Общая фармакология. Фармакодинамика ЛС.

Государственное образовательное учреждение

Среднего профессионального образования

Владимирской области

«Владимирский базовый медицинский колледж»

Рабочая тетрадь

по дисциплине «Фармакология»

Специальность «Сестринское дело»

студента группы ____________________________

___________________________________________

Общая фармакология. Фармакокинетика ЛС.

Вопросы для подготовки к занятию:

1. Что изучает общая фармакология?

Что изучает фармакокинетика?

Перечислите энтеральные пути введения, дайте их характеристику.

Перечислите парентеральные пути введения, дайте их характеристику.

5. С какой целью таблетки покрывают оболочкой? Правила их приема.

6. Могут ли препараты при местном применении оказывать общее действие на организм? Докажите на примере интраназального пути введения.

7. Что такое гидрофильные и липофильные вещества. На что влияют эти свойства препаратов?

8. Что такое пресистемный метаболизм и для каких путей введения он характерен? Как влияет метаболизм в печени на активность д-я ЛС?

9. Перечислите пути прохождения ЛС через биологические мембраны. Какие пути характерны для приема лекарств через рот; подкожно?

10. Дайте понятие о биологических барьерах и биологической доступности. Распределение каких веществ неравномерно и почему? Возможно ли изменение проницаемости барьеров? Приведите примеры.

11. Что такое биотрансформация? Виды биотрансформации и её значение.

12. Что такое элиминация?

13. Что такое экскреция ЛС? Перечислите основные пути выведения ЛС.

14. Гидрофильные или липофильные вещества выводятся через почки?

15. Что такое период полувыведения и клиренс.

16. Списки ЛС

17. Фармакотерапия, её виды.

Задание №1. Заполните таблицу.

Пути введения препаратов.
энтеральные парентеральные
   
   
   
   

Термины: внутрь, внутривенно, внутримышечно, под язык, ректально, подкожно, под оболочку мозга, в 12-перстную кишку.

Задание №2. На схеме отметьте основные способы проникновения ЛС через клеточные мембраны.

клеточная мембрана 1. 2. 3. ЛВ - лекарственное вещество

\

Задание №4.Дайте сравнительную оценку основных путей введения лекарственных форм

Путь введения Пресистемная элиминация (метаболизм)+- Лекарственные формы
Внутрь    
Под язык    
Ректально    
Внутривенно    
Внутримышечно   .
Подкожно   .

Примечание.Лекарственные формы выберите из следующего списка: водные растворы, масляные растворы, суспензии, мази, свечи, таблетки, драже, капсулы.

 

Памятка по назначению препаратов До еды - обычно не менее, чем за 1ч до приема пищи. Натощак - за 30 мин до приема пищи (завтрака). Перед едой — непосредственно перед приемом пищи. После еды - обычно не ранее, чем через 1,5 ч после приема пищи. Независимо от приема пищи — препарат можно принимать до, после еды, натощак, перед едой, т. е. е любое время, но строго соблюдая интервалы между приемами ЛВ. В промежутках между приемами пищи - обычно за 1 - 1,5 ч до и спустя 1, 5— 2 ч после еды.

Задание №3. Решение ситуационных задач.

Задача №1. Противовирусный препарат ацикловир при приеме внутрь обладает низкой биодоступностью (20%), так как подвергается пресистемной элиминации. Предложите пути повышения биодоступности этого препарата.

Задача №2.Какое из кардиотонических средств - дигитоксин или дигоксин безопаснее для больного с заболеванием печени. Дигитоксин выводится почками в виде метаболитов, а дигоксин- на 80% в неизменном виде.

Задача №3. Каковы могут быть рекомендации (до или после еды, чем запивать, надо ли измельчать) по поводу приема таблеток, включающих раздражающее в-во (аспирин).

Задача №4. Пациент принимает препарат, который выводится через кожу. Какие рекомендации ему можно дать?

Задача №5. У больного рвота. Ему назначен антибиотик левомицетин. Какой энтеральный путь введения выбрать. Его характеристика.

