Миорелаксанты деполяризующего действия
Суксаметония йодид (Дитилин, Листенон, Миорелаксин) Суксаметония йодид по химическому строению представляет собой удвоенную молекулу ацетилхолина.
Суксаметоний взаимодействует с Н-холинорецепторами, локализованными на концевой пластинке скелетных мышц, подобно ацетилхолину и вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны. При этом мышечные волокна сокращаются, что проявляется в виде отдельных подергиваний скелетных мышц -фасцикуляций. Однако в отличие от ацетилхолина суксаметоний обладает устойчивостью к ацетилхолинэстеразе (он гидролизуется только холинэстеразой плазмы крови) и поэтому практически не разрушается в синаптической щели. В результате суксаметоний вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны концевой пластинки. Это приводит к нарушению нервно-мышечной
передачи и расслаблению скелетных мышц. При этом выделяющийся в синапти-ческую щель ацетилхолин лишь усиливает деполяризацию мембраны и углубляет нервно-мышечный блок.
Антихолинэстеразные средства не устраняют действие суксаметония (не являются его антагонистами). Более того, подавляя активность ацетилхолинэсте-разы и холинэстеразы плазмы крови, они усиливают и удлиняют его действие.
Суксаметоний применяется при интубации трахеи, эндоскопических процедурах (бронхо-, эзофаго-, цистоскопии), кратковременных операциях (наложение швов на брюшную стенку, вправление вывихов, репозиция костных отломков), для устранения тонических судорог при столбняке.
После внутривенного введения суксаметония его миопаралитическое действие начинается через 30 с—1 мин, и продолжается до 10 мин. Такое кратковременное действие препарата связано с его быстрым разрушением псевдохолинэстеразой плазмы крови (образуются холин и янтарная кислота). При генетической недостаточности этого фермента действие суксаметония может продолжаться до 2-6 ч. Миорелаксирующее действие препарата можно прекратить переливанием свежей цитратной крови, которая содержит активную псевдохолинэстеразу.
Побочные эффекты: послеоперационные мышечные боли (что связывают с микротравмами мышц во время их фасцикуляций), угнетение дыхания (апноэ), гиперкалиемия и аритмии сердца, гипертензия, повышение внутриглазного давления, рабдомиолиз и миоглобинемия, гипертермия. Суксаметоний противопоказан при глаукоме, нарушении функции печени, анемии, беременности, злокачественной гипертермии, в грудном возрасте.
Сравнительные характеристики миорелаксантов антидеполяризующего и деполяризующего действия приведены в таблице 8.2.
Таблица 8.2.Сравнительные характеристики миорелаксантов антидеполяризующего и деполяризующего действия
| Показатели | Антидеполяризующие миорелаксанты | Деполяризующие миорелаксанты |
| Механизм развития нервно-мышечного блока | Блокада Н-холинорецепторов концевой пластинки скелетных мышц, устранение деполяризующего действия ацетилхолина | Стойкая деполяризация постси-наптической мембраны нервно-мышечного синапса |
| Фазы действия | Фаза расслабления | Фаза мышечной фасцикуляций Фаза расслабления |
| Влияние антихолин-эстеразных средств | Устранение нервно-мышечного блока | Усиление и удлинение нервно-мышечного блока |
Диоксоний является препаратом смешанного типа действия.
Диоксоний сочетает в себе свойства деполяризующих и недеполяризующих миорелаксантов. Сначала он вызывает кратковременную деполяризацию, которая сменяется недеполяризующим блоком.
Вводят диоксоний внутривенно. Мышечное расслабление наступает через 1-3 мин и продолжается 20—40 мин.
Курареподобные препараты применяются только в условиях стационара и самостоятельное введение их больными недопустимо.
Взаимодействие миорелаксантов периферического действия с другими лекарственными средствами