Транквилизаторы. Классификация. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Возможность развития лекарственной зависимости
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ - современные успокаивающие средства с избирательным действием на эмоциональную сферу человека.
Психотропное действие Т. связывают с их влиянием на лимбическую систему мозга. Т. снижают спонтанную активность нейронов гиппокампа, оказывают угнетающее влияние на гипоталамус и активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Действуя т.о., Т. способны уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, боязни, страха. Исходя из этого, данную группу средств еще называют АНКСИОЛИТИКАМИ.
А)агонисты бензодиазепиновых рецепторов:
1.ДИАЗЕПАМ;
2.ФЕНАЗЕПАМ;
3.МЕЗАПАМ/МЕДАЗЕПАМ;
Б)агонисты серотониновых рецепторов:
1.БУСПИРОН;
В)средства разного типа действия:
1.МЕБИКАР.
Из применяемых в мед.практике Т. наибольшее распространение получили производные бензодиазепина(БДА), т.к. они имеют широкий спектр лечебных эффектов и относительно безопасны.
СИБАЗОН(Sibazonum; в табл. по 0,005; в амп. 0,5% раствор по 2мл); синонимы - ДИАЗЕПАМ, СЕДУКСЕН, РЕЛАНИУМ, ВАЛИУМ. Препараты этой же группы: ХЛОЗЕПИД/ЭЛЕНИУМ, ФЕНАЗЕПАМ, НОЗЕПАМ, МЕЗАПАМ/РУДОТЕЛЬ. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫХ Т.:
В организме, на территории указанных выше зон ЦНС, БДА взаимодействуют с т.н. БДА-рецепторами, к-е тесно связаны с ГАМК-рецепторами
ДИАЗЕПАМ/СИБАЗОН.
ФАРМЭФФЕКТЫ Т.(на примере СИБАЗОНА):
1)транквилизирующий/анксиолитический эффект, проявляющийся в способности уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, лёгкого страха: снижают агрессивность и вызывают состояние успокоения. При этом они устраняют как ситуационные(связанные с к.-л. событием, конкретным действием), так и неситуационные реакции. Кроме того, обладают выраженным седативным действием.
Миорелаксирующее действие, хотя и слабое, но реализуется, в основном, за счет центрального действия, и вызывает угнетение спинальных полисинаптических рефлексов.
3)противосудорожная активность за счёт увеличения порога судорожной реакции. Считают, что противосудорожная и миорелаксирующая активность Т. связана с ГАМК-ергическим действием.
4)легкое снотворное действие. БДА Т. НИТРАЗЕПАМ обладает таким мощным снотворным эффектом, что по праву относится по этому признаку к группе снотворных средств.
Потенцирующий эффект(усиливают действие средств, угнетающих ЦНС и аналгетиков). БДА снижают АД, частоту дыхания, стимулируют аппетит.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
Для лечения больных с первичными неврозами(антиневротические средства);
При неврозах на почве соматических заболеваний(инфаркт миокарда, язвенная болезнь);
Для премедикации в анестезиологии, а также в постоперационном периоде; в стоматологии;
4)при локальных спазмах скелетной мускулатуры("тик");
5)сибазон в инъекциях(в/в, в/м); при судорогах как противосудорожное средство различного генеза и при эпилептическом статусе, гипертонусе мышц;
Как легкое снотворное при некоторых формах бессоницы;
При синдроме отмены алкоголя у лиц, страдающих хронических алкоголизмом.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
1)сонливость в течение дня, вялость, адинамия, лёгкая заторможенность, снижение внимания, рассеянность. П-у нельзя назначать водителям транспорта, операторам.
Т. лучше всего принимать на ночь(во всяком случае 2/3суточной дозы на ночь, а 1/3дозы - на день).
Т. БДА ряда могут вызывать мышечную слабость, атаксию.
Может развиваться толерантность и физическая зависимость.
Может развиваться синдром отмены, характеризующийся бессонницей, возбуждением, депрессией.
Могут вызвать аллергию, фотосенсибилизацию, головокруженжие, головную боль, нарушение сексуальной функции, менструального цикла, аккомодации.
Кумулятивная способность.