Тестовые задания и вопросы для самоконтроля

1. Список ЛС, обладающих узкой ШТД: 1. Список А 2. Список Б 3. Общий список 2. Лечение, направленное на устранение причины болезни: 1. Симптоматическое 2. Патогенетическое 3. Этиотропное 4. Профилактическое 3. Для парентерального пути введения характерно: 1. Поступление ЛС через ЖКТ 2. Поступление ЛС минуя ЖКТ 4. Суспензии нельзя вводить: 1. Внутрь 2. Внутрисуставно 3. Внутримышечно 4. Внутривенно 5. Лечение, направленное на устранение отдельных про­явлений болезни: 1. Патогенетическое 2. Этиотропное 3. Симптоматическое 4. Профилактическое 6. Легче проникают через мембрану клетки: 1. Липофильные 2. Гидрофильные 7. Выделение ЛС из организма называется: 1. Этерификация 2. Инвагинация 3. Экскреция 4. Элиминация 8. Предметом изуче­ния фармакокинетики являются: 1. Всасывание лекарственных веществ. 2. Распределение ЛС в орга­низме. 3. Метаболизм лекарственных веществ. 4. Локализация дей­ствия ЛС. 5. Фармакологические эффекты. 6. Выведение лекарственных веществ. 7. Механизмы действия. 8. Депонирование лекарственных веществ. 9.Укажите, какие пути введения относятся к энтераль­ным: 1. Через рот, 2. Внутримышечно 3. Подкожно 4. Ректально 5. Внутривенно 6. Ингаляционно 7. Сублингвально 10.Время наступления эффекта при пероральном введении: 1. 1—3 мин, 2. 30—60мин, 3. 10—15мин. 11.Укажите, какие ЛС не рекомендуется вводить перорально: 1. Которые обладают выраженным раздражающим действием на слизистую оболочку желудка; 2. Кислотонеустойчивые 3. Которые разрушаются ферментами ЖКТ 4. Которые оказывают ульцерогенное действие 12. Время наступления эффекта при в/венном введении: 1. 1—3 мин, 2. 30—60 мин, 3.10—15 мин. 13.Укажите парентеральные пути введения: 1. Через рот. 2. Подкожно. 3. Внутримышечно. 4. Внутри­вено. 5. Ректально. 6. Субарахноидально. 14.Укажите, что характерно для введения ЛС через рот: 1. Быстрое развитие эффекта. 2. Медленное развитие эффекта. 3. Зависимость всасывания лекар­ственных веществ в кровь от рН среды, характера содержи­мого, моторики ЖКТ. 4. Поступление лекарствен­ных веществ в общий кровоток через систему воротной вены печени. 5. Невозможность использования при бессознательном состоянии больного. 6. Необходимость помощи медицинского персонала. 15.Укажите, что характерно для ректального пути введе­ния лекарственных веществ: 1. Возможность разрушения лекар­ственного вещества в желудке и тонком кишечнике. 2. Использование только в стационарных условиях. 3. Попадание ЛС в общий кровоток минуя печень. 4. Исполь­зование в бессознательном состоянии больного. 5. Необходимость стерилизации лекарственных веществ. 16.Укажите, что характерно для внутривенного пути вве­дения лекарственных веществ: 1. Быстрое развитие эффекта; 2. От­носительно медленное развитие эффекта; 3. Возможность исполь­зования при бессознательном состоянии больного; 4. Необходи­мость стерилизации и асептики; 5. Точность дози­ровки лекарственных веществ; 6. Необходимость помощи меди­цинского персонала. 17.Укажите, какие лекарственные формы можно вводить ингаляционным путем: 1. Порошки 2. Газообразные вещества 3. Аэрозоли 4. Настойки 18. Укажите время наступления эффекта при подкожном введении: 1. 1-3 мин, 2. 30-60 мин, 3. 10-15 мин.. 19.Укажите, какие лекарственные вещества вызывают ин­дукцию ферментов печени: 1. Фенобарбитал 2. Левомицетин 3. Кофеин 4.Циметидин 1. 20.Укажите, что называется ШТД: 1. Диапазон доз от минимальной терапевтической до ВРД; 2.Диапазон доз от средней терапевтической до минимальной токсической

Общая фармакология. Фармакодинамика ЛС.

Вопросы для подготовки к занятию:

1.Что изучает фармакодинамика?

2. Дайте понятие фармакологического эффекта, механизма действия и его видах, локализации действия, понятия о рецепторах.

3. Что такое агонисты и антагонисты?

