Побочные эффекты Сравнительно хорошо переносятся.
Возможны тошнота, покраснение лица, головные боли, потливость
Редко - ортостатический коллапс.
Применение
Артериальная гипертензия
Феохромоцитома
Препараты применяются внутрь.
Лабеталол может использоваться внутривенно при гипертонических кризах.
Карведилол в основном применяется при хронической сердечной недостаточности.
БЛОКАТОРЫ α-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
Н е с е л е к т и в н ы е α1 α2 адреноблокаторы
Фентоламин
Механизм действия
Неселективный α1 α2-адреноблокатор
Блокада альфа-адренорецепторов гладкомышечных клеток сосудистой стенки (цель терапии) и
других органов, которые активируются норадреналином симпатических окончаний и меньше - адреналином крови.
Уменьшение только одной составляющей АД - ОПС.
Расширяют резистивные и емкостные сосуды.
Более выраженное снижение АД в вертикальном положении
Основные эффекты
Гипотензивный
Понижение АД, связанного с содержанием в крови высоких концентраций адреналина (феохромоцитома).
Феохромоцитома - гормонально активная опухоль хромаффинной ткани мозгового вещества надпочечников, которая вырабатывает и выделяет в кровь адреналин.
Заболевание характеризуется периодически возникающими гипертоническими кризами на фоне умеренно повышенного АД.
Побочные эффекты
-Повышение сердечного выброса
(вследствие прямого стимулирующего влияния на сердце),
-Усиление моторики желудочно-кишечного тракта и секреции желез желудка.
-Препарат плохо переносится при длительном лечении.
Применение
-Купирование гипертонических кризов, т.к. кратковременный эффект.
-С дифференциально-диагностической целью при феохромоцитоме со стойкой гипертензией.
Противопоказания:
ИБС, стенокардия, нарушение мозгового кровообращения, выраженная сердечная недостаточность.
С е л е к т и в н ы е α1 адреноблокаторы
Тормозят стимулирующие эффекты норадреналина, высвобождающегося из окончаний симпатических нервов, на артерии и вены.
Основные эффекты
Гипотензивный
СнижаютАД, ослабляя артериальную и венозную вазоконстрикцию.
Улучшение липидного состава крови.
Повышают чувствительность тканей к действию инсулина.
Улучшают функции детрузора и устраняют спазм шейки мочевого пузыря.
Применение
-Лечение артериальной гипертонии у больных в сочетании с
атерогенными дислипидемиями,
сахарным диабетом, нарушенной толерантностью к глюкозе,
с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Сравнительная характеристика
Длительность действия
Празозин 4-6 часов
Доксазозин 18-36 час
Теразозин больше 18 час
Побочные эффекты
Празозин
-Эффект первой дозы
резкое снижение АД, которое наиболее выражено в ортостатическом положении и проявляется головокружением, а в ряде случаев - обмороком.
Для уменьшения вероятности ортостатических реакций лечение следует начинать с малых доз –
0,0005-0,0001 перед сном.
-Общая слабость, сонливость, головокружение, задержка жидкости (периферические отеки), сердцебиение, сухость во рту, недержание мочи и артралгии.
Доксазозин
Переносится лучше.
Ортостатическая гипотензия встречается значительно реже.
Тахикардия
Снижая АД, α1-адреноблокаторы вызывают рефлекторную активацию симпатической нервной системы, которая проявляется тахикардией.
β-адреноблокаторы
Механизм действия
β-адреноблокаторы имеют структурное сходство с эндогенными катехоламинами,
связываются с β-адренорецепторами постсинаптических мембран,
блокируют действие катехоламинов на сердце и сосуды.
Классификация
В основе - 2 принципа.
