Парентеральное применение (минуя ЖКТ).
Внутрисосудистое введение возможно одномоментно, что обеспечивает быструю доставку лек. в-в в органы с обильным кровообращением с последующим их разведением и распределением по всему орг-му. При в/м и п\к введении создаются депо препарата в тканях, кот. постепенно всасываются (резорбция), распред-ся и оказывают эффект.
Ингаляционный путь введения используется для введения газов и летучих в-в в анестезиологии, а также аэрозолей для лечения бронхиальной астмы.
2. Тиопентал- Thiopentalum- natrium желтоватый порошок с запахом чеснока. Перед введением раствор-ся в дистил-й воде до 2,5% р-ра.
При в/в введении при дозе 3-4 мг/кг вызывает нарастающую сонливость, быстро переходящую в бессознат-е состояние без стадии возбуждения. Длит-ть бессознат-го состояния 5-7 мин. Не оказывает анальгетич. действия, ни мыш-го расслабления Оказывает противосудорожный эффект (использ-ся для снятия эпилептического статуса).
- Угнетает дыхание пропорц-но дозе. Степень депрессии дыхания может достигать полного его прекращения.
- депрессант кровообращения: ↓сократ-ть миокарда и серд-й выброс пропорц-но дозе.
Осложнения: дых-я депрессия, гемоциркуляторную депрессию.
Калипсол (кетамин)- Ketaminum Обладает сильным анальгетич-м эффектом. При в/в введении в дозе 2 мг/кг ч/з 20-30 сек вызывает бессознат-е состояние на 5-6 мин. При в/м введении 10 мг/кг- ч/з 4-6 мин. на 20 мин. Пробуждение после наркоза замедленное (неск. часов) и сопровождается галлюцинациями, беспокойством, кошмарными цветными снами и амнезией. Предварительное введение седуксена ↓ их выраженность. Калипсол ↑ метаболич-й уровень мозга и ↑ внутричерепное давление. Мало влияет на дыхание. Обладает бронхолитич-м действием.
Стимулирует симпат-е центры ствола мозга→↑ содержание катехоламинов в крови, ↑ серд-й выброс и ↑ АД (использование опасно у больных с ИБС). Не вызывает мышечного расслабления.
Т.к. не угнетает кровообращение, то его использ-т у больных с шоком и низким АД. Испол-т в педиатрич-й практике, где в/в введение часто затруднено, а также в военно-полевой хирургии и при проведении наркоза в неблагопр. условиях. В низких дозах может использоваться для подавления боли без выключения сознания.
Противопоказания: артериальная гипертензией и ИБС.
Осложнения: послеоперационного психоза.
3. Курареподобные в-ва (миорелаксанты)- это Н-холинолитич-е ср-ва, избирательно блокирующие передачу возбуждения с двиг-го нерва на мышцу. Достижение мыш-го расслабления- необходимый компонент общей анестезии, однако, при этом обязательно проведение ИВЛ.
В завис-ти от хар-ра взаимодействия с холинорец-рами их делят на 2 типа: 1. Мыш-е релаксанты деполяризующего действия (сукцинилхолин) 2. Мыш-е релаксанты недеполяризующего (конкурентного) типа действия (тубокурарин, тракриум, павулон).
Мыш-й релаксант деполяризующего действия. Сукцинилхолин (дитилин- Dithylinum, листенон) После в/в введения 0,5-1,0 мг/кг быстро связывается с холинорец-рами постсинапт-й мем-ны (в пределах 1 мин) и вызывает ее стойкую деполяризацию, поэтому в первые мгновения наблюдаются мыш-е подергивания. Сукцинилхолин полностью разрушаетя ч/з 5-10 мин. В теч-е этого времени проведение возбуждения с нерва на мышцы невозможно и они полностью и глубоко расслабляются. Спонтанное дых-е при этом прекращается. Использ-ся при интубации трахеи, эндоскопии, хирург. операциях.