4. Охарактеризуйте виды действия лекарственных средств (местное и резорбтивное, прямое и непрямое, главное и побочное, токсическое, тератогенное, эмбриотоксическое, фетотоксическое).

5. Какое влияние на действие ЛС в организме играют: физико-химические свойства лекарств, доза, возраст, масса тела, индивидуальные особенности организма (понятие об идиосинкразии), состояние организма, биоритмы.

6. Дайте характеристику видов доз ЛС.

7. Что такое широта терапевтического действия ЛС?

8. Какие явления могут произойти при повторном приеме ЛС? Дайте определение явления кумуляции, привыкания (понятие о толерантности), сенсибилизация, лекарственная зависимость (понятие о физической и психической зависимости), феномен отмены.

9. Что такое феномен отдачи («рикошета»), феномен «обкрадывания»?

10. Что такое полипрагмазия? Как ЛС могут взаимодействовать при совместном приеме?

Задание №1. Виды действия лекарственных средств. Заполните таблицу.

Лекарственное средство Показание к применению Вид действия
Местное Резорбтивное Рефлекторное
Мазь преднизолона Дерматит      
Капли сульфацил-натрия Конъюнктивит      
Раствор аммиака Обморок      
Таблетки аспирина Головная боль      
Таблетки валидола Стенокардия      
Свечи с дигоксином Сердечная недостаточность      

Задание №2. Подберите определение для каждого вида доз.

Разовая = .... Высшая суточная = ....
Высшая разовая = Средняя терапевтическая = ....
Суточная = .... Курсовая = ....

Варианты ответов: 1. Количество вещества, принимаемое в течение суток.

2. Количество вещества, вызывающее терапевтический эффект у большинства больных.

3. Количество лекарственного вещества на один прием.

4. Максимальное количество вещества на один прием, установленное в законодательном порядке для сильнодействующих и ядовитых веществ.

5. Количество вещества, необходимое на курс лечения.

6. Максимальное количество вещества принимаемое в течение суток, установленное в законодательном порядке для веществ списка А и Б.

Задание №3. Совместите

Вид действия 1. Рефлекторное 2. Резорбтивное 3. Местное   Характеристика А. Эффект развивается на месте введения вещества. Б. Эффект развивается после всасывания вещества в системный кровоток. В. Эффект развивается вследствие раздражения чувствительных рецепторов.

Задание №4 Дайте определение

· Полный агонист__________________________________________________________________

· Неполный агонист________________________________________________________________

· Антагонист______________________________________________________________________

· Широта терапевтического действия_________________________________________________

· Ксенобиотик____________________________________________________________________

· Полипрагмазия__________________________________________________________________

Задание №5 Дайте определение следующим видам побочного действия

· Тератогенное действие____________________________________________________________

· Эмбриотоксическое действие ______________________________________________________

· Фетотоксическое действие_________________________________________________________

· Ятрогенное______________________________________________________________________

· Синдром рикошета_______________________________________________________________

· Синдром отмены_________________________________________________________________

· Сенсибилизация_________________________________________________________________

· Идиосинкразия__________________________________________________________________

Токсическое действие в отличии от побочного возникает при_______________________________

Задание №6. Совместите

Явления 1.Кумуляция 2. Привыкание (толерантность) 3. Лекарственная зависимость 4. Абстиненция Проявления А. Физический и психический дискомфорт при невозможности возобновления применения ЛС Б. Снижение эффекта лекарственного вещества при его повторном введении. В. Непреодолимое стремление к повторному применению ЛС. Г. Накопление ЛС в организме при его повторном введении

Задание №7. Дайте определения явлениям, возникающим при повторном применении ЛС.

· Привыкание (толерантность)______________________________________________________

· Тахифилаксия___________________________________________________________________

· Материальная кумуляция_________________________________________________________

· Функциональная кумуляция ______________________________________________________

· Лекарственная зависимость_______________________________________________________

Задание №8. Продолжите следующие утверждения:

• Под синергизмом понимают__________________________________________________________

• Под антагонизмом понимают_________________________________________________________

Основными вариантами синергизма являются:

· Потенцирование___________________________________________________________________

· Суммация_________________________________________________________________________

Задание №9. Решите ситуационные задачи

Задача №1. Больному назначен нафтизин в нос. Через 2 дня- нет эффекта. Повысилось АД. Как называется это явление? Как его избежать?

