Симпатоміметики (адреноміметики непрямої дії).
ПРЕПАРАТИ, ЯКІ ВПЛИВАЮТЬ НА ФУНКЦІЮ АДРЕНЕРГІЧНИХ СИНАПСІВ.
В адренергічних синапсах збудження передається за допомогою медіатора норадреналіну, який руйнується ферментом МАО (моноамінооксидазой). Рецептори звуться адренорецепторами і бувають , 1, 2.
Локалізація. Симптоми збудження і пригнічення адренорецепторів.
| -адренорецептори | 1- адренорецептори | 2- адренорецептори | |
| Локалізація | Кровоносні судини слизових оболонок, шкіри, нирок | М’язи серця | М’язи бронхів, кровоносні судини серця, мозку, скелетних м’язів. |
| При збудженні | Звуження судин, підвищення артеріального тиску | Посилення серцевих скорочень, підвищення автоматизму, полегшення провідності серця. | Розслаблення м’язів бронхів, розширення судин. |
| При пригніченні | Розширення кровоносних судин, зниження артеріального тиску | Зменшення сили і ритму серцевих скорочень, зниження автоматизму. | Спазм бронхів. |
Класифікація препаратів.
1. Адреноміметики – збуджують адренорецептори.
2. Симпатоміметики – посилюють виділення медіатору норадреналіну.
3. Андреноблокатори – блокують адренорецептори.
4. Симпатолітики – зменшують виділення медіатору норадреналіну.
Андреноміметики.
Збуджують - адренорецептори, звужують судини, підвищують артеріальний тиск.
Норадреналіну гідротартрат(Noradrenalini hydrotartras)
Форма випуску: ампули 1 мл 0,2 % розчину.
Механізм дії: діє переважно на -адренорецептори, тому навіть в малій концентрації викликає звуження судин і значне короткочасне підвищення артеріального тиску. Виявляє слабкий кардіотонічний і бронхолітичний ефект. Вводять внутрішньовенно крапельно на ізотонічному розчині натрію хлориду або глюкози.
Застосування: у випадках гострого зниження артеріального тиску при шокових і колаптоїдний станах (травми, операції, отруєння, крововтрати).
Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, тремор, страх, слабкість, брадикардія.
Протипоказання: не можна вводити в м’язи і під шкіру – некроз (для попередження спазму судин негайно ввести фентоламін); фторотановий і циклопропановий наркоз, атеросклероз.
Мезатон (Mesatonum)
Форма випуску: порошок, ампули 1% - 1 мл.
Механізм дії: збуджує -адренорецептори судин судинозвужувальна дія, підвищення артеріального тиску; менш активний, але більш стійкий ніж норадреналін, дія триває до 2 год. Розширює зіниці на декілька годин та може знизити внутрішньоочний тиск. Призначають внутрішньовенно струменем або крапельно, внутрішньом’язово, підшкірно, у вигляді крапель у ніс – 0,25 – 0,5 % розчини, у вигляді очних крапель 1-2 % розчин.
Застосування: при колапсі, артеріальній гіпотензії (травми, операції, отруєння, інфекційні захворювання), разом з місцевими анестетиками для сповільнення їх всмоктування (як замінювач адреналіну), вазомоторний риніт, для розширення зіниці при відкритокутової глаукоми.
Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, тремор, страх, слабкість
Протипоказання:гіпертонічна хвороба, атеросклероз, схильність до спазмів судин.
Нафтизин(емульсія - санорин) (Naphtyzinum)
Галазолін(Ксилометазолін) (Gаlazolinum)
Форма випуску: краплі в ніс у флаконах по 10 мл 0,05-0,1 % розчину.
Механізм дії: стимулюють -адренорецептори периферичних судин, на місці нанесення викликають їх звуження, тому зменшують набряк, запалення, полегшує носове дихання, виявляють протиалергічну, протизапальну дію, розширюють зіниці. Призначають по 2-3 краплі в ніс 2 – 3 рази на день.
