Дрілік заттарды сер ету механизмдері
Дрілік заттарды басым блігі азаны физиологиялы жйелеріні ызметін згерте отырып, емдік сер береді. ДЗ серінен азада тетін р трлі физиологиялы рдістерді жру жылдамдыы згереді. Бл рдістерді тежелуі немесе озуынан мшелер мен тіндерді ызметі де соан сай тмендейді немесе кшейеді. Соны серінен ауруды себебі болан азадаы патологиялы рдістерді аымы да згереді де, бзылан функция ызметтері де алпына келеді, ауру симптомдары кері айта бастайды.
Дрілік заттарды сер ету механизмдеріні келесі трлері бар:
· арнайы рецепторлара сері;
· ферменттер белсенділігіне сері;
· жасуша мембранасына физико-химиялы сері;
· тікелей химиялы (цитотоксикалы) сері.
Дрілік заттарды арнайы рецепторлара сері
Жасуша рецепторлары – белгілі бір химиялы осылыстара тадамалы сезімтал болып келетін, макромолекулярлы рылымдар. ДЗ рецепторлармен серлесуі, жасушалар мен бкіл азадаы физиологиялы згерістерге келіп, белгілі бір фармакологиялы эффект крсетеді (кесте 1).
Кесте 1. Рецепторлар, оларды патогенетикалы маызы жне регуляторлар
| Рецепторлар | Патогенетикалы маызы | Рецепторларды регуляторлары |
| 1-адренорецепторлар | Артериалды гипертензия (АГ) | 1-адреноблокаторлар (доксазозин, празозин) |
| ры асты безіні атерсіз гиперплазиясы | 1-адреноблокаторлар (альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин) | |
| 1-адренорецепторлар | АГ, стенокардия, жрек жеткіліксіздігі | 1-адреноблокаторлар (атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол) |
| 2-адренорецепторлар | Бронх демікпесі | 2-адреномиметиктер (сальбутамол, фенотерол, формотерол) |
| м1-холинорецепторлар | Асазан жне 12-елі ішекті ойы жаралы ауруы | м1-холиноблокаторлар (пирензепин) |
| Н1-гистамин рецепторлары | Аллергия | Н1-блокаторлар (астемизол, клемастин, лоратидин) |
| Н2-гистамин рецепторлары | Асазан жне 12-елі ішекті ойы жаралы ауруы | Н2-блокаторлар (ранитидин, фамотидин) |
| I1-имидазолин рецепторлары | АГ, метаболиттік синдром | I1-имидазолин рецепторларыны агонистері (моксонидин, рилменидин) |
| АТ1-рецепторлар | АГ | АТ1-рецепторларыны блокаторлары (лазортан, телмисартан, эпросартан) |
| IIb/IIIa-тромбоциттерді рецепторлары | Тромбтарды тзілуі | IIb/IIIa-рецепторларды блокаторлары (абциксимаб, тирофибан) |
| Дофамин рецепторлары | Асазан ішек трактісіні (АІТ) моторикасын реттеу | Дофамин рецепторларыны блокаторлары (домперидон, метоклопрамид) |
| 5HT3-серотонин рецепторлары | Лосу жне су | 5HT3-серотонин рецепторларыны антагонистері (гранисетрон, ондансетрон) |
| 5HT4-серотонин рецепторлары | Асазан ішек трактісіні (АІТ) моторикасын реттеу | 5HT4-серотонин рецепторларыны агонисті (цизаприд) 5HT4-серотонин рецепторларыны антагонисті (алосетрон) |
| -опиоид рецепторлары | Ауырсыну сезімталдыын реттеу | Агонисттер (морфин, фентанил) Антагонисттер (налоксон, налтрексон) |
| АІТ моторикасын реттеу | Агонисттер (лоперамид) | |
| ГАМК-А-бензодиазепинді рецепторлы комплекс | рейлі жадайлар, тырысу синдромы | Агонистер (бензодиазепиндер) |
Рецепторлара серіне байланысты ДЗ тмендегідей блінеді:
· агонисттер – рецепторларды тікелей оздыратын немесе рецептор белсенділігін арттыратын заттар
· антагонисттер – арнайы агонистер ызметіне кедергі келтіретін немесе рецепторды тежейтін заттар
· біруаытта агонисттер мен антагонисттерді асиеттеріне ие болатын заттар.
Антагонизмні екі трі бар:
· бсекелі – егер, ДЗ мен агонистер арнайы рецепторларды бір тріне бсекелессе. Бсекелес антагонисті серінен туындаан рецепторларды тежелу рдісін, агонистерді серімен айтаруа болады (ДЗ немесе табии медиатор);
· бсекесіз – егер, ДЗ арнайы рецепторлара атысы жо макромолекулаларды баса бліктерімен байланысса.
Кптеген рецепторлар ДЗ нысана болып табылады. ДЗ рецепторлармен зара серлесу сипаты (агонизм, антагонизм), фармакологиялы серді затыы мен айтымдылыын сипаттайтын - байланысу кші, те маызды болып табылады.