюдается редко, для их предупреждения следует запивать фурамаг большим количеством воды.

II Хинолоны

Нитроксолин 5 – НОК, всасывается в ж.к.т., выделяется почками в неизмененном виде. Поэтому применяется при инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит), для профилактики инфекций после операций на почках и мочевыводящих путях.

Кислота налидиксовая Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие на Гр- бактерии в зависимости от дозы. (сальмонеллы, шигеллы, кишечная палочка и др.) Хорошо всасывается, почками выделяется в неизмененном виде.

.

П.д.: Аллергические реакции, диспепсия, невриты.

П.п.: беременность, лактация.

При приеме нитроксолина моча приобретает ярко-желтый цвет.

Кислота пипелидовая (палин)

Оказывает бактерицидное действие на Гр- и некоторые Гр + бактерии (стрептококк)

Применение: острые и хронические заболевания почек и мочевыводящих путей.

П.д.: Аллергия, диспепсия.

П.п.: беременность, детский возраст до 14 лет.

Ципрофлоксацин (ципринол, ципробай, ципросан, ципролет)

Норфлоксацин (нолицин); офлоксацин (таривид); пефлоксацин (абактал). Ломефлоксацин; левофлоксацин (таваник)

Оказывает бактерицидное действие на Гр- и некоторые Гр + бактерии (стафилококки), а также внутриклеточных возбудителей (хламидии, микобактерии туберкулеза). Большинство препаратов обладают широким спектром и применяются при болезнях мочевыводящих путей, органов дыхания, ЛОР-болезнях, органов брюшной полости, ж.к.т., гинекологических заболеваниях, кожи, мягких тканей и др.

Некоторые, например левофлоксацин- для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза.

П.д.: Аллергия, диспепсия, головная боль, нарушение зрения, галлюцинации, психозы, повыш. АД, нарушение ритма, кроветворения и др.

П.п.: беременность, период лактации, детям до 15- 18 лет.

• 12