Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты Нм-холиноблокаторов.
Основной механизм действия.
а) недеполяризующие Нм-холиноблокаторы (пипекуроний): обратимая конкурентная блокада Н-Хр и препятствие деполяризации мембраны концевой пластинки. Блокада уменьшается ингибиторами холинэстеразы.
б) деполяризующие препараты (суксаметоний) – возбуждают Н-Хр, вызывая стойкую деполяризацию мембраны (деполяризационный блок) - две фазы:
1) фаза I блокады – деполяризующая: взаимодействие с Н-Хр ® деполяризация концевой пластинки ® генерализованное дезорганизованное сокращение моторных единиц мышц.
2) фаза II блокады – десенсибилизирующая: реполяризация после начальной деполяризации концевой пластинки ® расслабление скелетных мышц. Механизм фазы II не установлен.
Фармакологические эффекты Нм-холиноблокаторов:
Основной:
1) миорелаксация скелетных мышц
Побочные
1) мышечные фасцикуляции (подергивания – характерно для деполяризующих миорелаксантов)
2) гиперемия кожи, снижение АД, тахикардия, бронхоспазм
3) специфические вегетативные эффекты: снижение АД (тубокурарин) или повышение (панкурония бромид)
4) послеоперационные мышечные боли (суксаметоний)
68 . Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты α1-адреномиметиков (фенилэфрин, или мезатон)
Механизм действия: прямое стимулирующее действие преимущественно на a1-Ар.
Фармакологические эффекты:
1) повышение ОПСС и АД (не так резко, как эпинефрин, но эффект более длительный)
2) рефлекторная брадикардия (повышение тонуса блуждающего нерва в ответ на гипертензию)
3) вазоконстикторное действие при местном применении
4) мидриаз, понижение внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме
69. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты β1-адреномиметиков (добутамин)
Механизм действия: кардиоселективное прямое стимулирующее действие на b1-Ар.
Фармакологические эффекты:
1) положительное инотропное действие(увеличение ЧСС, УО и МОК, снижение ОПСС и сосудистого сопротивления МКК).
2) понижение давления наполнения желудочков кровью
3) увеличение коронарного кровотока, улучшение снабжения миокарда кислородом
4) повышение перфузии почек и увеличение экскреции натрия и воды (путем увеличения СВ)
70. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты β2 –адреномиметиков (сальметерол, сальбутамол, фенотерол, тербуталин)
Механизм действия: прямое стимулирующее влияние на b2-Ар бронхов, миокарда, на поверхности эозинофилов и тучных клеток.
Фармакологические эффекты:
1) предупреждение и купирование бронхоспазма, снижение сопротивления в дыхательных путях, увеличение жизненной емкости легких
2) предотвращение выделения гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов
3) положительное хроно- и инотропное влияние на миокард
4) расширение коронарных артерий
5) понижение тонуса и сократительной активности миометрия
71. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты β1,β2 –адреномиметиков (изопреналин, или изадрин)
Механизм действия: прямое стимулирующее действие на β1- и β2 – Ар.
Фармакологические эффекты:
1) бронхолитики
2) учащение и усиление сокращений сердца, увеличение СВ, уменьшение ОПСС, снижение АД, уменьшение наполнения желудочков сердца
3) повышение потребности сердца в кислороде
4) уменьшение почечного кровоток, расширение сосудов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек
5) торможение сокращений матки
72. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты α , β –адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин)
Механизм действия: прямое возбуждение и a- и b-Ар.
Фармакологические эффекты:
1) увеличение частоты и силы сердечных сокращений, УО и МОК, облегчение AV проводимости, повышение автоматизма
2) увеличение потребности миокарда в кислороде
3) сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц
4) повышение ОПСС (в высоких дозах ) и АД (главным образом систолического).
5) расслабление ГМК бронхов
6) понижение тонуса и моторики ЖКТ
7) расширение зрачков, понижение внутриглазного давления
8) гипергликемия, повышение содержания в плазме СЖК