ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Антибиотики
Вопросы для подготовки к занятию:
1. Понятие об антибиозе и антибиотиках. Работы отечественных и зарубежных ученых в области открытия и внедрения в медицинскую практику антибиотиков.
2. Основные принципы химиотерапии. Основные принципы комбинированного применения антибиотиков. Понятие о совместимости и несовместимости антибиотиков.
3. Что такое спектр действия антибиотика и почему его необходимо учитывать?
4. Классификация антибиотиков и основные механизмы противомикробного действия.
1) Бета- лактамные антибиотики:
· Антибиотики группы пенициллина спектр противомикробного действия и механизм противомикробного действия бензилпенициллинов. Принципы дозирования, разведения кратность введения, пути введения. Показания и противопоказания к применению.
ü природные пенициллины короткого действия - феноксиметилпенициллин, бензилпенициллина натриевая соль.
ü природные пенициллины длительного действия - бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины - 1, - 3, - 5, бензатинбензилпенициллин).
ü полусинтетические пенициллины (ампициллин, амоксициллин, оксациллин, ампиокс).
· цефалоспорины 1-4 поколений (цефазолин, цефаклор, цефотаксим, цефпиром), спектр и принцип действия, кратность введения, разведение, побочные эффекты.
· карбапенемы (тиенам), спектр и принцип действия, кратность введения, побочные эффекты.
2) Макролиды 1-3 поколений (эритромицин, мидекамицин, азитромицин, кларитромицин), спектр и принцип действия, кратность введения, побочные эффекты. Показания к применению.
3) Тетрациклины (тетрациклин, доксициклин, метациклин), спектр и принцип действия, кратность введения, пути введения общие побочные эффекты, противопоказания.
4) Левомицетины (левомицетин, синтомицин), спектр и тип действия, особенности применения, пути введения, побочные эффекты, противопоказания. Показания к применению.
5) Линкосамиды (линкомицин, клиндамицин), принцип и спектр действия, кратность введения, пути введения,общие побочные эффекты. Показания к применению.
6) Аминогликозиды 1-3 поколений (стрептомицин, канамицин, мономицин, гентамицин, амикацин), принцип и спектр действия, пути введения, особенности применения, общие побочные эффекты, противопоказания. Показания к применению. Побочные эффекты и их профилактика.
7) Полимиксины, принцип и спектр действия, особенности применения, побочные эффекты, противопоказания. Показания к применению
Задание 1. Дополните классификацию пенициллинов препаратами.
Биосинтетические пенициллины.
Препараты короткого действия: а)________________________________; б)________________;
Препараты длительного действия (депо-пенициллины) а)________________;б)________________ 2.
Полусинтетические пенициллины.
Препараты, действующие преимущественно на грамположительные бактерии и устойчивые к пенициллиназе : а)_________________
Препараты широкого спектра действия, неустойчивые к пенициллиназе:
Аминопенициллины а)___________________;б)___________________.
3. Комбинированные препараты пенициллинов с ингибиторами бета-лактамаз. ____________________
Задание 2.Сравнительная характеристика антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки бактерий
| Параметры сравнения | Бензилпенициллин | Ампициллин | Цефепим | |
| Спектр действия | ||||
| Действие на синегнойную палочку | ||||
| Применение | Инфекции дыхательных путей | |||
| Инфекции мочевыводящих путей | ||||
| Кишечные инфекции | ||||
| Органо-токсическое действие | Нейротоксичность | |||
| Нефротоксич ность | ||||
| Ототоксичность |
Задание 3.Сравнительная характеристика β-лактамных антибиотиков для парентерального введения по используемым растворителям. Пользуясь справочником укажите растворитель и его количество.
| Растворитель | Бензилпенициллин натриевая соль | Ампициллина натриевая соль | Бицил-лин | Цефазо-лин | Цефурок-сим | Цефотак-сим |
| Вода д/ин | ||||||
| Физ р-р | ||||||
| Новок 0.5% | ||||||
| Лидок.1 % |
Задание 4 Определить препараты пенициллина (бензилпенициллина новокаиновая соль, бензилпенициллин натриевая соль, ампициллин)
| Свойства | Препараты | ||
| А- | Б- | В- | |
| 1. Длительность действия | 3-4 часа | 10-12 дней | 6 часов |
| 2. Устойчивость к пенициллиназе | - | - | - |
| 3. Устойчивость в кислой среде желудка | - | + |
Задание 5. Дополните классификацию макролидов .
1. Биосинтетические макролиды 1 поколения: а)__________________ б)___________________
2. Полусинтетические макролиды 2 поколения: а)____________б)______________ в)___________________
3. Полусинтетические макролиды 3 поколения (азалиды): а)___________________________
Задание 6. Дополните классификацию тетрациклинов .
1. Тетрациклины непродолжительного (6 ч) действия: а)_________________.
2. Тетрациклины продолжительного (12 ч) действия: а)__________________;б)______________________.