Застосування: гострі риніти, гаймарити, для полегшення риноскопії.
Побічні ефекти: тахіфілаксія, сухість і блідість слизових оболонок.
Протипоказання: гіпертензія, тахікардія, атеросклероз; не рекомендовано застосування при хронічних ринітах.
Андреноміметики
 |
невибіркової діївибіркової дії
(збуджують 1- і 2 – (збуджують переважно 2 –
адренорецептори ) адренорецептори бронхів )
Ізадрин (Новодрин, Еуспіран ) (Isadrinum)
Форма випуску: таблетки 0,005; флакони 25 -100 мл 0,5 - 1% розчину.
Механізм дії: збуджує 1- адренорецептори міокарду посилює і учащає роботу серця, полегшує провідність, збільшує споживання серцем кисню; збуджує 2 - адренорецептори бронхів і судин сильна бронхолітична дія, у великих дозах зменшує загальний периферичний опір судин, декілька розширює судини черевної порожнини, шкіри і знижує артеріальний тиск.
Застосування: по 1 таблетці 3 – 4 рази на день під язик при блокадах серцевої провідності, брадикардії, інгаляційно для купірування та профілактики приступів бронхіальної астми, при астматичних бронхітах, бронхоспазмі.
Побічні ефекти: тахікардія, екстрасистолія, тремор, головний біль, нудота, сухість в роті.
Протипоказання: серцева астма, гіпертонічна хвороба, перші місяці вагітності.
Астмопент(алупент, орципреналіну сульфат) (Astmopentum)
Форма випуску: аерозольні балони 20 мл (400 доз); ампули 0,05 % розчин 10 мл, таблетки 0,02 г.
Механізм дії: стимулятор 1- і 2 – адренорецепторів з більш вибірковим впливом на адренорецептори бронхів сильна і тривала бронхолітична дія (4 – 5 годин), в меншій ступені викликає тахікардію та зниження артеріального тиску. Призначають інгаляційно, парентерально, всередину по 1 таблетки 3 – 4 рази на день.
Застосування: бронхіальна астма, хронічні астматичні бронхіти, порушення атріовентрикулярної провідності.
Побічні ефекти: тахікардія, екстрасистолія, тремор, головний біль, нудота, сухість в роті.
Фенотерол(беротек, партусистен) Fenoterol (Berotecum)
Форма випуску: аерозольні балони 15 мл (300 доз); входить до складу аерозолів “Беродуал”, “Дитек”.
Механізм дії: стимулятор 1- і 2 – адренорецепторів з більш вибірковим впливом на адренорецептори бронхів сильна і тривала бронхолітична дія (4 – 5 годин), в меншій ступені викликає тахікардію. Стимулюючи 2 – адренорецептори виявляє розслаблення м’язів матки. Призначають інгаляційно.
Застосування: бронхіальна астма, хронічні астматичні бронхіти, бронхоспазм, в акушерській практиці в якості токолітичного засобу (партусистен).
Побічні ефекти: тахікардія, неспокій, тремор, головний біль, запаморочення, втома.
Беродуал (Berodual)
Форма випуску:аерозольні балони 15 мл (300 доз)
Механізм дії:комбінований препарат, що містить фенотерол і атровент виражений і тривалий бронхолітичний ефект, особливо при нічних приступах. Призначають інгаляційно.
Застосування: купірування гострих приступів ядухи і утрудненого дихання при бронхоспастичному синдромі, хронічному обструктивному бронхіті, захворюваннях дихальних шляхів, що супроводжуються бронхоспазмом.
Побічні ефекти: тахікардія, неспокій, тремор, головний біль, запаморочення, втома, сухість в роті.
Сальбутамол(Salbutamolum) (Аеролін, Вентолін, Сальбувент, Саламол)
Форма випуску: аерозольні балони 10 мл (200 доз), таблетки 0,002 – 0,004 г, 0,008 г (ретард).
