ХОЛЕЛИТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Холелитолитические средства применяются для растворения холестериновых камней в желчном пузыре. В качестве холелитолитических средств применяют препараты хенодезоксихолевой и урсодезоксихолевой кислот.

Механизм действия этих препаратов связан с нарушением всасывания холес­терина в кишечнике, а также подавлением синтеза холестерина в печени (вслед­ствие угнетения фермента 3-гидрокси-З-метилглутарил-КоА-редуктазы), что при­водит к уменьшению поступления холестерина в желчь. Это препятствует

образованию новых камней. Кроме того, эти препараты образуют с холестери­ном жидкие кристаллы, что также способствует растворению желчных камней. Длительность лечения составляет от 3 мес до 2 лет.

Хенофалк — препарат хенодезоксихолевой кислоты, образующий мицел-лярный раствор с холестерином. Применяется перед сном, так как повышение содержания холестерина в желчи происходит преимущественно ночью.

Противопоказания к медикаментозному растворению желчных камней: ост­рые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков, толстого и тонкого кишечника, камни диаметром более 2 см, болезни печени, сахарный диабет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический панкреатит, беременность, нефункционирующий желчный пузырь.

Побочные эффекты: диарея, временное повышение в крови уровня трансами-наз, боли в эпигастрии, тошнота. Побочные эффекты исчезают через 2—3 недели после начала приема препарата.

Урсофалк - препарат урсодезоксихолевой кислоты, образующий жидкие кристаллы с холестерином. Урсофалк принимают 1 раз в день перед сном.

^Побочные действия у урсофалка менее выражены, а эффективность выше, чем уухенофалка.

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Слабительные средства - лекарственные средства, которые приме­няются для опорожнения кишечника. Используются для лечения запора (хрони­ческая задержка опорожнения кишечника более чем на 48 ч) у пожилых людей при сниженной моторной функции кишечника и заболеваниях прямой кишки (геморрой, анальные трещины). Также эти препараты назначают для опорожне­ния кишечника перед хирургической операцией и при пищевых отравлениях.

Слабительные средства противопоказаны при кишечной непроходимости. Они не применяются при нейрогенных, алиментарных и эндокринных запорах.

При длительном употреблении любых слабительных средств могут развиться следующие побочные эффекты: лекарственная диарея, атония кишечника, аллер­гические реакции, синдром мальабсорбции (нарушения всасывания).

Слабительные средства классифицируются на:

Средства, вызывающие механическое раздражение рецепторов кишечника
Натрия сульфат (Глауберова соль), магния сульфат, карловарская соль,
лактулоза (Портолак)

Средства, раздражающие хеморецепторы кишечника
Синтетические средства

Фенолфталеин, изафенин, бисакодил, гутталакс Слабительные средства растительного происхождения Сенаде, корни ревеня, кора крушины, касторовое масло

Средства, способствующие увеличению объема кишечного содержимого
Морская капуста (Ламинарид), метилцеллюлоза

Средства, смазывающие слизистую оболочку кишечника и размягчающие
каловые массы

Масло вазелиновое, масло миндальное

Ветрогонные средства

Плоды укропа пахучего, симетикон (Дисфлатил) Солевые слабительные плохо всасываются в кишечнике и при назначении внутрь в дозах 15-20 г повышают осмотическое давление в просвете кишечника,


вследствие чего задерживается всасывание воды. Объем содержимого кишечни­ка увеличивается, что приводит к раздражению рецепторов слизистой оболочки и усилению перистальтики тонкого и толстого кишечника. Действие солевых сла­бительных развивается через 4—6 ч.

Натрия сульфат (Na2SO410 H20) и магния сульфат (MgS04-7 Н20) применяются при отравлениях (очищение кишечника и уменьшение всасывания токсичных веществ). Назначают внутрь по 15—20 г.

Карловарская соль— природная или искусственная смесь натрия суль­фата, натрия гидрокарбоната, натрия хлорида и калия сульфата. Применяется для приема внутрь как слабительное и желчегонное средство (см. разд. 30.7.2. «Пре­параты, стимулирующие выведение желчи»).

Лактулоза — полусинтетический дисахарид, состоящий из галактозы и фруктозы. Под влиянием микроорганизмов толстого кишечника препарат рас­щепляется до органических кислот, повышающих осмотическое давление в про­свете кишечника, что стимулирует его перистальтику. Применяют препарат при хронических запорах.