Задание 7. Заполните таблицу. Характеристика антибиотиков широкого спектра действия
| Параметры сравнения | Стрептомицин | Гентамицин | Тетрациклин | Хлорамфеникол | Полимиксин | |
| Характер действия | бактерицидный | |||||
| бактериостатический | ||||||
| Пути введения | парентерально /внутрь | |||||
| Применение | 1. | 1. 2. | 1. 2. | 1. 2. | ||
| Побочное действие | 1. 2. 3. | 1. 2. 3. | 1. 2. | 1. |
Примечание. При заполнении таблицы используйте символ «+».
| При заполнении рубрики «Применение» используйте буквенные индексы следующих показаний: | При заполнении рубрики «Побочное действие» используйте буквенные индексы следующих побочных эффектов: |
| A. Туберкулез. Б. Инфекции, вызываемые синегнойной папочкой. B. Сепсис. Г. Риккетсиозы (в том числе сыпной тиф). Д. Холера, чума. Е. Бактериальный менингит. Ж. Сальмонеллезы (в том числе брюшной тиф). | 3. Ототоксическое и вестибулотоксическое действие. И. Нарушение кроветворения. К. Нефротоксическое действие. Л. Нарушение нервно-мышечной передачи. М. Гепатотоксическое действие. Н. Нарушение формирования скелета. |
Задание 8. Дополните классификацию аминогликозидов.
1. Аминогликозиды I поколения: а)_________________;б)_________________.
2. Аминогликозиды II поколения: а)_________________ б)_________________;в)_________________.
3. Аминогликозиды III поколения: а)_________________ б)_________________.
4. Аминогликозиды IVпоколения: а)_________________ .
Задание №9. Решить задачи.
1. Сколько раз в день необходимо вводить бензилпенициллина натриевую соль и почему? Почему часто используют более редкое введение? Почему препарат не принимают через рот?
2. Почему капсулы доксициклина необходимо запивать большим количеством воды? Можно ли запивать фруктовым соком?
3. Сколько растворителя и какого надо добавить для растворения 1000000ЕД бензилпенициллина натриевой соли? Какие используются растворители при разведении и каковы правила разведения антибиотиков для внутримышечного введения?
4. Почему бициллины не вводят внутривенно?
5. Через 20мин после введения больному бициллина он почувствовал себя плохо. У него начался сухой спастический кашель, одышка, удушье, холодный пот, АД 40/80 мм рт ст , затем он потерял сознание. В чем причина? Какова профилактика данного состояния? Как помочь больному?
6. Больному пневмонией врач назначил препарат. После 2 дней применения больной почувствовал снижение слуха и боль в области поясницы. К какой группе относится препарат, который был назначен больному? Перечислить препараты этой группы. На чем основан механизм действия препаратов этой группы? Осложнения.
7. В аптеке отсутствует азитромицин, выписанный больному. Фармацевт предложил сумамед. Правильно ли поступил фармацевт? Ответ прокомментируйте.Как принимать препарат относительно приема пищи?
8. Почему при использовании антибиотиков широкого спектра действия велика вероятность дисбактериоза? В чем смысл комбинации таблеткок тетрациклина с нистатином?
9.Почему при воспалении легких бензилпенициллина натриевая соль не проникает через ГЭБ, а при менингите - проникает?
10. Больной Д. для лечения диареи участковым терапевтом был назначен доксициклин. В женской консультации после диагностики беременности назначение было отменено.Объясните причины отмены
11. Больной Е. для лечения хламидиоза мочевых путей был назначен метациклин. Больная принимала его во время еды, запивая молоком. Объясните возможные причины низкой эффективности препарата.
12. Антибиотик активен в отношении пневмококков, стафилококков, стрептококков, гонококков, палочки дифтерии, палочки сибирской язвы, трепонем. Вводится парентерально. Определить препарат.
13. Антибиотик из группы пенициллина. Оказывает пролонгированное действие. Применяется для весенне-осенней или круглогодичной профилактики ревматизма. Определить препараты.
14. Антибиотик, действующий на возбудителя туберкулеза, палочку чумы, стрептококки, стафилококки и диплококки. Применяется парентерально. Побочные явления могут быть в виде аллергических реакций и поражения слухового нерва. Определить препарат
15. Синтетическое вещество, идентичное природному антибиотику хлорамфениколу. Является антибиотиком широкого спектра действия. В обычных дозах действует бактериостатически. Хорошо всасывается из ЖКТ. Применяют при брюшном тифе, паратифах, сальмонелезе, бруцеллезе, коклюше, менингите, хламидиозах. Может оказывать токсическое влияние на кроветворную систему.
16.К стоматологу обратилась мать с ребенком 2-х лет. У ребенка зубы прорезались вовремя, но только начали подрастать, как разрушались. При осмотре зубов: резцы почти полностью разрушились, эмаль зубов желтого цвета, края резцов имеют пилообразную форму, многие зубы поражены кариесом, у шейки зубов коричневая кайма. Из анализа установлено, что мать во время беременности по поводу заболевания принимала антибиотик без консультации врача. Какой антибиотик принимала мать?