Механізм дії: вибірково збуджує 2– адренорецептори бронхів сильна бронхолітична дія. Виявляє токолітичну дію, в терапевтичних дозах не викликає тахікардії і змін артеріального тиску. Призначають інгаляційно, всередину.
Застосування: для купірування та профілактики приступів бронхіальної астми, інші захворювання дихальних шляхів, що супроводжуються бронхоспазмом; в якості токолітичного засобу в акушерстві (сальбупарт).
Побічні ефекти: неспокій, тремор, головний біль, запаморочення, втома.
Комбіновані аерозолі – дитек, інтал плюс, комбівент тощо.
Алреноміметики.
Збуджують -, 1, 2- адренорецептори.
Адреналіну гідрохлорид (Adrenalini h/ch)
Форма випуску: ампули 1 мл 0,1 % розчину; флакони по 10 мл 0,1 % розчину для зовнішнього застосування.
Адреналіну гідротартрат (Adrenalini hydrotartras)
Форма випуску: ампули 1 мл 0,18 % розчину; флакони по 10 мл 0,18 % розчину для зовнішнього застосування.
Механізм дії: гормон мозкової речовини надниркових залоз, підвищує фізичну і психічну діяльність, збуджує –адренорецептори місцево звужує судини шкіри, слизових оболонок, протизапальна дія, парентерально звужує судини, підвищує артеріальний тиск; збуджує 1- адренорецептори серця підвищує роботу серця і одночасно його потреба в кисні, збуджує 2–адренорецептори бронхів – бронхолітична дія; розширює зіниці, підвищує рівень цукру в крові, протиалергічна дія, підвищує тканинний обмін і функціональні можливості скелетних м’язів.
Застосування: місцево тампони, змочені розчином адреналіну, для зупинки носових кровотеч, в складі крапель в ніс при риніті, 1 – 2% розчин при відкритокутовій глаукомі, додають до розчинів анестетиків для подовження їх дії; внутрішньовенно крапельно на ізотонічному розчині (для пролонгування дії) при колаптоїдний і шокових станах, підшкірно при анафілактичному шоку, алергічному набряку гортані, алергічних реакціях, що спричинені застосуванням ліків, при гострих приступах бронхіальної астми, гіпоглікемічній комі (передозування інсуліну); спеціальною голкою в область лівого шлуночка при зупинці серця.
Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, тремор, страх, слабкість, серцеві аритмії, тахікардія, порушення ритму дихання.
Протипоказання: гіпертонічна хвороба, серцева астма, стенокардія, цукровий діабет, вагітність, похилий вік.
Симпатоміметики (адреноміметики непрямої дії).
Стимулюють виділення медіатору норадреналіну, попереджають його інактивацію МАО збудження адренорецепторів.
Ефедрину гідрохлорид (Ehеdrini h/ch)
Форма випуску: таблетки 0,025 г; ампули 1 мл 5 % розчину; флакони 10 мл 2 – 3 % розчину (для ЛОР-практики). Входить до складу препаратів “Теофедрин”, “Ефатин”, “Салутан”, “Бронхолітин”.
Механізм дії: алкалоїд ефедри, по дії подібний адреналіну, але менш активний, більш тривала дія. Стимулює виділення медіатору норадреналіну, виявляє слабку дію на - і – адренорецептори звуження судин, підвищення артеріального тиску, бронхолітична дія, гальмування перистальтики кишечника, розширення зіниць, підвищення рівня глюкози в крові. Стимулює ЦНС, дихальний центр, підвищує фізичну працездатність. Призначають всередину до їди по 1 – 2 таблетки 2 – 3 рази на день; підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньовенно повільно, місцево. Препарат включений до списку № 1 (сильнодіючих речовин) Постійного комітету по контролю наркотиків. Призначають тільки по рецепту лікаря.
Застосування: при колаптоїдний станах (травми, отруєння, крововтрати), для попередження зниження артеріального тиску перед спинномозковою анестезією, при інфекційних захворюваннях, гіпотонія, міастенія, нарколепсія, бронхоспазм при отруєнні снодійними й наркотиками, іноді бронхіальна астма (в комбінації), місцево при риніті, для розширення зіниці 1 – 5 % розчин.
