Оценка клинического значения фармакокинетических параметров и другой информации по фармакокинетике метопролола тартрат
| Фармакокинети-ческий параметр или другая информация по фармакокинетике | Параметр или информация по фармакоки-нетике бисопролола из ТКФС | Клиническое значение данного параметра или информации при применении метопролола |
| Биодоступность, % | 50% | Служит для подбора режима дозирования, метопролол принимают 1 раз в сутки. |
| Влияние пищи на всасывание | Нет | Прием метопролола возможен утром до завтрака, во время или после него.. |
| Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч | 0,5-1,5 ч | Служит для прогнозирования времени наступления максимального фармакологического эффекта от приема лекарственного препарата. |
| Связь с белками плазмы крови, % | 12% | Определяет концентрацию активного действующего вещества в плазме крови, способность к кумуляции. |
| Объем распределения, л/кг | 3,5 л/кг | Служит для подбора нагрузочной дозы, необходимой для создания эффективной концентрации в плазме. |
| Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме | CYP3A4, CYP2D6 | Бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), a изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль. |
| Эффект первого прохождения (высокий печеночный клиренс) | +++ | Определяет количество лекарственного вещества в неизменном виде поступающего в системный кровоток. |
| Активные метаболиты | нет | Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче после приема бисопролола, не проявляют фармакологической активности. |
| Период полувыведения, Т1/2, ч | 3-7 ч | Служит для определения промежутка времени, необходимого для достижения равновесной концентрации. |
| Органы выведения | Почки, толстый кишечник | Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками, незначительное количество через толстый кишечник |
| Клиренс, л/ч | 15 л/ч | Служит для подбора поддерживающей дозы, позволяющей достичь равновесной концентрации в крови. |
| % препарата, выводимого в неизмененном виде | 50% | Клиренс метопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. |
| Проникновение в грудное молоко | Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. | Прием препарата Эгилок не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. |
| Проникновение через гистогематические барьеры | умеренное | Регулирует распределение лекарственного вещества между системным кровотоком и тканевыми барьера. |
Оценка межлекарственного взаимодействия
| ЛС | Омник | Энап | Аспирин | Атор | Метопролол | Эрикстра | |||
| Омник | - | Совместное применение нгибиторов АПФ приводит к усилению нипотенивного дей-я ,может приводить к развитию гипотензии | Не взаимодействует | Не взамодействует | Не взамодействует | Не взаимодействует | |||
| Энап | Совместное применение нгибиторов АПФ может приводить к развитию гипотензии,гипокалиемии и нарушению функции почек. | - | Антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ может уменьшаться за счет снижения синтеза простагландинов, вызываемого салицилатами | Не взамодействует | Не взамодействует | Не взаимодействует. | |||
| Аспирин | Не взаимодействует | Антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ может уменьшаться за счет снижения синтеза простагландинов, вызываемого салицилатами | - | Не взамодействует | Ослабление антигипертензивного эффекта | Не взаимодействует | |||
| Аторис | Не взамодействует | Не взамодействует | Не взамодействует | - | Не взамодействует | Не взаимодействует | |||
| Метопролол | Не взамодействует | Не взамодействует | Ослабление антигипертензивного эффекта | Не взамодействует | - | Не взаимодействует | |||
| Омник | Не взаимодействует | Риск развития гиперкалиемии. | Не взаимодействует | Не взаимодействует | Не взаимодействует | - | |||