Задание 10 Определить препараты А-Г (стрептомицин, бензилпенициллин, левомицетин, тетрациклин)
| Возможные побочные эффекты | Вещества | |||
| А | Б | В | Г | |
| 1. Диебактериоз | + | + | + | + |
| 2, Аллергические реакции | + + | + | + + | + |
| 3. Диспепсические расстройства | + | |||
| 4. Поражение печени | + | + | ||
| 5. Угнетение кроветворения | ||||
| 6. Нарушение слуха |
Задание № 11. Найти ошибки в рецептах.
| Выписан антибиотик-макролид при уретральном хламидиозе. Найдите ошибки | Выписан антибиотик-аминогликозид для внутримышечного введения при туберкулезе | Выписан антибиотик -аминогликозид при синегнойном сепсисе. |
| Rp.: Doxycyclini hydrochloridi 0,1 D. t. d. N.20 in tab. S. По 1 таблетке З раза в день. | Rp : Streptomycini sulfatis 500000ЕД D. S. По 500000ЕД в день. | Gentamycini sulfatis 4 % - 1 ml D. S. По 1 мл в вену. |
| Заключение: | Заключение: | Заключение: |
Задание № 12. Выписать рецепты.
| № | Задание | Рецепт |
| 1. | 50 капсул оксациллина натрия по 0,25 г. Назначить по 2 капсулы 4 раза в день за час до еды. | |
| 2. | 30 таблеток по 0,25 г эритромицина. Назначить по1 таблетке 4—6 раз в день за 1 час до еды. | |
| 3. | 10 г мази, содержащей эритромицин. Назначить для смазывания пораженных участков кожи. | |
| 4. | 10 г тетрациклиновой мази глазной. Закладывать за нижнее веко 3—5 раз в день. | |
| 5. | 10 таблеток по 0,25 г левомицетина. Назначить по 2 таблетки 4—6 раз в день. | |
| 6. | 25 г 5 % линимента синтомицина. Назначить для смазывания пораженных участков кожи. | |
| 7. | Антибиотик группы аминогликозидов для лечения туберкулеза, во флаконах (стрептомицин) | |
| 8. | Препарат левомицетина в виде суппозиториев по 0,2№10 | |
| 9. | Препарат из группы аминогликозидов в виде мази при пиодермии (гентамицин) | |
| 10. | Ампициллина натриевую соль внутримышечно 10 флаконов по 500мг. Перед введением растворить в 2 мл воды для инъекций.вводить по 200мг 4 раза в день. |
Задание № 13. Сделать расчеты..
| Сколько граммов гентамицина содержится в 2мл 4% раствора. | |
| Сколько мл раствора гентамицина вы введете ребенку массой 40 кг. Доза для детей 6—14 лет — 3 мг/кг. Суточную дозу вводят в 3 приема | |
| Как приготовить раствор бензилпенициллина при наличии флаконов по 500000ЕД Ребенку надо ввести 800000ЕД. (Перед применением растворить в 2 мл 0.5% р-ра новокаина) | |
| Как приготовить раствор бензилпенициллина при наличии флаконов по 500000ЕД Ребенку надо ввести 200000ЕД. | |
| По сколько таблеток амоксициллина по 0,25 принимать ребенку 2 лет, массой 19 кг, если в аннотации указано: Прием по 20 мг/ кг в 3 приема. |
Задание № 18. Задания для самоконтроля. Методом выбора найти правильные ответы.
| 1. Отметить спектр действия бензилпенициллина: а) стрептококки; б) дифтерийная палочка; в) микобактерии туберкулеза; г) кишечная палочка; д) палочка сибирской язвы, е) бледная трепонема; ж) гонококки. 2. Применение бензилпенициллина показано при: а) туберкулезе; б) стрептококковой инфекции; в) сифилисе; г) гонорее; д) брюшном тифе; е) сибирской язве. 3. Указать кислотоустойчивый препарат природных пенициллинов: а)бензилпенициллина натриевая соль, б)бензилпенициллина новокаиновая соль, в)феноксиметилпенициллин, г)бициллин. 4. Ампициллин оказывает противомикробное действие на: а) стрептококки и стафилококки; б) кишечную палочку; в) дизентерийную палочку; г) микобактерии туберкулеза; д) палочку брюшного тифа; е) палочку сибирской язвы. 5. Цефалоспорины: а) имеют тот же механизм действия, что и пенициллины; б)более устойчивы к действию бета-лактамаз, чем пенициллины; в)содержат бета-лактамное кольцо; г)все без исключения стабильны в кислом содержимом желудка 6. Противомикробный спектр полимиксинов: а)грамотрицательные микроорганизмы б)синегнойная палочка, в)протей, г)микобактерии, д)грибы. | 7. Показанием к применению ампициллина служит: а) туберкулез; б) пневмония; в) брюшной тиф; г) перитонит; д) сепсис; е) сифилис; ж) бактериальная дизентерия. 8. Стрептомицин используют при: а) туберкулезе; б) брюшном тифе; в) дизентерии; г) бруцеллезе; д) чуме; е) сепсисе. 9. Для стрептомицина характерны побочные эффекты в виде: а) аллергических реакций; б) поражения почек; в) снижения слуха; г) кандидомикозов; д) поражения кишечника 10. Спектр д-я тетрациклина: а) дрожжеподобные грибки; б) микобактерии туберкулеза; в)'бруцеллы; г)стрептококки и стафилококки; д) палочку холеры; е) хламидии; ж) палочку брюшного тифа. 11. Цефалоспорины IIIпоколения: а)более активны в отношении грамотрицательных микроорганизмов, чем цефалоспорины I поколения; б)более активны в отношении грамположительных микроорганизмов; в)могут применяться для лечения менингитов; г)могут применяться при инфекциях костей и мягких тканей. 