1. По избирательности действия на бета-адренорецепторы:
Кардиоселективные Кардионеселективные
(блокада в1 рецепторов) (блокада в1 и в2 рецепторов)
Талинолол=Корданум Пропранолол=Анаприлин
Атенолол=Тенормин Окспренолол=Тразикор
Метопролол=Беталок Пиндолол=Вискен
Альцебутолол=Сектраль Соталол
2.По наличию внутренней симпатомиметической активности:
Отсутствует Имеется
(только в-блокирующее(кроме блокады в-рецепторов
действие) оказывают действие на процессы
в пресинаптическом окончании,
усиливая выброс медиатора)
Пропранолол
Соталол Окспренолол
Основные эффекты
1. Антигипертензивный.
2. Антиангинальный.
3. Антиаритмический.
Механизм антиангинального эффекта
Восстанавливают соответствие между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой.
За счет снижения потребности миокарда в кислороде:
-Уменьшают ЧСС
-Удлиняют диастолу
Механизм антигипретензивного эффекта
Уменьшение ЧСС и сердечного выброса.
Торможение секреции ренина почками.
Механизм антиаритмического эффекта Устраняют активирующие симпатические влияния на скорость проведения импульсов в синусном, атриовентрикулярного узлах.
Побочные эффекты:
1. Сердечные (следствие блокады В1 адренорецепторов.
«Избыточная» блокада бета-адренорецепторов миокарда проявляется в:
. Снижении автоматизма синусового узла (синусовая брадикардия).
. Замедлении проведения (блокады).
. Ослаблении сокращений (сердечная недостаточность).
Бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью менее опасны в этом плане.
2.Внесердечные (следствие некардиоселективности препаратов).
Блокада В2-адренорецепторов может привести к
сокращению гладких мышц, имеющих бета -2 -адренорецеторы:
- бронхов (бронхоспазм)
- матки (угроза прерывания беременности)
- сосудов (нарушения периферического кровообращения,
ухудшение коронарного кровообращения)
блокаде бета-2 -адренорецепторов поджелудочной железы:
- усиление выброса инсулина (гипогликемия у больных сахарным диабетом)
3.Другие побочные эффекты:
Синдром отмены при внезапном прекращении приема препарата
проявляется в: развитии гипертонического криза
приступов стенокардии,
приступов аритмии.
Повышение уровня атерогенных липидов в крови.
Нарушение половой функции у мужчин
частота от 11 до 28% при длительном применении пропранолола в зависимости от дозы
Неблагоприятные эффекты на центральную нервную систему:
бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, психическая депрессия.
Применение
1. Терапия гипертонической болезни.
2. Терапия ИБС
3. Терапия аритмий
СПИСОК ПРЕПАРАТОВ ДЛЯ ВЫПИСЫВАНИЯ ПО ТЕМЕ:
«АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ И АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА»
1. Адреналина гидрохлорид Adrenalini hydrochloridum
1% раствор в ампулах по 1 мл
2. Мезатон Mesatonum
1% раствор в ампулах по 1 мл
3. Сальбутамол Salbutamolum
аэрозольные баллоны по 10 мл
4. Эфедрина гидрохлорид Ephedrini hydrochloridum
таблетки по 0,025
5% раствор в ампулах по 1 мл
5. Добутамин Dobutaminum
1,25% раствор во флаконах по 20 мл
5% раствор («концентрат») в ампулах по 5 мл
препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5% растворе глюкозы
для внутривенного капельного введения
6. Пропранолол Propranololum
таблетки по 0,01 и 0,04
0,25% раствор в ампулах по 1 мл
7. Атенолол Atenololum
таблетки по 0,05 и 0,1
8. Димедрол Dimedrolum
таблетки по 0,05
1% раствор в ампулах по 1мл
9. Диазолин Diazolinum
драже по 0,05 и 0,1
10. Супрастин Suprastinum
таблетки по 0,025
2% раствор в ампулах по 1 мл
11. Ранитидин Ranitidinum
таблетки по 0,15
12. Клонидин (Клофелин) Clophelinum
таблетки по 0,00015 и 0,000075
0,01% раствор в ампулах по 1 мл
13. Празозин Prazozinum
таблетки по 0,001 и 0,005