ЛЗ, похідні тіазолідину, антибіотики пеніцилінового ряду.

1.Нестійкість пеніцилінів обумовлена, насамперед, наявністю в їх структурі: A *бета-лактамних циклу B карбамідної групи C карбоксильної групи D метильних груп E тиазолидиновое циклу В основі молекули пеніцилінів лежить 6-амінопеніланова кислота (6-АПК), яка складається і конденсованих тіазолідинового (А) і β-лактамного (В) циклів:   П.О. Безуглий «Фармацевтична хімія», 2008р., стор. 534
2. Провізор-аналітик аптеки проводить ідентифікацію оксациліну натрієвої солі. В якості реактивів він використовує розчин гідроксиламіну солянокислого в присутності розчину натрію гідроксиду і розчин міді нітрату. який структурний фрагмент молекули препарату виявляється за допомогою даних реагентів? A *бета-лактамний цикл B тиазолидиновое цикл C ізоксазольний цикл D фуранових цикл E тіадіазольний цикл Нефармакопейною реакцією тотожності пеніцилінів є реакція утворення купруму (II) (зеленого) або феруму (ПІ) (червоного кольору) пеніцилоїногідроксаматів після гідроксиламінолізу β-лактамного циклу:     П.О. Безуглий «Фармацевтична хімія», 2008р., стор. 536
3. Вкажіть, який з перелічених лікарських препаратів, за рахунок наявності в його структурі бета-лактамних циклу, дає позитивну реакцію з розчином гідроксиламіну солянокислого в присутності натрію гідроксиду та подальшим додатком розчину заліза (III) хлориду. A * феноксиметилпеніциллін B стрептоцид C дибазол D антипірин E папаверину гідро хлорид Нефармакопейною реакцією тотожності пеніцилінів є реакція утворення купруму (II) (зеленого) або феруму (ПІ) (червоного кольору) пеніцилоїногідроксаматів після гідроксиламінолізу β-лактамного циклу:   П.О. Безуглий «Фармацевтична хімія», 2008р., стор. 536
4.Хімік-аналітик виконує кількісне визначення суми пеніцілінів в бензилпеніциліні натрієвйї солі йодометричним методом. Який індикатор він використовує? A *Крохмаль B Фенолфталеїн C Хромат калію D Метиловий оранжевий E Метиловий червоний Суму пеніцилінів для лікарських засобів природних пеніцилінів визначають йодометричним методом, суть якого полягає в тому, що продукти лужного гідролізу пеніциліну здатні окиснюватися йодом у присутності ацетатного буферу з рН = 4,5 (хімізм на прикладі бензилпеніциліну): Паралельно проводять контрольний дослід з аліквотою розчину досліджуваної речовини, яку не піддають лужному гідролізу, s = 1/4. Титрантом у йодометричному методі є розчин йоду в калію йодиді. Цей розчин має жовто-бурий колір і зайва його крапля забарвлює розчин, що титрується, у блідо-жовтий колір, що може слугувати ознакою кінця титрування. Іноді рекомендують додавати декілька мілілітрів органічного розчинника, що не змішується з водою, наприклад хлороформу. При збовтуванні надлишковий йод переходить у хлороформний шар і надає йому фіолетового забарвлення. Однак найбільш чітко кінцеву точку титрування можна визначити за допомогою крохмалю, який із йодом у присутності йодид-іонів утворює комплексну сполуку інтенсивно-синього кольору. П.О. Безуглий «Фармацевтична хімія», 2008р., стор. 538 П.О. Безуглий «Фармацевтичний аналіз», 2001, стор. 127
5. Який із вказаних пеніциллінів можна ідентифікувати реакцією з нінгідрином A * ампіциллін B бензилпенніцилін феноксіметилпеніциллін D оксациллін E карбеніциллін   У медичній практиці використовують такі лікарські засоби пеніцилінів загальної формули: Ампіцилін має такі замісники: R - R1 - H Отже, як бачимо, у складі препарату є аліфатична аміногрупа, яку можна підтвердити за реакцією з розчином нінгідрину при нагріванні, при цьому утворюється фіолетове забарвлення. П.О. Безуглий «Фармацевтична хімія», 2008р., с. 537, 535
6. Який із вказаних пеніциллінів містить ізоксазольний цикл A * оксациллін B ампіциллін C феноксіметилпеніциллін D бензилпеніциллін E карфециллін   У медичній практиці використовують такі лікарські засоби пеніцилінів загальної формули: Оксацилін має такі замісники: R - R1 – Na Препарат оксациліну натрієва сіль (Oxacillinum natrium) має повну хімічну назву - Натрієвої солі 3-феніл-5-метил-4-ізоксазолілпеніциліну моногідрат. Як бачимо, структурна формула і хімічна назва вказують на наявність ізоксазольного циклу в структурі субстанції. П.О. Безуглий «Фармацевтична хімія», 2008р., стор. 535
7. Спеціаліст підтверджує наявність катіона натрію в бензилпеніциліні натрієвої солі реакцією з розчином калію піроантімонатом за утворенням: A * білого осаду B жовтого осаду C синього осаду D зеленого осаду E фіолетового осаду Однією з реакцій тотожності для виявлення іонів натрію є реакція з калію піроантимонатом утворюється густий осад білого кольору: Na+ + [Sb(OH)6]- ’ Na[Sb(OH)6]   білий кристалічний осад     ДФУ 1.0, стор. 71
8. Вкажіть сполуку, яка є вихідною для добування напівсинтетичних пеніцилінів: A *6-Амінопеніциланова кислота B Клавуланова кислота C Пеніцилоїнова кислота D Пенальдинова кислота E 7-Аміноцефалоспоранова кислота Напівсинтетичні пеніциліни - це ацильні похідні 6-АПК. Ацилюючими агентами є хлорангідриди відповідних карбонових кислот. Загальна схема добування:   П.О. Безуглий «Фармацевтична хімія», 2008р., стор. 534