12. Указать синоним левомицетина: а)клиндамицин, б)спирамицин, в)хлорамфеникол, г)метациклин. | 13. Стрептомицин используется как основной аппарат для лечения: а) туберкулеза: б) кандидамикоза: в) брюшного тифа. 14. При кишечных инфекциях препаратом выбора являются: а) левомицетин; б) эритромицин; в) оксациллин; г) тетрациклин. 15. Развитию кандидамикозов и других форм дисбактериоза способствуют: а) антигистаминные средства; б) антибиотики; в) противогрибковые препараты. 16. Для лечения и профилактики кандидамикоза используют: а) стрептомицин; б) нистатин; в) димедрол, г) тетрациклин. 17. Цефалоспорины используют при: а) сепсисе; б) сифилисе; в) туберкулезе; г) брюшнм тифе; д) цистите. 18.Продолжить предложение: Повышение чувствительности к антибиотику при повторных введениях называется ____________. 19.Продолжить предложение: Изменение состава естественной микрофлоры ЖКТ. организма называется под действием антибиотиков _________________________________ 20.Побочные лействия левомицетина: а) аллергических реакций; б) поражения костей; в) угнетение кроветворения; г) кандидомикоз; д) серый синдром у новорожденных |
Препараты
| Препараты | Синонимы | Средняя терапевтическая доза для взрослых, кратность и пути введения | Формы выпуска |
| Азитромицин Azithromycin | Азитрокс, сумамед | Внутрь 0,25–1 г; в/в в виде инфузии, капельно (не менее 1 ч). Нельзя в/в струйно или в/м | Капсулы и табл. по 0,125 и 0,25 0,5 г; порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 и 200 мг/5 мл; лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 0,5г |
| Амикацинт Amikacin* | Амикацина сульфат | В/м, в/в 5 мг/кг/сут за 2-3 приема | Флаконы по 0,1; 0,25 и 0,5 г |
| Ампициллин Ampicillin* | Внутрь 0,5 г 4 раза в сутки | Табл. и капсулы по 0,25 г | |
| Ампициллин Ampicillin* | Ампициллина натриевая соль | В/м и в/в 0,25-1 г 4 раза в сутки | Флаконы по 0,25 и 0,5 г |
| Амоксициллин* Amoxicillin* | Амосин, флемоксин | Внутрь 0,5 г 4 раза в сутки | Табл. и капсулы по0, 5 и 0,25 г |
| Амоксициллин+клавулановая кислота* (Amoxicillin+Clavulanic acid*) син. | Амоксиклав, аугментин, флемоклав. | Внутрь | Табл |
| Бензилпенициллин Benzylpenicillin* | Бензилпенициллина натриевая соль | В/м 250 -500 тыс ЕД; в/в медленно 1-2 млн ЕД, капельно 2 -5 млн ЕД; ингаляционно 100-300 тыс ЕД 4 раза/сут | Флаконы по 250 000; 500 000 и 1 000 000 ЕД |
| Бензилпенициллина новокаиновая соль Benzylpenicillin novocaine | В/м 300 000 -1200000. ЕД 2 раза/сут | Флаконы по 300 000; 600 000 и 1 200 000 ЕД | |
| Бициллин-1 Benzathine benzylpenicillin* | В/м 300 000-600 000 ЕД 1 раз в неделю | Флаконы по 600 000; 1 200 000 и 2 400 000 ЕД | |
| Бициллин-5Benzathine benzylpenicillin* + Benzylpenicillin procaine | В/м 1 500 000 ЕД 1 раз в 4 нед | Флаконы по 1 500 000 ЕД | |
| Гентамицин Gentamicin* | Гентамицина сульфат, гарамицин | В/м, в/в 0,0004 мг/кг; за 2-4 раза/сут.; наружно мазь, крем 0,1% | Порошок по 0,08 г во флаконах; в ампулах 4% р-р по 1—2 мл; 0,1% мазь в тубах по 10 и 15 г; 0,3% раствор (глазные капли) |
| Доксициклин* (Doxycycline*) | Вибрамицин юнидокс | По 100-=мг 1-2 раза в день | Табл. и капсулы по 0,1 и 0,2 |
| Хлорамфеникол* (Chloramphenicol*) | Левомицетин | Внутрь 0,25-0,5 г 3-4 раза/сут; наружно 1-10% линимент; в полость конъюнктивы 0,25% раствор и 1% линимент | Табл. и капсулы по 0,25 и 0,5 г.; 0,25% раствор во флаконах по 10 мл (глазные капли); раствор левомицетина спиртовой 0,25 %, 1 %; 3 %; 5%. |
| Линкомицин Lincomycin* | Линкомицина гидрохлорид | Внутрь по 500 мг 3—4 раза/сут. В/м по 300—600мг, в/в по 600мг 3 раза/сут | Р-р для в/в и в/м введения 300 мг/1 мл по 1 мл; капсулы по 0, 25г |
| Оксациллин Oxacillin* | Оксациллина натриевая соль | Внутрь, в/м, в/в 0,25-0,5 г 4 раза/сут | Табл. по 0,25 и 0,5 г; капсулы по 0,25 г; флаконы по 0,25 и 0,5 г |
| Полимиксин В* (Polymyxin В*) | Полимиксина В сульфат | В/м 0,5—0,7 мг/кг 3—4 раза в день (не более 200 мг в сутки), в/в капельно 25—50 мг. Внутрь 100 мг через 6ч в виде водного раствора. | Во флаконах по 250 000 ЕД, 500 000 ЕД. |
| Рокситромицин Roxithromycin | Рулид | 300 мг/сут в 1–2 приема | Табл. по 0,15 г |
| Синтомицин Synthomycin | Наружно 1 — 10% линимент; интравагинально 0,25 г | 5% и 10% линимент; суппозитории вагинальные по 0,25 г | |
| Стрептомицин Streptomycin* | Стрептомицина сульфат | В/м 0,5–1 г за 1-2 приема, интратрахеально, интрабронхиально, внутрикавернозно, внутрь (при инфекциях ЖКТ). | Флаконы по 0,25; 0,5 и 1 г |