Синтетические слабительные средства — производные дифенилметана — ока­
зывают резорбтивное действие. Всасываясь в тонком кишечнике, они затем сек-
ретируются в толстый кишечник, где оказывают раздражающее действие на хе­
морецепторы слизистой оболочки. Послабляющий эффект развивается через 6-
8 ч. В отличие от солевых слабительных, эффект синтетических слабительных
препаратов выражен в меньшей степени, поскольку они действуют не на всем
протяжении кишечника, а только в толстом отделе. ь

Фенолфталеин — эталонное слабительное средство, хорошо переносит­ся, однако при длительном применении может кумулировать, оказывая разд^а-жающее действие на почки.

Изафенин по механизму действия аналогичен фенолфталеину, но менее ток­сичен, оказывает слабительный эффект благодаря активному метаболиту (диок-сифенилизатин).

Бисакодил оказывает слабительное действие, расщепляясь в щелочном со­держимом кишечника и вызывая раздражение хеморецепторов. При приеме внутрь действует через 5—7 ч. При назначении в ректальных свечах эффект наступает в течение 1-го часа.

Гутталакс не всасывается в тонком кишечнике. В толстом кишечнике под влиянием бактериальной флоры из препарата образуется свободный дифенол, ко­торый стимулирует хеморецепторы слизистой оболочки толстого кишечника и усиливает его перистальтику.

Сенад е - слабительное средство, содержащее антрагликозиды листьев сен-ны (кассии), которые после отщепления сахара образуют в толстом кишечнике эмодин и другие производные антрацена. Эмодин и хризофановая кислота раз­дражают хеморецепторы толстого кишечника, вызывая более быстрое его опо­рожнение. Слабительный эффект развивается через 8—12 ч.

Корни ревеня, кора крушины содержат антрагликозиды, таногли-козиды, хризофановую кислоту. Механизм действия аналогичен препаратам сен-ны, но из-за высокого содержания смолистых веществ корни ревеня могут ока­зывать раздражающее влияние на кишечник.

Касторовое масло (масло клещевинное) при приеме внутрь расщепля­ется липазой в тонком кишечнике с образованием рициноловой кислоты, раз­дражающей рецепторы слизистой оболочки кишечника на всем его протяжении. Слабительный эффект наступает обычно через 4—6 ч.


Противопоказания: острые отравления жирорастворимыми веществами.

Морская капуста, метилцеллюлоза раздражают рецепторы толсто­го кишечника, используются в качестве слабительных средств при хронических атонических запорах.

Масло вазелиновое, масло миндальное при приеме внутрь не всасываются и размягчают каловые массы. Назначаются как легкие слабитель­ные средства.

Ветрогонные средства умеренно стимулируют моторику кишечника, оказыва­ют спазмолитическое действие на сфинктеры ЖКТ и применяются для облегче­ния отхождения газов при метеоризме и вздутии живота у детей, находящихся на грудном вскармливании.

Плоды укропа пахучего оказывают спазмолитическое и отхарки­вающее действие. Используются для приготовления укропной воды, которая применяется у беспокойных грудных детей — по 1 чайной ложке перед корм­лением.

Симетикон - кремнийорганическое соединение группы диметилполиси-л океанов, относящееся к группе «пеногасителей» — веществ, уменьшающих по­верхностное натяжение пузырьков газа.

При приеме внутрь не всасывается. Уменьшает вспенивание желудочного сока и газообразование в кишечнике, облегчает удаление из него газов. Применяется при метеоризме и при подготовке больных к диагностическим и лечебным мани­пуляциям на кишечнике.

АНТИДИАРЕЙНЫЕ СРЕДСТВА

Антидиарейные средства - лекарственные средства, устраняющие диарею (понос).

Кодеин - см. разд. 14.1.1 и 17.2 - тормозит перистальтику кишечника, по­вышает тонус сфинктеров кишечника, тормозит секрецию воды и электролитов. Все это приводит к замедлению продвижения кишечного содержимого. Препа­рат имеет ограниченное применение в связи с возможным развитием лекарствен­ной зависимости.

Лоперамид (Имодиум) - синтетический агонист опиоидных рецепторов. Практически лишен влияния на ЦНС, не вызывает привыкания и лекарственной зависимости, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер. Анти-диарейный эффект аналогичен действию кодеина.

Побочные эффекты: запор, тошнота, головокружение.

Нуфеноксол - действует подобно лоперамиду, в большей степени тормо­зит секрецию воды и солей, кроме того, усиливает абсорбцию жидкости из пище­вого содержимого в тонком и толстом кишечнике.