Альфа и бета адреномиметики
АДРЕНОМИМЕТИКИ
1. Альфа +бета адреномиметики:
1.1 Прямого действия: адреналин, норадреналин
1.2 Непрямого действия (симпатомиметики): эфедрин
2. Альфа адреномиметики
2.1 Альфа 1 адреномиметики: фенилэфрин (мезатон; капли - Назол Беби)
2.2 Альфа 2 адреномиметики: Клофелин
2.3 Альфа 1+альфа 2 адреномиметики: оксиметазолин (Називин, Назол)
ксилометазолин (Ксилен, Галазолин, ДляНос, Отривин)
тетризолин (Визин, Тизин)
нафазолин (Нафтизин, Санорин)
3. Бета адреномиметики:
3.1 Бета 1 адреномиметики: добутамин
3.2 Бета 2 адреномиметики: сальбутамол (Вентолин), фенотерол (Беротек)
3.3 Бета 1+ бета 2 адреномиметики: изадрин
Адреномиметики.
Альфа и бета адреномиметики
Адреналина гидрохлорид, (Adrenalini hydrochloridum) Синоним (МНН) - эпинефрин
1. Фарм. группа: альфа+бета адреномиметик прямого действия
2. Механизм действия: возбуждает альфа и бета адренорецепторы, что приводит к повышению силы и частоты сердечных сокращений (! рефлекторная брадикардия), сужению сосудов и повышению АД, расширению бронхов, снижению перистальтики ЖКТ, расширению зрачков и снижению секреции внутриглазной жидкости. При местном применении сужает сосуды, оказывает противоотечное действие.
3. Показания к применению:
1) резкое снижение АД (шок различной этиологии, в т.ч. анафилактический) вводится п/к, в/в, в/м
2) остановка сердца (в/сердечно) 3) аллергические реакции (п/к) 4) приступ бронхиальной астмы (п/к)
5) гипогликемия (снижение уровня глюкозы в крови) при передозировке инсулина (п/к)
6) при глаукоме (сужение сосудов приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости) местно
7) добавляют в качестве сосудосуживающего средства в назальные капли, мази (при рините), к местным анестетикам.
4. Побочные эффекты: тахикардия, аритмии, боли в сердце, повышение АД, головная боль, гипергликемия.
5. Противопоказан: при гипертензии, выраженном атеросклерозе, ИБС, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности, закрытоугольной глаукоме.
6. Формы выпуска адреналина гидрохлорида: О,1 % р-р во флак. по 10 мл для наружного прим. и О,1 % р-р ампулах по 1 мл для инъекций
Норадреналин (Nоrаdrenalini hydrotartras) Синоним (МНН): норэпинефрин Группа: . а+в адреномиметик
3. стимулирует а1, а2 и в1 адренорецепторы. Возбуждение а-АР приводит к сужению сосудов и резкому повышению АД. В отличие от адреналина, норадреналин не возбуждает В2 адренорецепторы, поэтому, с 1 стороны не вызывает расширение сосудов кожи (более выраженный сосудосуживающий эффект), а с другой – не расширяет бронхи.
За счет влияния на в1-АР должен вызывать тахикардию (в эксперименте), но в жизни в ответ на резкое повышение АД возникает рефлекторная брадикардия. Силу сердечных сокращений повышает.
4. Показания к применению: шок, коллапс (для повышения АД).
5. Побочные эффекты: брадикардия, головная боль.
6. Противопоказания: атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, резко выраженный атеросклероз.
7.Форма выпуска: 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл. Вводится в/в капельно.
Симпатомиметики (а+в адреномиметики непрямого действия)
Эфедрин (Ephedrinum) симпатомиметик
Мех-м: стимулирует выброс норадреналина из пресинаптических окончаний симпатических волокон. Это приводит к активации симпатической нервной системы: сужению сосудов и повышению АД, повышению ССС и ЧСС, расширению бронхов, зрачка, снижению перистальтики ЖКТ.По сравнению с адреналином эфедрин - оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие, - эффективен при введении внутрь, - возбуждает ЦНС.
Показания к применению: гипотония, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, ринит (местно)
Побочные эффекты: повышение АД, головная боль, тахикардия, боли в сердце, бессонница, сухость во рту, запор, задержка мочи, повышенное потоотделение. При применении в высоких дозах – эйфория, повышение физической и двигательной активности, полового влечения, быстро (за 1-2 приема) формируется сильная психическая зависимость. Из эфедринсодержащих препаратов готовят наркотики психостим-го действия («винт»), т.е. эфедрин является ПРЕКУРСОРом.
Противопоказания: при бессоннице, гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, гипертиреозе.
Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин в конце дня и перед сном.
Формы выпуска: порошок; таблетки 5 % раствор (д/ин) в ампулах по 1 мл; Входит в состав комбинированных препаратов для лечения бронхиальной астмы (Бронхолитин, Бронхитусен, Теофедрин).
Эфедрин и его соли включены в список прекурсоров (список 4) Федерального закона о наркотических средствах и психотропных веществах. Эфедрин и его соли вне зависимости от лекарственной формы подлежат предметно-количественному учёту.
Альфа - адреномиметики.
Мезатон (Меsatonum). Синоним (МНН) фенилэфринагидрохлорид Ф.группа - альфа1 адреномиметик.
Возбуждает а1 адренорецепторы сосудов, что приводит к повышению АД. По сравнению с норадреналином и адреналином повышает артериальное давление менее резко, но действует более длительно. На ССС, ЧСС и бронхи не влияет.
Показания к применению: для повышения АД (шок, коллапс), для уменьшения воспалительных явлений при рините и
конъюнктивите (местно в виде назальных капель, внутрь в составе комбинированных препаратов «Колдрекс», «Ринза»),
для расширения зрачка, для уменьшения всасывания и пролонгирования эффекта местных анестетиков.
Побочные эффекты: брадикардия, головная боль, тошнота.
Противопоказан при гипертонической болезни, атеросклерозе, склонности к спазмам сосудов.
Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе и у лиц пожилого возраста.
Формы выпуска: порошок; 1 % раствор в ампулах по 1 мл. Вводится в/в капельно, в/м, п/к, местно капли 1-2%