| Тетрациклин Tetracycline* | Внутрь 0,2—0, 5 г 4 раза/день; мазь- в полость конъюнктивы и наружно | Табл., покрытые оболочкой, по 0,05; 0,1 и 0,25 г; глазная мазь1% наружно мазь 3% 15г | |
| Феноксиметилпенициллин Phenoxymethylpenicillin* | Внутрь 0,25 г 4 раза в день | Табл. по 0,1 и 0,25 г; драже по 0,1 г, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 60 мг/5 мл- 100 мл. | |
| Цефалексин Cefalexin* | Кефлекс | Внутрь 0,25 – 0,5 каждые 6–12 ч | Капсулы 0, 5 и 0,5; табл. 0,25; гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл- 40 г |
| Цефотаксим Cefotaxime* | Клафоран | В/м, в/в по 1-2 г через каждые 12 ч. | Лиофилизированный порошок во флаконах по 1 и 2 г |
| Эритромицин Erythromycine* | Эритромицина фосфат | В/м, в/в 0,2 г 3 раза в день. Внутрь 200–400 мг 4 раза в сутки; наружно и в полость конъюнктивы 1% мазь | Флаконы по 0,5; 1 и 2 г. Табл. по 0,1 и 0,25 г; мазь, содержащая 0,01 г препарата в 1 г |
Синтетические противомикробные средства
Вопросы для подготовки к занятию:
1. Сульфаниламидные средства (СА): спектр и принцип действия.
ü СА, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): препараты короткого (сульфадимезин, этазол, сульфацил - натрий, стрептоцид) и длительного (сульфадиметоксин, сульфален) действия, особенности применения.
ü СА, плохо всасывающиеся из ЖКТ (фталазол, сульгин), особенности применения.
ü Комбинированные препараты с триметопримом (бисептол, сульфатон), тип и спектр действия.
ü Побочные эффекты и противопоказания к применению СА препаратов, правила применения.
2. Производные нитрофурана (фуразолидон, фурагин, фурадонин), спектр и принцип действия, особенности применения, побочные эффекты, противопоказания.
3. Хинолоны (нитроксолин); фторхинолоны (офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), принцип и спектр действия, побочные эффекты, противопоказания.
4. Нитроимидазолы (метронидазол, тинидазол), спектр и принцип действия, особенности применения, побочные эффекты, противопоказания.
Задание №1.Дополните классификацию сульфаниламидов препаратами (в задании №1):.
1. Сульфаниламиды, применяемые для резорбтивного действия:
Препараты непродолжительного действия (6-8 ч): _____________________________________
Препараты длительного действия (18-24 ч): ___________________________________________
Препараты сверхдлительного действия (более 48 ч): ____________________________________
2. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника: _____________________________________
3. Сульфаниламиды для местного применения: _______________________________________________.
4. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом: ____________________________
Задание №2.. Определить препарат (бисептол, сульфален, сульфадиметоксин, этазол)
| Всасывание из ЖКТ и длительность действия | Применение | Побочные эффекты | |
| А | Быстро всасывается, максимальная концентрация в крови через 4-6 часов, длительность действия 7-10 дней | Отличается эффективностью при заболеваниях желчевыводящих путей | Аллергические реакции, головная боль, лейкопения, кристаллурия |
| Б | Быстро всасывается, длительность действия 4-5 часов | Эффективен при раневых инфекциях, забол-ях почек, мочевыводящих путей, ангине, пневмонии | Редко тошнота, рвота, не вызывает кристаллурии, лейкопении |
| В | Медленно всасывается, максимальная концентрация через 8-10 часов, длительность действия 24 часа | Дизентерия, раневые инфекции, гонорея, заболевания дыхательных путей, не проникает через ГЭБ | Обычные для сульфаниламидов, более стойкие, чем у препаратов обычного действия |
| Г | Быстро всасывается, длительность действия 12 часов. Комбинированный с триметопримом | Максимально эффективен при инфекциях дыхательных путей, мочевых путей, кишечных инфекциях | Тошнота, рвота, диарея, лейкопения, агранулоцитоз, тератогенное действие |
Задание 3.Дайте сравнительную характеристику ципрофлоксацина и ко-тримоксазола
| Параметры сравнения | Ципрофлоксацин | Ко-тримоксазол | |
| Характер действия Спектр действия | Бактерицидный | ||
| Бактериостатический | |||
| Гр+ бактерии | |||
| Широкий | |||
| Активен в отношении синегнойной палочки | |||
| Активен в отношении микобактерии туберкулеза | |||
| Побочные эффекты | Нарушение формирования хрящевой ткани | ||
| Судороги | |||
| Кристаллурия | |||
| Гематотоксичность | |||
| Фотодерматозы | |||
| Выраженная тошнота |
Примечание. При заполнении таблицы используйте символ «+»
Задание 4. Дополните классификацию фторхинолонов препаратами.