Осложнения: а)мышечные боли связаны с интенсивным мышечным сокращением в первые мгновения после начала деполяризации и с потерей внутриклет-го К+. У некот. больных потери К+ мышечной тканью м. вызвать резкую гиперкалиемию вплоть до остановки сердца; б) злокачественная гипертермия вследствие разобщения окислительного фосфолирования в МХ мышц. Лечение этого осложнения- симптоматическое; в) удлинение действия сукцинилхолина с 4-6 мин. до неск. часов вследствие генетически обусловленной недостат-ти холинэстеразы.
Форма выпуска: ампулы по 5 и 10 мл 2% р-ра.
Мыш-е релаксанты недеполяризующего действия.
Мех-м действия- конкурентное блокирование Н-холинорец-ров на постсинап-й мем-не, препятствующее взаимодействию АХ с рец-рами → невозможность передачи возбуждения с нерва на мышцу и ее расслабление. В этом случае деполяризации мем-ны не происходит, миорелаксация начинается сразу, без предварительных мышечных сокращений. Препараты этой группы действуют 20-30 мин и удобны для поддержания релаксации при длительных операциях.
Тубокурарин- Tubocurarini hydrochloridum. Вызывает постепенное расслабление скел. мышц в теч-е 3-4 мин. Продолжит-ть действия до 30 мин, доза- 15 мг. Метаболизируется в печени, выводится почками. При повторном введении кумулирует, поэтому послед-е дозы ↓ в 1,5-2 р.
Оказывает ганглиоблок-й эффект, ведущий к ↓ АД. Явл-ся мощным гистаминогеном→ бронхоспазм, резкое ↓ АД и ↓ клинич-я ценность препарата. Антигистаминные препараты перед введением тубокурарина ↓ гипотензию. Ампулы по 1,5 мл 1% р-ра в/в.
Ардуан Arduanum в 5 раз сильнее тубокурарина и его действие в 3 раза более продолж-но (50-70 мин). Не ↓ АД, не обладает гистаминогенными св-вами, но выводится почками. Возможна кумуляция при повторных введениях, поэтому повторные дозы снижают. Доза 4 мг вызывает релаксацию на 60 мин. Ампулы по 4 мг препарата. Растворитель по 4 мл в 1 ампуле прилагается.
Тракриум- Tracrium. Оказывает быстрое, легко обратимое мышечно-релаксирующее действие. Обладает малой способностью к кумуляции. Вводится в/в в дозе 0,5-0,6 мг/кг в теч-е 90 сек. Продолжит-ть 15-35 мин. Препарат хорошо переносится, изменений со стороны ССС не наблюдается. Возможен небольшой гистаминогенный эффект, что может проявляться слабой гиперемией кожи.
Выпускается в виде 1% р-ра в ампулах по 5 и 2,5 мл.
Декураризация-фармаколог-е прекращения действия недеполяризующих миорелаксантов.
С этой целью используется ацетилхолинэстеразный препарат неостигмин. Он блокирует холинэстеразу, разрушающую АХ, что ведет к ↑ кол-ва естественного медиатора в синаптич-й щели. Чтобы снять стимуляцию М-холинорец-ров вводят атропин.
Для прекращения действия миорелаксантов деполяризующего типа (дитилин) введение ацетилхолинэстеразных препаратов недопустимо. Сукцинилхолин разрушается холинэстеразой крови. Поэтому, при желательном длительном действии препарата, вызванного эндогенной недостаточностью холинэстеразы, целесообразно переливание свежей цитратной крови.
1. Rp.: Novocaini 0,5 Местный анестетик эфирного типа.
Sterilisetur!
Misce. Da. Signa. Для инфильтрационной анестезии. Инфильтрационная анестезия
2. Rp.: «Fotil» 5 ml. М-холиномиметик. β-адреноблокатор.
D. S. Закапывать в оба глаза Глаукома.
по 2 капли 3 раза в день.
3. Rp.: Anaprilini 0,01 Неселективный β1- и β2-АБ
D. t. d. N. 50 in tab.
S. Принимать по 2 таблетки ИБС, нарушение сердечного ритма, ГБ.
3 раза в день.