Побічні ефекти: неспокій, збудження, тремор, ейфорія, безсоння, судоми, звикання (тахіфілаксія), лікарська залежність.
Протипоказання: безсоння, гіпертензія, атеросклероз, органічні захворювання серця.
Адреноблокатори.
Блокують - адренорецептори, викликають розширення кровоносних судин, зниження артеріального тиску, покращують кровообіг у тканинах і органах.
Фентоламін(Phentolaminum)
Форма випуску: таблетки 0,025; ампули з порошком 0,01.
Призначають всередину по 1-2 таблетки 3-4 рази на день після їди, внутрішньовенно, попередньо розчинивши в ізотонічному розчині.
Тропафен(Tropaphenum)
Форма випуску: ампули з порошком 0,02 г.
Призначають під шкіру, в м’язи, в вену, попередньо розчинивши в воді для ін’єкцій. Більш активний, більш тривала дія.
Механізм дії: невибіркові – адреноблокатори, виявляють судинорозши-рювальну дію переважно на периферичні судини, артеріоли, покращують кровообіг у тканинах і органах, знижують артеріальний тиск. Дія повільна, тому не використовуються для лікування гіпертонічної хвороби. Застосування: порушення периферичного кровообігу (ендартеріїт, трофічні виразки кінцівок, відмороження, пролежні, хвороба Рейно, рани, що в’яло гояться), феохромоцитома, в комплексному лікуванні гіпертонічних кризів, гострої серцевої недостатності (можливий розвиток тахікардії).
Побічні ефекти: запаморочення, почервоніння і свербіж шкіри, набряк слизової оболонки носа, блювота, нудота, пронос, тахікардія, рідко – ортостатичний колапс.
Протипоказання: різкі органічні зміни серця й судин.
Празозин (Адверзутен, Мініпрес, Празозинбене) (Prazosinum)
Форма випуску: таблетки 0,001 – 0,002 г.
Механізм дії:селективний1 – адреноблокатор, володіє міотропним спазмолітичними властивостями, під його впливом розвивається периферична вазодилятація виявляє одночасно артеріо- і венорозширювальну дію, зменшує периферичній опір судин, полегшує роботу серця зменшує пре- і постнавантаження на міокард. Не викликає тахікардії. Призначають всередину спочатку 0,5 – 1 таблетку перед сном для попередження колапсу (“феномену першої дози”), потім по 1 таблетці 3 – 4 рази на день.
Застосування: різні форми артеріальної гіпертензії, при застійній серцевій недостатності, можливе застосування при порушеннях периферичного кровообігу.
Побічні ефекти: запаморочення, головний біль, слабкість, безсоння, втома, нудота, сухість в роті.
Адреноблокатори
 |
невибіркової діївибіркової дії (кардіоселективні)
(блокують 1- і 2 – адренорецептори) (блокують 1 – адренорецептори
- анаприлін, окспренолол (тразикор), серця) – атенолол, талінолол, піндолол (віскен), тимолол, соталол метопролол (вазокардин, спесикор)
гібридні
(блокують [ +] - адренорецептори)
- лабеталол, карведилол
Анаприлін (Пропранолол, Обзидан, Індерал)(Anaprilinum)
Форма випуску: таблетки 0,01- 0,04 г; ампули 1 мл 0,1- 0,25 % розчин.
Механізм дії: неселективний 1- і 2 – адреноблокатор, блокує 1 – адренорецептори серця, тому зменшує серцеві скорочення й роботу серця знижує потребу серця у кисні (антиангінальна дія); пригнічує атріовентрикулярну провідність, автоматизм серця протиаритмічна дія; при систематичному вживанні знижує артеріальний тиск за рахунок зменшення роботи серця і зниження рівня реніну у крові; блокує 2– адренорецептори бронхів спазм бронхів. Призначають всередину тривалий час по 1 - 2 таблетки 2-4 рази на день; в вену повільно. Відміна препарату поступова, інакше може розвитися синдром відміни – гіпертензивний криз, гострий інфаркт міокарду.
