Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики

Оказывают болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Основные эффекты неопиоидных анальгетиков связаны с их способностью тормозить синтез простагландинов – веществ, обладающих высокой биологической активностью. Простагландины образуются из арахидоновой кислоты под влиянием фермента циклооксигеназы. Известны два типа этого фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 обеспечивает синтез простагландинов, которые выполняют регуляторные функции во многих тканях организма (регуляцию кровообращения, функций желудочно-кишечного тракта, почек, матки и других органов). Под влиянием ЦОГ-2 при повреждении и воспалении образуются простагландины, которые стимулируют воспалительный процесс, повышают проницаемость сосудов, усиливают чувствительность болевых рецепторов.

Неопиоидные анальгетики неизбирательно ингибируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий эффекты этих ЛС связаны с угнетением ЦОГ-2, тогда как многочисленные нежелательные эффекты проявляются в связи с ингибированием ЦОГ-1 (гастротоксичность и др.).

Жаропонижающий эффект за счет усиления теплоотдачи (расширяются сосуды кожи, возрастает потоотделение). При лихорадке повышается уровень простагландинов в головном мозге, влияющих на центр терморегуляции. Неопиоидные анальгетики подавляют синтез и снижают уровень простагландинов в ЦНС. Они эффективны только при повышенной температуре (свыше 38,50С) и не влияют на нормальную температуру тела.

Производные салициловой кислоты

Кислота ацетилсалициловая (аспирин) – синтетическое ЛС, оказывающее болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее действие, а в малых дозах (75–325 мг в сутки) тормозящее агрегацию тромбоцитов и применяемое для профилактики тромбообразований при сердечно-сосудистых заболеваниях. Селективным ингибитором ЦОГ-1. Назначается внутрь самостоятельно или в сочетании с другими лекарственными средствами в виде комбинированных ЛС: «Цитрамон», «Кофицил», «Аскофен», «Томапирин», «Цитрапар», «Аскафф» и др., а также в виде растворимых таблеток, содержащих аскорбиновую кислоту – «Аспирин УПСА», «Аспирин-С», «Форталгин-С» и др. Выпускается инъекционная форма аспирина – Аспизол. Из салицилатов используются также Натрия салицилат и Салициламид.

Нежелательные побочные эффекты – диспептические расстройства, шум в ушах, ослабление слуха, аллергические реакции, кровотечения, бронхоспазм («аспириновая» астма»), ульцерогенное действие. У детей при вирусных инфекциях возможно развитие синдрома Рэйе (отёка головного мозга и развитие жировой инфильтрации печени). Не рекомендуется назначать детям до 12 лет.

Таблетки ацетилсалициловой кислоты рекомендуется принимать после еды, размельчать перед употреблением и запивать большим количеством воды.

Производные пиразолона

Метамизол–натрий (анальгин) обладает противовоспалительным, жаропонижающим действием, но в большей степени проявляется болеутоляющий эффект. Хорошо растворяется в воде, поэтому часто используется и для парентерального введения. Входит в состав комбинированных ЛС «Темпалгин», «Пенталгин», «Бенальгин», а также в сочетании со спазмолитиками в состав ЛС «Баралгин», «Спазган», «Максиган», эффективных при спазматических болях.

Нежелательные побочные эффекты: угнетение кроветворения (агранулоцитоз), аллергические реакции, гастротоксичность. В процессе лечения необходим контроль анализа крови.

Производные анилина

Ацетаминофен (парацетамол, панадол) обладает болеутоляющим и жаропонижающим эффектом и почти не оказывает противовоспалительного действия. Применяют его в основном при головной боли, невралгии, травмах, лихорадке. Широко используется в педиатрии в виде сиропов и шипучих таблеток – Эффералган, Тайленол, Калпол, Солпадеин, Парацет и др. Возможно нарушение функции печени, почек. Антагонистом парацетамола является ацетилцистеин.

Ненаркотические анальгетики противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушении функции печени и почек, бронхоспазмах, нарушении кроветворения, беременности, лактации.

8. КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ.

1. Понятие о наркозе и его стадиях. Классификация средств для наркоза.

2. Дайте сравнительную характеристику средств для ингаляционного наркоза.

3. Особенности действия и применения неингаляционных наркотических средств. Сравнительная характеристика.

4. Какие осложнения характерны при использовании средств для наркоза и какие меропроиятия проводятся по их устранению?

5. Острое отравление спиртом этиловым и меры оказания помощи. Социальные меры борьбы с алкоголизмом.

6. Применение спирта этилового в медицине.

7. Общая характеристика снотворных средств. Классификация, особенности действия барбитуратов и производных бензодиазепина.

8. Симптомы острого отравления снотворными средствами, помощь при отравлении.

9. Объясните фармакодинамику наркотических анальгетиков.

10. Объясните действие морфина на ЦНС, дыхание, ЖКТ.

11. Дать сравнительную характеристику ЛС опиоидных анальгетиков, особенности их действия.

12. Показания к применению анальгетиков, нежелательные эффекты.

13. Назовите меры помощи при отравлении опиоидными анальгетиками.

14. В чем особенность действия трамадола?

15. Какие лекарственные средства используются в лечении наркомании?

9. ЛИТЕРАТУРА

Основная

1. Гаевый М. Д., Гаевая Л. М. Фармакология с рецептурой, Москва, КНОРУС, 2013.

2. В. С. Чабанова Фармакология, Минск, Вышэйшая школа, 2013

3. Федюкович Н. И. Фармакология, Феникс, 2015

4. Аляутдин Р. Н. и др. Учебник для студентов учреждений СПО, Москва, ГЭОТАР-Медиа, 2014

5. Аляутдин Р. Н. и др. Учебник для ВУЗов, Москва, ГЭОТАР-Медиа, 2015

6. Электронные источник информации: Система «Консультант».

Дополнительная

1. Машковский, М.Д. Лекарственные средства: в 2 т.-Новая волна, 2014.

2. Регистр лекарственных средств России РЛС. Энциклопедия лекарств /под ред. Г. Л. Вышковского.-М.: РЛС+, 2015.- 1440 с.

3. Справочник Видаль 2015: Лекарственные препараты в России.- Видаль Рус, 2015

4. Интернет – ресурсы

1. www.antibiotic.ru (Антибиотики и антимикробная терапия);

2. www.rlsnet.ru (Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента);

3. www.pharmateca.ru (Современная фармакотерапия для врачей);

4. www.carduodrug.ru (Доказательная фармакотерапия в кардиологии);

5. www.kardioforum.ru (Национальный фонд поддержки кардиологии).

10. Подпись автора методической разработки _______________ М. У. Широчян

« ___» __________ 20___ г.