Задача №2. Больному назначен анаприлин от стенокардии. Он принимал его ежедневно 3 месяца. Затем врач отменил препарат . На следующий день у больного приступы стенокардии, гипертонический криз. В чем причина? Как называется это явление? Как его избежать?

Задача №3. В чем разница между местной аппликацией мази и применением нитро мази при стенокардии?

Задача №4. Больному назначен клофелин и нитразепам. У него постоянная вялость, сонливость, частичная потеря памяти. Как называется это явление? Как его избежать? Задача №5. Во время беременности мать применяла от дизентерии тетрациклин. Ребенок родился с рахитом. Как называется это явление?   Задача №6. У больного бессонница. Ему назначен препарат на ночь. Больной запивает его чаем. Почему препарат малоэффективен?

Задача №7. После приема натрия гидрокарбоната внутрь изжога прекратилась на 20 мин, а затем снова началась. Как называется это явление? Как его избежать?

Задача №8. Больной принимает снотворное в дозе 1 табл. Через неделю препарат перестал действовать. Почему? Как называется это явление?

Задача №9.Какие два из приведенных трех веществ (А, Б и В) являются антагонистами?

Какие действуют синергично? (суммация и потенцирование.)

Антагонизм__________________ Суммация____________________ Потенцирование ______________

Задание№ 10. Изучите инструкцию к препарату гентамицина сульфат.

ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ (Gentamycim sulfas). Синонимы: Амгент, Гарамицин, Гентамисин. Оказывает бактериостатическое действие в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе синегнойной и кишечной палочки, протея, сальмонелл и др. Резистентность организмов к гентамицину развивается медленно. Механизм действия этих препаратов обуславливается обратимым связыванием со специфическими рецепторами бактериальных рибосом и нарушением синтеза цитоплазматических мембран, что приводит к гибели бактериальных клеток. После внутримышечного введения быстро всасывается ( в ЖКТ всасывается плохо).Выделяется в неизмененном виде почками, создавая в моче высокую концентрацию. Применяют гентамицин при различных инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами (при пневмонии, бронхопневмонии, абсцессе легкого, эндокардите,) и малого таза, при инфекциях глаз. При инфекциях мочевыводящих путей разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,4 мг/кг, суточ­ная — 0,8—1,2 мг/кг. При тяжелом течении инфекцион­ного заболевания суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Детям раннего возраста препарат назначают только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях. Суточ­ная доза для новорожденных и детей грудного возраста рав­на 2—5 мг/кг, 1—5 лет — 1,5—3 мг/кг, 6—14 лет — 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрас­тов — 5 мг/кг. Суточную дозу вводят в 2—3 приема. Применяют внутримышечно, внутривенно (капельно) и местно. Для внутримышечного введения используют гентамицина сульфат в виде раствора, выпускаемого в ампулах, или готовят раствор ex tempore, добавляя во флакон с по­рошком (или пористой массой) 2 мл стерильной воды для инъекций. Курс лечения 7—14 дней. При конъюнктивитах, язвах роговицы и других инфекционно-воспалительных заболе­ваниях глаз закапывают глазные капли (0,3% раствор) 4— 6 раз в сутки (в острой стадии каждые 2 ч). Гентамицин может оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, вызывать нарушение нервно-мышечной прово­димости. Иногда наблюдаются тошнота, рвота, нарушение функции почек, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко — аллергические реакции. Препарат противопоказан при воспалении слухового нерва, миастении и беременности. ФОРМЫ ВЫПУСКА: порошок для инъ­екционных растворов во флаконах по 0,08 г; 4% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, 1%, 2%, 4%, 6% и 8%; 0,1% мазь (крем) в тубах по 15,25г; 0,3% глазные капли. Укажите: Спектр действия Механизм действия Фармакокинетику Показания Рассчитайте разовую и суточную дозу препарата для ребенка 1 года, массой 15 кг при пневмонии ________________ ________________ ________________ Побочное действие Противопоказания

Практическое задание. Изучение рефлекторного действия аммиака.

Измерить пульс и частоту дыхания до и после применения аммиака. Сделать вывод.

Используемые приборы и материалы: секундомер, флакон с раствором аммиака 10%.

