Препараты гормонов эпифиза
Эпифиз (шишковидная железа) играет ключевую роль в механизмах циркадных (околосуточных) ритмов. Гормоном эпифиза является мелатонин, который образуется из серотонина в зависимости от времени суток. Выделение гормона регулируется импульсацией от сетчатки. Продукция мелатонина в светлое время суток снижается, а в темное увеличивается.
Эффекты мелатонина проявляются при его взаимодействии со специфическими мелатониновыми рецепторами (Меl 1А, 1В, 1С), которые сопряжены с G-белками. Максимальная концентрация их обнаруживается в центральной нервной системе.
Синтетический аналог мелатонина (Мелаксен) нормализует циркадные ритмы, ускоряет адаптацию к быстрой смене часовых поясов, нормализует психоэмоциональный статус при десинхронозах, регулирует нейроэндокринные функции, проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Наиболее выраженным является снотворное действие при бессонницах, связанных со сменой часовых поясов. Препарат не оказывает «последействия» и нормализует самочувствие после утреннего пробуждения. Кроме того, препятствует развитию депрессий в ответ на сезонное укорочение светового дня, нормализует настроение, эмоциональную и интеллектуально-мнестическую сферу. Применяется внутрь, за 30—40 мин до сна в дозе 1-5 мг.
Показания к применению: в качестве снотворного средства, для нормализации биологического ритма при смене часовых поясов.
Побочные эффекты: в первую неделю приема возможны отеки и сонливость по утрам.
Противопоказания: аутоиммунные заболевания, заболевания крови (лимфома, лейкемия), почечная недостаточность.
Щитовидная железа
Продуцирует трийодтиронин (Т3) и тироксин (Т4). В их синтезе принимает участие поступающий с пищей йод. Йодиды поглощаются щитовидной железой, где окисляются тиропероксидазой до йода, который взаимодействует с тирозином, при этом образуются моно- и дийодтирозин, из которых синтезируются Т3 и Т4. Образовавшиеся гормоны депонируются в фолликулах щитовидной железы в составе тиреоглобулина. Перед поступлением в кровь отщепляются от тиреоглобулина с помощью протеолитических ферментов. Т4 – является прогормоном, в тканях он в основном превращается в Т3, который действует на мембранные, митохондриальные и ядерные рецепторы различных тканей. Стимуляция специфических рецепторов в ядре клетки приводит к усилению синтеза ДНК, РНК и белков-ферментов. Взаимодействие гормонов с рецепторами митохондрий повышает энергетический обмен за счет активации дегидрогеназ, участвующих в транспорте водорода в дыхательной цепи.
В результате тиреоидные гормоны
– стимулируют обмен веществ, увеличивают основной обмен,
– увеличивают потребление кислорода,
– повышают температуру тела,
– увеличивают распад белков, углеводов и жиров,
– уменьшают гидрофильность тканей и увеличивают диурез,
– увеличивают эффекты катехоламинов, вызывают тахикардию,
– уменьшают уровень холестерина,
– регулируют рост и развитие организма,
– участвуют в формировании мозга и костной ткани,
– тормозят свободно-радикальные реакции и способствуют синтезу сурфактанта в легких.
Недостаток гормонов щитовидной железы в детском возрасте приводит к задержке роста, соматическим нарушениям и олигофрении (кретинизму). У взрослых развивается микседема (угнетаются обменные процессы, снижается умственная и физическая работоспособность, развиваются апатия, отеки (мукоидная инфильтрация), нарушается деятельность сердца).
Лечение гипотиреоза:
1. Препараты йода:
· Йодсодержащие продукты (морская капуста, рыба, кальмары, йодированная соль)
· Калия йодид и другие препараты йода (100-200 мкг в сутки для профилактики зоба)
2. Заместительную терапию:
· Тиреоидин (мало очищен)
· Синтетические аналоги: лиотиронин, левотироксин, L-тироксин, эутирокс, тиреотом, тиреокомб.
Эти препараты используются при синдроме дыхательных расстройств у недоношенных новорожденных.
3. ТТГ и рилизинг факторы, но в основном они используются для диагностики.
Гипертиреоз.
Тахикардия, повышенная возбудимость ЦНС, потливость, экзофтальм, зоб, кахексия, увеличение температуры тела, тремор.
В 1-ю очередь это нервная патология, поэтому применяют:
1). Психоседативные средства:
· Транквилизаторы.
· -адреноблокаторы (пропранолол) – нарушает переход менее активного тироксина в трийодтиронин, снижает чувствительность АР к КА и эффективно устраняет вегетативную симптоматику.
· Соли лития – снижают высвобождение гормонов из связи с тиреоглобулином.
2). Антитиреоидные средства:
1. Угнетают продукцию ТТГ – высокие дозы йода (160-180 мг) и дийодтирозин.
2. Угнетают синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе – мерказолил (тиамазол), пропилтиоурацил – ингибируют тиропероксидазу и угнетают йодирование тирозина, блокируют конъюгацию молекул йодтирозинов. Вызывают лейко- и тромбоцитопении, нарушают функцию печени, обладают зобогенным действием.
3. Нарушают поглощение йода ЩЖ – калия перхлорат (не используют, токсичен)
4. Разрушают фолликулы щитовидной железы – радиоактивный йод.