ергілікті олданатын азолдар.
Тері, ауыз уысы жне жтыншаты кандидозы, кандидозды вульвовагинит.
Дерматомикоздар: жазы теріні трихофитиясы жне эпидермофитиясы, шектеулі заымдалу кезінде саусатарды жне табанны заымдалуы. Оникомикоз кезінде тиімділігі тмен. абыршаты теміретке эритразма.
арсы крсеткіштер
Азолдар тобына жататын препараттара аллергиялы реакциялар. Жктілік. Емшекпен емізу (жйелік). Бауыр ызметіні ауыр заымдалуы. Жасы 16 жаса дейін болса (интраконазол)
Аллиламиндер
Синтетикалы антимикотиндер болып табылатын алламиндерге тербинафин жатады, оны ішке жне жергілікті олдануа болады, нафтифин жергілікті олдануа арналан препарат. Аллиланиндерді олдану шін негізгі крсеткіш дерматомикоздар.
сер ету механизмі
Аллиламиндер эргостерол синтезін бзылуына байланысты фунгицидті сер крсетеді. Азолдардан айырмашылыы аллиламиндер ферментті сивален эпоксидазаны тежеу арылы биосинтезді ерте кезедеріне тосауыл ояды.
Белсенділік спектрі
Аллиламиндер саыраулаа арсы ке спектрлі белсенділік крсетеді. Олара дерматомицеталар M.furfur, кандидалар, аллергиялар, гистоплазмалар, бластомицеталар, криптококк, хромомикоз оздырышы сезімтал. Тербинафин in vitro жадайында белсенді жне біратар арапайымдылара атысты да серін крсетеді. Алиламиндерді ке спектріне арамай, олар тек ана дарматомикоз оздырыштарына арсы клиникалы мнге ие.
Фармакокинетикасы
Тербинафин АІЖ арылы жасы сііріледі. Оларды биотиімділігі тама абылдауа байланысты емес. Толыымен дерлік (99%) плазма мен байланысады. Жоары липофильділігіне байланысты тербинафин кптеген лпалара таралады. Тері арылы диффузия жолымен тіп, май жне тер бездеріні секреттері арылы блініп, эпидермисті мйізгекті абатында, тырна пластинкасында, шаш фолликулаларында, шаштарда жоары концентрация тзеді. Бауырда метоболизденіп бйректер арылы шыарылады. Жартылай шыарылу уаыты – 11-17 саат, бауыр жне бйрек жетіспеушілігі кезінде жоарылайды.
Тербинафинді жергілікті олдананда жйелік абсобциясы 5% тмен, нафтифинда – 4-6%. Препараттар теріні р трлі абаттарында жоары концентрациялар тзіп, дерматомикоздарды оздыратын енгізгі оздырыштарды МПК-нан асып тседі. Нафтифинні сорылан порциясы бауырда метаболизге шырап, несеп жне нжіс арылы шыарылады. Жартылай шыарылу уаыты 2-3 кн.
Жаымсыз реакциялары
Ішке олданатын термбинафин
АІЖ: ішті ауыруы, тбетті бзылысы, лосу, су, диарея, дм сезуді згерісі жне жоалуы.
ОЖЖ: бас ауыруы, басты айналуы
Аллергиялы реакциялар: бртпе, есекжем, эксфолиативтідерматит, Стивенс-Джонс синдромы.
Гематологиялы реакциялары: нейтропения, панцитопения
Бауыр: трансаминаза белсенділігіні артуы, холезтазды сараю, бауыр жетіспеушілігі.
Баса: артралгия, миалгия.
Жергілікті олданатын тербинафин, Нафтифин
Тері: ышыну, кйдіру сезімі, гиперемия, рауы
олдануа крсеткіштер
Дерматомикоздар: эпидермофитиялар, трихофитиялар, микроспория (шектелген заымдалан кезінде-жергілікті; жайылан заымдаланда-ішке абылдау), басты шашты блігіні микозы (ішке)
Онихомикоз (ішке). Хромомикоз (ішке). Теріні кандидозы (жергілікті). абыршаты теміреткі (жергілікті)
арсы крсеткіштер
Аллиламиндер тобындаы препараттара аллергиялы реакциялар. Жктілік емшекпен оректендіру. Жасыны 2 жаса дейін болуы.