1. фторхинолоны 1 поколения: )_____________________;б)______________________в)____________________
2. фторхинолоны 2 поколения: а)_____________________
Задание 5.Укажите показания к применению приведенных ниже синтетических антибактериальных
| Показания | Названия препаратов | |
| Только местно при конъюнктивитах | 1. | |
| Местно при стоматитах и ангине | 1. | |
| Главным образом при кишечных инфекциях | 1. | 2. |
| Только при инфекциях мочевыводящих путей | 1. 3. | 2. |
| При инфекционных процессах различной органной локализации | 1. 2. | 3. |
Препараты: ципрофлоксацин; норфлоксацин; ко-тримоксазол; фталазол; сульфацил-натрий; нитроксолин; фурадонин; фуразолидон; энтерофурил, ингалипт.
Задание №6. Выписать рецепт:
| № | Задание | Рецепт |
| 1. | Сульфацил- натрий в виде 20% глазных капель и назначить при травме левого глаза. | |
| 2. | Выписать препарат из группы сульфаниламидов, в виде 10% мази. | |
| 3. | Выписать препарат из группы сульфаниламидов, в виде 10% линимента. | |
| 4. | Выписать препарат из группы сульфаниламидов, в виде таблеток для лечения энтероколита. |
Задание №7 Решить задачи:
1. Больному пневмонией назначили химиотерапевтические средства. После 7 дней лечения состояние больного стало улучшаться, но вскоре боьной стал жаловаться на боли в области поясницы и затруднение мочеиспускания. При анализе мочи обнаружены кристаллурия, гематурия. Назначение каких химиотерапевтических средств могло вызвать описанные осложнения? Меры их профилактики.
2. Больной, которому был назначен бензилпенициллин и этазол, обратился к дежурной м/с с просьбой разводить антибиотик не на воде для инъекций, а на новокаине, объясняя болезненность инъекций.
Тактика м/с в данной ситуации.
3. Больному для лечения трихомонадного кольпита был назначен препарат. Пациент пренебрег советом врача исключить прием алкоголя во время лечения и спустя время пришел с жалобами на ощущение жара в области лица и шеи, тяжесть в затылочной области, учащение пульса, снижение АД. Какой препарат был назначен больному?
4. Группа химиотерапевтических средств, оказывающая губительное действие на стрептококки, стафилококки, диплококки, возбудителей дифтерии и сибирской язвы, кишечную группу бактерий. Механизм противомикробного действия основан на конкурентном антагонизме с парааминбензойной кислотой. В качестве побочных явлений возможны кристаллурия и аллергические реакции. Определить группу препаратов.________________________________________________________________________
5. Производное 8-оксихинолина, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и выделяется в неизменном виде через почки, где создается высокая концентрация препарата. Применяется для лечения воспалительных заболеваний мочевыводящих путей. Определить препарат_________________________
6. Препарат обладает более широким спектром действия по сравнению с обычными сульфаниламидными средствами. Активен в отношении стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа и кишечной палочки. Применяют в виде таблеток для лечения инфекционных заболеваний дыхательных путей (бронхит, пневмония), мочевыводящих путей (цистит, пиелит), инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта и т. д.
Препараты
| Препараты | Средняя терапевтическая доза для взрослых, кратность приёма; путь введения | Форма выпуска | |
| Аргосульфан Sulfathiazole* silver | Наружно | Крем 2% 15 и 40 г | |
| Сульфаметоксазол + Триметоприм sulfamethoxazole + trimethoprim син.Бисептол Ко – тримоксазол, | 480 мг 2 раза в сутки | Табл. 0,48 (0,4 г сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма); табл. 0,12 (0,1 г сульфаметоксазола и 0,02 г триметоприма) ; суспензия для перорального применения 240 мг/5 мл - 80 мл | |
| Стрептоцид Streptocidum | Наружно | Мазь 10 %, линимент 5 % , присыпка. | |
| Сульфадиметоксин Sulfadimethoxine*) | Внутрь 0,5—1 г | Порошок; табл. по 0,2 и 0,5 г | |
| Сульфален Sulfalene* | Впервый день — 1 г, затем — по 0,2 г в сутки | Табл. 0,2 | |
| Сульфацил-натрий Sulfacyl-sodium | Внутрь 0,5—1 г 3 - 5 раз в день; в/в (медленно) 0,9—1,5 г 2 раза в сутки; гл капли. | Порошок; 30 % раствор для инъекций в ампулах по 5 мл; 10%, 20%, 30% раствор (глазные капли) | |
| Фталилсульфатиазол* Phthalylsulfathiazole*син. Фталазол | Внутрь 1г 4–6 раз в день | Порошок; табл. по 0,5 г | |
| Фуразолидон* Furazolidone* | Внутрь 0,1-0,15 г 4 раза в день после еды в течение 5 -10 дней (не более). | Табл. по 0,05 г | |
| Нифуроксазид* Nifuroxazide* син. энтерофурил | Внутрь 0, 2- 4 раза в сутки | Капсулы 100 мг 200 мг; суспензия для приема внутрь 200 мг/5 мл- 90мл | |
| Нитрофурантоин* Nitrofurantoin* син. фурадонин | Внутрь 0,1-0,15 г 4 раза во время еды | Табл. по 0,05 г. | |