Параметр до применения аммиака после применения аммиака Заключение.
Пульс      
Дыхание    

Тестовые задания и вопросы для самоконтроля

1. Укажите, какие процессы являются предметом изуче­ния фармакодинамики: 1. Всасывание лекарственных веществ. 2. Распределение ЛС в организме. 3. Метабо­лизм ЛС. 4. Локализация действия ЛС. 5. Фармакологические эффекты ЛС. 6. Выведение ЛС из организма. 7. Механизмы действия ЛС. 8. Депонирование ЛС. 9. Виды действия ЛС. 2. Укажите, какие признаки характерны для лекарствен­ной зависимости: 1. Непреодолимое стремление к постоянному приему лекарственных веществ. 2. Повышение чувствительнос­ти к ЛС. 3. Явления абстиненции. 4. Улуч­шение самочувствия после приема ЛС. 3. Укажите, что лежит в основе снижения чувствитель­ности организма к ЛС при его повтор­ных введениях: 1. Привыкание. 2. Сенсибилизация. 3. Кумуляция. 4. Укажите, каким термином обозначается повышение чув­ствительности организма к ЛС при по­вторных введениях: 1. Привыкание. 2. Пристрастие. 3. Тахифилаксия. 4. Сенсибилизация. 5. Укажите, каким термином обозначают накопление в организме ЛС при его повторных вве­дениях: 1. Привыкание. 2. Пристрастие. 3. Материальная кумуляция. 4. Функциональная кумуляция 6. Укажите, как называются явления усиления действия одного ЛС другим при комбинирован­ном применении: 1. Антагонизм. 2. Синергизм. 3. Антидотизм. 4. Потен­цирование. 7. Укажите, как называют нежелательное действие ЛС при его применении в терапевтичес­ких дозах: 1. Кумуляция. 2. Сенсибилизация. 3. Побочное действие.. 4. Привыкание 8. Укажите, какие факторы способствуют отравлению ле­карственными веществами: 1. Малая терапевтическая широта. 2. Большая терапевтическая широта. 3. Способность к кумуляции. 4. Быстрое выведение из организма. 5. Заболевания печени. 6. Забо­левания почек. 9. Укажите, что понимают под тератогенным действием лекарственных средств: 1. Неблагоприятное действие лекарств на плод, не вызывающее появление уродств. 2. Неблагоприят­ное действие на плод, вызывающее появление врожденных уродств. 10. Раздел фармакологии, изучающий механизм действия лекарств и вызываемые ими эффекты: 1. Фармакодинамика 2. Фармакокинетика 3. Биофармация 4. Хронофармакология 11. Общее действие препарата после всасывания: 1. Местное 2. Резорбтивное 3. Рефлекторное 4. Избирательное 12. Снижение чувствительности организма к лекарствен­ному веществу при его повторном введении называется: 1. Синергизм 2. Сенсибилизация 3. Антагонизм 4. Привыкание 13. Усиление фармакологического эффекта при совмест­ном применении лекарственных веществ: 1. Толерантность 2. Идиосинкразия 3. Синергизм . 4. Антогонизм 14. Депонирование лежит в основе: 1. Кумуляции 2. Идиосинкразии 3. Сенсибилизации 4. Тахифилаксии 15. Повышенная чувствительность организма к лекарствен­ному веществу при первом введении: 1. Привыкание 2. Пристрастие 3. Идиосинкразия 4. Сенсибилизация 16. Промывание желудка при оказании первой медицин­ской помощи при отравлении ЛС направлено на: 1. Устранение симптомов 2. Профилактику осложнений 3. Устранение всосавшегося яда 4. Устранение невсосавшегося яда 17. Действие ментола: 1. Избирательное 2. Рефлекторное , 3. Резорбтивное 4. Косвенное 18. При материальной кумуляции наблюдается: 1. Накопление эффекта 2. Накопление лекарственного вещества 3. Ослабление эффекта 19. Ударная доза: 1. Первая, превышающая последующие, предназначена для быстрого создания лечебной концентрации 2. Вызывающая отравление 3.Вызывающая смерть 20. Укажите, что означает явление потенцирования эффек­та: 1. Эффект действия двух веществ равен сумме эффектов каж­дого из веществ; 2. Эффект действия двух веществ больше сум­мы эффектов каждого из веществ; веществ.

Рецепт. Его содержание.