Застосування: серцеві аритмії, ішемічна хвороба серця (ІХС), початкові стадії гіпертонічної хвороби.
Побічні ефекти: нудота, блювота, пронос, брадикардія, слабкість, запаморочення, безсоння, бронхоспазм.
Протипоказання: брадикардія, серцева недостатність, блокади серцевої провідності, бронхіальна астма, цукровий діабет, порушення периферичного кровообігу.
Талінолол(Корданум) (Talinololum (Cоrdanum)
Форма випуску: драже 0,05 г
Механізм дії: вибірково блокує 1 – адренорецептори серця, зменшує роботу серця протиаритмічна, антиангінальна, гіпотензивна дія, не впливає на м’язи бронхів. Призначають всередину 1-2 драже 3 рази на день.
Застосування: серцеві аритмії, стенокардія, артеріальна гіпертензія.
Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, нудота, блювота, почуття жару.
Протипоказання: брадикардія, серцева недостатність, блокади серцевої провідності, порушення периферичного кровообігу.
Комбіновані препарати, які містять – адреноблокатори – віскальдикс, дептен, метопрес, теноретик, тенорик, тенофед, тимпіло, трепрес, тразитензин.
Симпатолітики.
Зменшують виділення медіатору норадреналіну адренергічними нервовими волокнами усувають збуджуючий вплив норадреналіну на серце і кровоносні судини брадикардія, розширення кровоносних судин, зниження артеріального тиску. Основний ефект симпатолітиків – гіпотензивна дія.
Октадин (Octadinum)
Форма випуску: таблетки 0,025 г.
Механізм дії: симпатолітик, тривало і сильно знижує артеріальний та внутрішньоочний тиск. Ефект через 2-4 дня, максимум на 7-8 день. Кумулює, після відміни препарату дія триває ще 1-2 тижня. Призначають спочатку 0,01 г на день, потім по 1 таблетці 2 – 3 рази на день. Лікування переважно в стаціонарі.
Застосування: тяжкі форми артеріальної гіпертензії.
Побічні ефекти: слабкість, запаморочення, нудота, блювота, пронос, набухання слизової оболонки носа, набряки, ортостатичний колапс.
Протипоказання: атеросклероз, інфаркт міокарду, порушення мозкового кровообігу, гіпотензія, хвороби нирок.
Резерпин(Reserpinum)
Форма випуску: таблетки 0,0001; 0,00025.
Механізм дії: алкалоїд раувольфії, симпатолітик гіпотензивний ефект; легко проникає через гематоенцефалічний бар¢єр і зменшує вміст норадреналіну не тільки в периферичних нервових волокнах, але і в ЦНС седативна дія по типу нейролептиків (зняття страху, тривоги, марення, галюцинацій).
Застосування: насамперед в складі комбінованих препаратів - таблеток “Бринердін”, “Адельфан”, “Кристепін”, “Аценозин”, “Норматенс”, “Синепрес”, “Трирезид К” по 1 – 2 таблетки 2 – 3 рази на день при гіпертонічній хворобі.
Побічні ефекти: сонливість, депресія, пронос, біль в шлунку, явища паркінсонізму, утруднення носового дихання.
Протипоказання: брадикардія, нефросклероз, виразкова хвороба шлунку і 12-палої кишки, схильність до депресивного стану.
Раунатин (Raunatinum)
Форма випуску:таблетки в оболонці 0,002 г.
Механізм дії: містить суму алкалоїдів раувольфії, насамперед резерпін, аймалін гіпотензивна, протиаритмічна, седативна дія. Призначають спочатку по 1 таблетці після їди на ніч, потім по 1 – 2 таблетки 3 рази на день.
Застосування: гіпертонічна хвороба