р трлі топтаы препараттар
Гризеофульвин. Табии антимикотоктерді бірі, тар спекрлі белсенділікке ие. Penicillium туысындаы саыраулатардан алынады. Тек ана саыраула – дерматомицеталармен оздырылатын дерматомикоздар кезінде олданады.
сер ету механизмі фунгистатикалы эффектіге ие, ол оны саыраула клеткасыны метафазасында жне ДНК синтезіні бзылуымен крініс береді. Теріні, шашты, тырнатарды «прокератинді» клеткаларында тадамалы жиналып, гризеофульвин жаадан пайда болатын кератинге саыраулаты заымдалуа тратылы береді. Жазылу инфицирленген кератинні толы ауыстырыланынан кейін жзеге асады, содытан клеткалы эффект баяу дамиды.
Белсенділік спектрі
Гризеофульвинге дерматомицеталар сезімтал. Баса саыраулатар траты.
Фарматокинетикасы
Гризеофульвин АІЖ-да жасы сііріледі. Биотиімділігі майлы тааммен бірге олдананда жоарылайды. андаы максимальді концентрациясы 4 сааттан кейін аныталады. Жоары концентрациялар теріні, шашты, тырнатарды кератинді абаттарында аныталады. Оны тек аз ана млшері ана баса лпалармен секреттерге таралады. Бауырда метаболизмге шырайды. Нжіс арылы (36%) жне несеппен (1%) шыарылады. Жартылай шыарылу уаыты – 15-20 саат, буйрек жетіспеушілігі кезінде згермейді.
Жаымсыз реакциялар
АІЖ: ішті ауыруы, тбетті бзылысы, лосу, су, диарея, дм сезуді згерісі жне жоалуы.
ОЖЖ: бас ауыруы, басты айналуы
Тері: бртпе, ышыну, фотодерматит
Гематологиялы реакциялары: гранулоцитопения, лейкопения
Бауыр: трансаминаза белсенділігіні артуы, холезтазды сараю, бауыр жетіспеушілігі, гепатит
Баса: ауыз уысыны кандидозы, жегі трізді синдром
олдануа крсеткіштер
Дерматомикоздар: эпидермофития, трихофития, микроспория. Басты шашты блігіні микозы. Онихомикоз
арсы крсеткіштер
Гризеофульвинге аллергиялы реакцияларды болуы. Бауыр ызметіні бзылысы.жйелік ызыл жегі. Порфирия.
Калий йодид
Саыраулаа арсы дрі ретінде калий йодид ішке жне концентрацияланан ерітінді ретінде (1,0 г/мл) олданылады. сер ету механизмі толы аныталмаан.
Белсенділік спектрі
Кптеген саыраулатара арсы белсенділікке ие. Біра негізгі клиникалы мні S.schenckii – а сер етуінде.
Фармакокинетикасы
АІЖ тез жне толыымен сііріледі. аланша безіне басымыра таралады. Сл бездерінде, асазанны шырышты абаттарында, ст безінде жиналады. Слдегі асазан сліндегі жне емшек стіндегі концентрациясы ан плазмасындаы млшерінен 30 есе жоары. Негізінен бйректер арылы шыарылады.
Жаымсыз реакциядары
АІЖ: ішті ауыруы, лосу, су, диарея
Эндокринді жйе: аланша безі ызметіні бзылысы
Йодизм реакциялары: бртпе, ринит, конъюктивит, стоматит, ларингит, бронхит.
Баса: лимфоденопатия, жаасты бездеріні лкеюі.
