Количественное определение.

Эфиры n-аминобензойной кислоты

Anaesthesinum.

Анестезин.

Белый кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса. Вызывает на языке чувство онемения. Очень мало растворим в воде, легко растворим в спирте, эфире, хлороформе, трудно растворим в жирных маслах и разведенной соляной кислоте.

Получение.

Предпосылкой создания этой группы лекарственных веществ явилось исследование химической структуры алкалоида кокаина, обладающего местноанестезирующим свойством, но вызывающим пристрастие. В результате исследования химической структуры производных кокаина было установлено, что местноанестезирующий эффект обусловлен отдельным структурным элементом молекулы, которую называют анестезиофорной группой. Исходным продуктом для синтеза служит n-нитробензойная кислота.

O

C-OC2H5

Анестезин синтезируют этерификацией n-нитробензойной кислоты этиловым спиртом с последующим восстановлением железом в присутствии уксусной кислоты.

Подлинность.

1. Общая реакция на все препараты этой группы (кроме дикаина) - образование азокрасителя:

Образование азокрасителя наблюдается по появлению красного окрашивания или красного осадка.

2. Частная реакция - омыление препарата в растворе NaOH:

Образовавшийся этиловый спирт затем обнаруживают по реакции образования йодоформа.

3. 5% раствор хлорамина в кислой среде окисляет анестезин с образованием окрашенного красно-оранжевого продукта.

Количественное определение.

По ГФ - нитритометрия.

Титрант – 0.1 H p-p NaNO₂, среда HCl, индикатор тропеолин 00+метиленовый синий. Титрование натрия нитритом проводят медленно, так как образование соли диазония идет во времени. В реакционную среду для стабилизации соли добавляют калия бромид, а рекомендуемая температура – ниже комнатной. В точке эквивалентности красно-фиолетовое окрашивание сменяется на желтое (последние порции титранта добавляют медленного каплям).

Применение.

Местноанестезирующее ср-во в виде мазей, масляных р-ров, свечей, таблеток для местной анестезии кожи и слизистых оболочек.

Хранение.

Список Б, в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

 

Novocainum.

Новокаин. Прокаина гидрохлорид.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса. Вызывает на языке чувство онемения. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте, мало в хлороформе.

Получение.

Основано на переэтерификации анестезина -диэтиламиноэтанолом в присутствии алкоголята натрия.

Подлинность.

1. Реакция образования азокрасителя (см. анестезин).

2. Лигниновая проба.

3. При действии щелочи выделяется органическое основание новокаина, нерастворимое в воде (бесцветные маслянистые капли):

4. Новокаин образует соли и с общеалкалоидными осадительными реактивами: кислота пикриновая, кислота фосфорно-вольфрамовая.

5. Обесцвечивание раствора калия перманганата в кислой среде за счет окисления ароматической аминогруппы.

6. Реакция на хлориды.

Количественное определение.

1. По ГФ - нитритометрия.

Титрант – 0.1 H p-p NaNO₂, среда HCl, индикатор тропеолин 00+метиленовый синий. Титрование натрия нитритом проводят медленно, так как образование соли диазония идет во времени. В реакционную среду для стабилизации соли добавляют калия бромид, а рекомендуемая температура – ниже комнатной. В точке эквивалентности красно-фиолетовое окрашивание сменяется на желтое (последние порции титранта добавляют медленного каплям).

2. Методы, основанные на определении связанной соляной кислоты: нейтрализация в присут­ствии хлороформа и аргентометрия.

Применение.

Как местноанестезирующее средство, растворимость новока­ина в воде дает возможность применять его для инъекций. В 10 раз уступает по активности кокаину, но во столько же раз менее токсичен. Применяют в виде 0,25%, 0,5%, 1% и 2% растворов для инъекций, для разведения пенициллина.

Хранение.

Сп. Б, в хорошо укупоренной таре оранжевого стекла.

Dicainum.