ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА ДЛЯ НАРКОЗА

Лекция № 7

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ средства, действующие на ЦНС.

ФАРМАКОЛОГИЯ ОБЕЗБОЛИВАНИЯ.

Нейротропные средства, влияющие на ЦНС, делятся на средства общего и избирательного действия. В свою очередь в каждой группе можно выделить вещества угнетающего и возбуждающего действия.

ОБЩего действия (вмешиваются в деятельность ЦНС практически на всех ее уровнях):

1. Угнетающего действия:

· лекарственные вещества для наркоза,

· этиловый спирт,

· снотворные (наркотического действия)

2. Возбуждающего действия:аналептики – analeptio (оживляю, восстанавливаю)

Избирательного действия (влияют преимущественно на определенные центры или функциональные системы, не нарушая деятельности ЦНС в целом):

1. Угнетающего действия:

· антидепрессанты-тимолептики (обладают психоседативным действием),

· анальгетики,

· противоэпилептические,

· антипсихотические (нейролептики),

· транквилизаторы,

· седативные,

· противокашлевые,

· противорвотные

2. Возбуждающего действия:

· антидепрессанты-тимеретики (возбуждают ЦНС)

· психостимуляторы,

· ноотропы,

· галлюциногены,

· рвотные средства

Основой действия большинства нейротропных средств на ЦНС является их способность изменять процесс синаптической передачи возбуждения: на синтез, депонирование, высвобождение, захват или разрушение медиатора, его взаимодействие с рецепторами. В основе избирательности действия веществ лежит их специфическое взаимодействие с определенными нейромедиаторными системами головного мозга.

Холинергическая система. Передачу возбуждения осуществляет АХ, который влияет на центральные М- и Н- ХР. АХ контролирует психические, моторные функции, участвует в реакции пробуждения, является медиатором памяти и обучения.

Адренергическая система. Медиатор норадреналин влияет на альфа- и бета-АР. Основная часть адренергических нейронов локализуется в голубом пятне серого вещества моста. Норадреналин преимущественно возбуждает ЦНС.

Дофаминергическая система. Включает нигростриатные, мезолимбические, тубероинфундибулярные пути. Медиатор дофамин, действует на D₁ (постсинаптическое торможение) и D₂-рецепторы (пре- и постсинаптическое торможение). Участвует в регуляции двигательной активности, поведенческих и психических функций, секреции ряда гипоталамических гормонов (пролактин, СТГ).

Пуринергическая система. В качестве нейромодуляторов выступают пурины аденозин (Р₁); АМФ, АДФ и АТФ (Р₂). Эффекты опосредуются через пуриновые рецепторы. Пурины преимущественно угнетают ЦНС.

Серотонинергическая система. Медиатор серотонин (5-гидрокси-триптамин) влияет на 7 подтипов серотониновых рецепторов 5-НТ. Серотонин регулируют процессы возбуждения и торможения, циклы сна и бодрствования, психические функции, настроение, память, аппетит, возбудимость мотонейронов, участвует в центральной терморегуляции, продукции гормонов гипофиза и гипоталамуса.

Аминокислотная система. Медиаторами ЦНС являются некоторые аминокислоты, которые по своему влиянию на ЦНС делятся на:

– ВАК (возбуждающие): L-аспартат, L-глутамат воздействуют на ВАК-рецепторы: ионотропные (связаны с ионными каналами) – NMDA (N-метил-D-аспартат), каинатные, квисквалатные (АМРА); метаботропные (связаны с G-белками, при их возбуждении ¯ цАМФ и ИФ₃/ДАГ). При возбуждении этих рецепторов увеличивается проницаемость для натрия, возникает деполяризация мембраны и возбуждающий эффект.

– Угнетающие (ГАМК, глицин, бета-аланин) воздействуют на рецепторы ГАМК_А, ГАМК_В, ГАМК_с, глициновые (спинной мозг). ГАМК_А-рецептор в составе макрорецепторного комплекса с барбитуровым и бензодиазепиновым рецепторами располагается в мембране нейрона, формируя хлорный канал. При его возбуждении увеличивается проницаемость для хлора, возникает гиперполяризация мембраны и тормозной эффект. ГАМК_В-рецептор через G_s-белок связан с аденилатциклазой, увеличивает образование цАМФ и снижает содержание Са в клетке.

В регуляции функции ЦНС принимают участие нитроксиды (NO) – нитроксидергическая система.

Пептидергическая система. Наиболее изучены опиоидные пептиды (энкефалины, эндорфины, динорфин), которые взаимодействуют с разными подтипами опиоидных рецепторов: мю-, дельта-, каппа. Многие гормоны пептидной природы обладают нейромедиаторной функцией (окситоцин, АКТГ).