Айын жаымсыз жадайлар туындаанда дрілік затты дозасын тмендету немесе абылдауды уаытында тотату ажет. 1-2 апта уаыт ткеннен со емдеуді аз дозадан бастап жаластыруа болады.
Крсеткіштер: терілік, терілік-лимфатикалы споротрихоз.
арсы крсеткіштер
Йод препараттарына гиперсезімталды, аланша безіні гиперфункциясы. аланша безіні ісіктері.
Аморолфин
Жергілікті олдануа арналан синтетикалы антимикотик, ол морфолин туындысы болып табылады.
сер ету механизмі
Концентрациясына байланысты фунгистатикалы жне фунгицидтік сер крсетеді. Ол оны саыраулатар мембранасыны рылымын бзуымен байланысты.
Белсенділік спектрі
Саыраулаа арсы ке спектрлі белсенділік крсетеді. Оан Candida spp, дерматомицеттер, Pityrosporum spp, Cryptococcus spp жне баса да біратар саыраулатар сезімтал.
Фармакокинетикасы
Жергілікті олдананда тырна пластинкасын жне тырнаа жасы теді. Жйелік абсорбция тмен жне клиникалы мнге ие емес.
Жаымсыз реакциялары
Жергілікті: ашу сезімі, ышыну немесе теріні тырна маындаы бліміні тітіркенуі, тырнатарды дисколорациясы
абылдауа крсеткіштер
Ашытылы жне батпаты саыраулатармен шаырылатын дерматомицеттер оздыратын онихомикоз. Онихомикозды алдын-алу
арсы крсеткіштер
Аморолфинге гиперсезімталды. Жктілік, емшекпен емізу. Жасты 6 жаса дейін болуы
Циклопирокс
Жергілікті олдануа арналан саыраулаа арсы синтетикалы препарат. Ке спектрге ие. сер ету механизмі аныталмаан.
Белсенділік спетрі
Циклопирокса Candida spp, дерматомицеттер, Pityrosporum spp, Cryptococcus spp жне баса да біратар саыраулатар сезімтал. Одан баса кейбір гармм о жне грамм теріс бактериялар, микоплазмалар жне трихомодалара сер етеді. Біра тжірибелік мнге ие емес.
Фармакокинетикасы
Жергілікті олдананда тері жне оны осалыларыны р трлі абаттарынан тез тіп, беткейлік микоздар туызатын оздырыштарды МПК-сынан жоары локальді концентрациялар тзеді. Ке ошатара жаанда лсіз сіірілуі ммкін, плазма белоктарымен 94-97% байланысады, бйректер арылы шыарылады. Жартылай шыарылу уаыты – 1,7 саат.
Жаымсыз реакциялары
Жергілікті: кйдіру, ышыну, тітіркендіру, теріні рауы жне ызаруы
абылдауа крсеткіштер
Ашытылы жне батпаты саыраулатар, дерматомицеттероздыратын дерматомикоздар. Онихомикоз. Саыраулаты вагинит. Табанны саыраулаты ауруларыны алдын-алу.
арсы крсеткіштер
Циплоспоринге жоары сезімталды. Жктілік. Емшекпен емізу. 6 жаса дейінгі жас.
ДЕБИЕТТЕР
1. Харкевич Д.А. Фармакология. -М. - 1998.
2. Машковский М.Д. Дрілік заттар. – Харьков- 1998.
3. Машковский М.Д. XX асырды дрілік заттары. - М.- 1999.
4. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиникалы фармакология, фармакотерапия.-М.- 1993.
5. П.В.Сергеев, Н.Л.Ш.Шимановский. Физиологиялы активті заттарды рецепторлары. - 1987 ж.
6. И.Р.Марковский. Фармакология. - 1988 ж.
7. А.Н.Кудрин, А.В.Ряпин. Фармакология лабораториялы сабаына арналан нсау.- М., 1989 ж.
8. С.А. Крыжановский, М.Б. Вититова. Кдіргі аыт олданылатын дрілер. М., 1998 ж.
Баылау сратары: (кері байланысы)