| Фуразидин Furazidin син. фурагин | Внутрь 0,1—0,2 г 3 раза после еды; глазные капли. | Порошок; табл. по 0,05 г | |
| Нитрофурал* Nitrofural*син. Фурацилин | Наружно | Табл. по 0,02г для приготовления р-ра; внутрь по 0,1г; 0,02% р-р; 0,067% спиртовый р-р | |
| Нитроксолин Nitroxoline син. 5-HOK | Внутрь 0,1 г– 4 раза до еды. | Табл., покрытые оболочкой, по 0,05 г | |
| Норфлоксацин* Norfloxacin* син. нолицин, нормакс | Внутрь 0,4 г – 2 раза в сутки. Капли по 1–2 капли в пораженный глаз или ухо 4 раза в сутки. | Табл. по 0,4 г; капли глазные и ушные 0.3% 5 мл | |
| Офлоксацин* Ofloxacin* син. таривид | 0,1-0,4 г – 2 раза в сутки. | Табл. по 0,2 г и 0,4г; р-р для инфузий 0,2% 100мл. | |
| Ципрофлоксацин* Ciprofloxacin* син. ципролет, цифран | Внутрь и в/в 0,125— 0,75 г 2 раза в день. Глазные капли по 1 капле 4—8 раз в день | Табл. по 0,25; 0,5 и 0,75 г; 0,2% р-р для инфузий по 50 и 100 мл; 1% р-р в ампулах по 10 мл (для разведения). Глазные и ушные капли 0,3% 5мл. | |
| Метронидазол Metronidazole) син. трихопол, клион | Внутрь и в/в по 0,25-0,5 г 2 раза в сутки; интравагинально 0,5 г 2 раза в сутки | Табл. по 0,25 и 0,5 г; суппозитории и табл. вагинальные по 0,5 г, р-р для инфузий 0,5% в ампулах по 10 мл, во флаконах по 20 и 100 мл; 0,75% и 1% гель по 15 гр, крем 1% - 15 гр. |
Противотуберкулезные, противоспирохетозные, противопротозойные, противохламидийные, средства
Вопросы для подготовки к занятию:
1. Противотуберкулезные средства:
ü Препараты 1 ряда (изониазид, рифампицин, стрептомицин)
ü Препараты 2 ряда (этионамид, ПАСК)
Принципы применения лекарственных средств при лечении туберкулеза, побочные эффекты и противопоказания к применению.
2. Противоспирохетозные средства: препараты выбора (бензилпенициллина натриевая соль, бициллины -1, -3, -5, бензатинбензилпенициллин), альтернативные средства (доксициклин, ампициллин, эритромицин, азитромицин, цефтриаксон).
3. Противохламидийные средства (азитромицин, доксициклин, эритромицин, офлоксацин), особенности действия и применения.
4. Противопротозойные средства:
1) Противомалярийные средства (хингамин, хлоридин, бигумаль), особенности действия и применения.
2) Противотрихомонадные средства (метронидозол, тинидазол, фуразолидон), особенности действия и применения.
3) Противолямблиозные средства (метронидазол, тинидазол, фуразолидон), особенности действия и применения.
Задание 1. Заполните таблицу. Противотрихомонадные средства.
| препараты | Фарм группа | Механизм действия | Основное побочное д-е |
| метронидозол | |||
| тинидазол | |||
| фуразолидон |
Задание 2. Дайте фармакологическую характеристику некоторых противотуберкулезных средств
| Препараты | Туберкулоцидное (ТЦ) или туберкулостати-ческое (ТС) действие | Спектр действия | Механизм действия | Путь введ-ения (вн., в/м) | Характерные побочные эффекты |
| Рифампицин | |||||
| Изониазид | |||||
| Стрептомицин | |||||
| ПАСК | |||||
| Этионамид |
Задание № 3 Установить соответствие между вопросами и ответами
| Вопросы | Ответы |
| 1.Рифампицин 2. Бензилпенициллин натрия 3. Тинидазол 4. Изониазид 5. Метронидазол 6. Натрия парааминосалицилат | 1. Оказывает действие на трихомонады и возбудителей амебной дизентерии. 2. Противотуберкулезное средство, антибиотик. 3. Противоспирахетозное средство, антибиотик. 4. Средство для ЯБЖ. 5. Противотуберкулезное средство, производное ГИНК. |
Задание 4. Заполните таблицу. Противохламидийные средства
| препараты | Фарм группа | Механизм действия | Основное побочное д-е |
| азитромицин | |||
| эритромицин | |||
| доксициклин | |||
| офлоксацин |
Задание 5. Заполните таблицу. Противоспирохетозные средства.
| препараты | Фарм группа | Механизм действия | Основное побочное д-е | |
| препараты выбора | бициллины -1, -3, -5 | |||
| бензилпенициллина натриевая соль | ||||
| альтернативные средства | ампициллин | |||
| цефтриаксон | ||||
| доксициклин | ||||
| эритромицин | ||||
| азитромицин |
Задание № 6. Как принимать препарат больному?
| Рифампицин при туберкулезе применяют по 0, 45 в день за 1 прием. В 1 капсуле 150 мг. Сколько капсул выпить. | |
| Рифампицин при туберкулезе детям назначают по 10 мг/кг. Срелько капсул надо принять ребенку массой 30 кг. В 1 капсуле 50 мг. |
Задание №7. Решить задачи:
1. Антибиотик, оказывает действие на все виды кокков, возбудителей дифтерии, сибирской язвы, столбняка, газовой гангрены и бледную трепонему. Применяется для лечения сифилиса, гонореи, септических инфекций. При внутримышечном введении накапливается в крови через 30-60 минут и оказывает действие в течение 3-6 часов. Среди побочных эффектов возможны аллергические реакции и анафилактический шок. Определить препарат указать возможные растворители.