4. Rp.: Sol. Lidocaini hydrochloridi 2% - 10 ml. Местный анестетик амидного типа.
D.t.d. N. 10 in ampullis.
Signa. Для проводниковой анестезии. Анестезия плечевого сплетения.
5. Rp: Tab. “Aeronum”№10 D.S. Для проф-ки морской б-ни за 1 ч. до отъезда и 1 табл. ч/з 6ч. М-холинобл.
6. Rp.: Aerosolum Salbutamoli №1 Селективный β2-АМ
D. S. Сделать не более 2 вдохов Бр. астма.
при приступе удушья.
Перед употреблением взболтать.
7.Rp.: Spiritus aetylici 70%-50ml антисептик
D.S. Наружное. Обрабатывать руки перед постановкой инъекции для обработки рук
8. Rp.: Sol. Proserini 0,05% - 1 ml. Антихолинэстеразное средство (непрямой М-холиномимемтик).
D. t. d. N. 6 in ampullis.
S. Вводить подкожно Миастения.
по 1 мл. 2 раза в день.
9. Rp.: Cyclodoli 0,001 М-Н-холиноблокатор.
D. t. d. N. 50 in tab.
S. Принимать по Болезнь Паркинсона.
1 таблетке 2 раза
10. Rp.: Sol. Naphthyzini 0,1% - 10 ml Селективный α-АМ.
D. S. Закапывать по 2 капли О. ринит, гайморит, носовые кровотечения.
в оба носовых хода.
1.Вяжущие средства (Tanninum, Bismuthi sibnitras)
2.Б-адреномиметики (Berotek, Aerosolum Salbutamoli, Isadrini, Adrenalini hydrochloridi)
8 вариант
1. Понятие о дозе. Виды доз. Факты влияющие на величину дозы.
Дозой называют количество вещества на один прием (разовая доза). Обозначают дозу в граммах или долях грамма.
Минимальные дозы, в которых лекарственные средства вызывают начальный биологический эффект, называют пороговыми, или минимальными, действующими дозами.
В практической медицине чаще всего используют средние терапевтические дозы, в которых препараты у подавляющего большинства больных оказывают необходимое фармакотерапевтическое действие. Если при их назначении эффект недостаточно выражен, дозу увеличивают до высшей терапевтической.
Кроме того, выделяют токсические дозы, в которых вещества вызывают опасные для организма токсические эффекты, и смертельные дозы.
В некоторых случаях указывается доза препарата на курс лечения (курсовая доза). Если возникает необходимость быстро создать высокую концентрацию лекарственного вещества в организме, то первая доза (ударная) превышает последующие.
^ Широта терапевтического действия определяется разницей между минимально активной (пороговой) и минимально токсической дозой.
2. Ганглиоблокаторы. классификация. фармакологические свойства. применение. побочные эффекты.
Н-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы - бензогексоний, пентамин, гигроний, арфонад; миорелаксанты - дитилин, тубокурарина хлорид, ардуан, тракриум).
При блокаде Н-холинорецепторов в ганглиях отключается или ограничивается влияние ЦНС на внутренние органы, - фармакологическая денервация органов. По структуре ганглиоблокаторы могут принадлежать к четвертичным аммониевым соединениям, они плохо всасываются в ЖКТ и не проникают через гематоэнцефалический барьер (бензогексоний, арфонад, гигроний, пентамин, димеколин), к третичным аминам (пирилен, пахикарпина гидройодид), которые хорошо всасываются в ЖКТ, и проникают через гематоэнцефалический барьер.
Основные фармакологические эффекты ганглиоблокаторов:
- уменьшение сосудосуживающий импульсации из вазомоторных центров продолговатого мозга;
- прямое сосудорасширяющее действие на гладкие мышцы сосудов;
- блокада секреции желудка и слюнных желез;
- мидриаз и нарушение аккомодации.
Различают 3 группы ганглиоблокаторов:
1. Кратковременного действия (гигроний, арфонад)
2. Средней продолжительности действия (бензогексоний, пентамин)
3. Ганглиоблокаторы длительного действия (пахикарпин, димеколин, пирилен).