2. Антибиотик широкого спектра действия. К нему чувствительны возбудители чумы, туберкулеза, бруцеллеза, все виды кокков. Нарушает внутриклеточный синтез белка микробактерий. Практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта. Вводится парентерально, после чего его действие продолжается 8-12 часов. В качестве побочных явлений могут быть аллергические реакции и снижение слуха. Определить препарат.
Задание № 8. Методом выбора найти правильные ответы.
| 1.Фуразолидон применяют при: а) туберкулезе; б) дизентерии; в) лямблиозе; г) трихомонадозе; д) пневмонии. 2. Что характерно для стрептомицина? а) широкий спектр действия; б) действует преимущественно на гр+ бактерии; в) хорошо всасывается из ЖКТ; г) почти не всасывается из желудочно-кишечного тракта; д) вызывает нарушение зрения; е) вызывает нарушение слуха. 3. При применении изониазида отмечаются (2): 1) дисбактериоз; 2) снижение слуха, головная боль; 3) нарушение сна; 4) периферический неврит. 4. Отметить противотуберкулезные средства из группы производных гидразина изоникотиновой кислоты (ГИНК): а) стрептомицин; б) изониазид; в) фтивазид; г) канамицин; д) этамбутол; е) канамицин 5. По силе противотуберкулезного действия ПАСК: 1) превосходит другие препараты; 2) уступает другим препаратам: | 6. Изониазид выпускается в таблетках по: 1) 0,003; 2) 0,03; 3) 0,3. 7.Отметить противотуберкулезные средства из группы антибиотиков: а) стрептомицин; б) изониазид; в) рифампицин; г) бензилпенициллин; д) натрия парааминосалицилат; е) этамбутол; ж) канамицин. 8. Для предупреждения побочных эффектов изониазида назначают (2): 1) В1 2) В2; 3) В6; 4) В12. 9. Наиболее активный противо-туберкулезный препарат, произ-водное изоникотиновой к-ты: 1) канамицин; 2) рифампицин; 3) изониазид; 4) стрептомицин. 10.Нитроксолин используют для лечения: а) колита; б) ангины; в) пиелонефрита; г) цистита; д) уретрита. | 11. Препараты 1 ряда по сравнению с препаратами II: а) более активны; б) менее активны; в) менее токсичны; г) более токсичны; д) чаще вызывают побочные эффекты; е) реже вызывают побочные эффекты. 12.Указать препараты при сифилисе: а) бийохинол; б) бензилпенициллина натриевая соль; в) стрептомицин; г) бисмоверол; д) бициллин-5. 13.Отметить показания к применению метронидазола: а) амебная дизентерия; б) сифилис; в) трихомонадоз; г) лямблиоз; д) малярия; е) туберкулез. 14. Побочные эффекты ПАСК (2): 1) лейкопения; 2) аллергические реакции; 3) дисбактериоз, 4) раздражение слизистых желудочно-кишечного тракта; 5) зобогенный эффект. |
Препараты
| Препараты | Средняя терапевтическая доза для взрослых; кратность и путь введения | Форма выпуска |
| Изониазид Isoniazid* | Внутрь 0,3 г 2–3 раза в сутки; в/м по 5–12 мг/кг- 1–2 раза в сутки. В/в по 10–15 мг/кг/сут | Порошок; табл. по 0,1; 0,2 и 0,3 г; 10% раствор в ампулах по 5 мл |
| Натрия пара-аминосалицилат Sodium para-aminosalicylate | Внутрь 3—4 г 3 раза в сутки; в/в капельно 250 -500мл 3% р-ра 5–6 раз в неделю или через день | Порошок; табл. по 0,5 г; таблетки, растворимые в кишечнике по 0,5 г; гранулы (2 г препарата в 6 г гранул); флаконы по 250 и 500 мл 3% раствора |
| Рифампицин Rifampicin | Внутрь; в/в. Взрослым массой тела менее 50 кг - по 0,45; 50 кг и более- по 0,6- 1 раз ежедневно или 3 раза в неделю. | Капсулы по 0,05 и 0,15 г; ампулы по 0,15 г (растворяют перед употреблением) |
| Стрептомицина сульфат Streptomycin* | В/м 0,5–1 г за 1-2 приема, интратрахеально, интрабронхиально, внутрикавернозно, внутрь (при инфекциях ЖКТ). | Флаконы по 0,25; 0,5 и 1 г |
| Этамбутол Ethambutol* | Внутрь 0,025 г/кг 1 раз в сутки 15- 30мг/кг | Табл. по 0,1; 0,2 и 0,4 г |
| Этионамид Ethionamide* | Внутрь по 250 мг 3–4 раза в сутки | Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 |
Противовирусные средства
Вопросы для подготовки к занятию:
1. Противовирусные средства общая характеристика, показания к применению, побочное действие.
2. Противогриппозные средства (ремантадин, оксолин, арбидол, интерферон альфа человеческий лейкоцитарный;
3. Противогерпетические средства (ацикловир, валацикловир).
4. Препараты применяемые при СПИДе (азидотимидин, ламивудин).
5. Препараты широкого спектра действия: интерфероны (реаферон, виферон, велферон), индукторы интерферона (арбидол, циклоферон).
Задание 1. Заполнить таблицы. Средства при гриппе.