Фарм. эффекты: противоаритмический

Антиаритмические средства

Нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений могут оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соединений и принадлежащие к различным фармакологическим группам.

Так, при аритмиях, связанных с эмоциональным напряжением, у больных без серьезных заболеваний сердца антиаритмический эффект могут оказывать успокаивающие (седативные, транквилизирующие) препараты.

Антиаритмической активностью в той или другой степени обладают многие нейротропные средства (холиноблокаторы и холиномиметики, адреноблокаторы и адреномиметики, местные анестетики, некоторые антиконвульсанты с противоэпилептической активностью), препараты, содержащие соли калия, магния и ряд лекарственных средств, регулирующих обменные процессы (АТФ) и др.

Вместе с тем существует ряд лекарственных средств, основным фармакологическим свойством которых является нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмий.

Эти вещества, наряду с бета-адреноблокаторами и антагонистами ионов Са, некоторыми местными анестетиками и другими, в связи с их выраженной антиаритмической активностью объединяют в группу антиаритмических препаратов.

Классификация: ( жирным выделены ЖНВЛС)

 

А. Средства для лечения тахиаритмий

1) Препараты I класса – Мембраностабилизаторы.( блокаторы быстрых натриевых каналов мембраны)

В зависимости от влияния на эффективный рефрактерный период (интервал Q-T) выделяют 3 подгруппы антиаритмических средств I класса:

препараты Iа группы - хинидин, новокаинамид, аллапинин, аймалин - удлиняют эффективный рефрактерный период;

препараты Iв группы - лидокаин, дифенин, мексилетин - укорачивают эффективный рефрактерный период;

препараты Iс группы - этацизин, этмозин, пропафенон(пропанорм, ритмонорм)- мало влияют на эффективный рефрактерный период.

2) Препараты II класса - блокаторы бета-адренорецепторов

1) неселективные: анаприлин (пропранолол, обзидан)

2) селективные:метопролол, атенолол

3) Препараты III класса - блокаторы калиевых каналов: амиодарон(кордарон)

4) Препараты IV класса – блокаторы Са каналов: верапамил(изоптин)

5) Препараты калия: аспаркам, Панангин (амп, таб)

6) Сердечные гликозиды: дигоксин,целанид, коргликон

Б. Средства для лечения брадиаритмий

1) Адреномиметики: адреналин, изадрин

2) М-ХБ: атропин

Мембраностабилизаторы.

Механизм действия:

Блокируют Na каналы, нарушают вход натрия в клетки проводящей системы сердца в фазу деполяризации, снижают возбудимость и автоматизм преимущественно в эктопических очагах возбуждения.

Длямембраностабилизаторов характерен так называемый феномен rate-dependence (сип.: use-dependence - частотная зависимость), суть кoтopого заключается в том, чтo их антиаритмическая активность усиливаются с возрастанием ритма сердечных сокращений (прямая частотная зависимость).

Эффекты: противоаритмический, часто М-ХБ

Побочные эффекты:

Снижают сократительную способность миокарда(ССС),

Снижают ЧСС (до полной остановки),

Резко снижают АД

Сами могут спровоцировать аритмии

Обладают атропиноподобным действием

Диспепсия

Показания:

пароксизмальная тахикардия,

мерцательная аритмия,

экстрасистолия

Противопоказания:

АВ-блокада

Сердечная недостаточность

Беременность

Инд.непереносимость

Относительные: Гипотония, Интоксикация СГ

 

Адреноблокаторы

 

Механизм действия: Блокируют В1-АР сердца, что приводит к снижению возбудимости, и проводимости в сердце. Снижают ССС и ЧСС.

Эффекты:

Антиаритмический

Антиангинальный

Антигипертензивный

Применяютдля лечения:

наджелудочковой тахикардии и экстрасистолии,

для профилактики фибрилляции желудочков сердца у пациентов с острым инфарктом миокарда.

Побочные эффекты:

У неселективных: бронхоспазм, НПК, гипотония

Селективные: хорошо переносятся, м.б. гипотония

 

Блокаторы Са каналов

Ионы кальция играют важную роль в жизнедеятельности организма

Сердце	Учавствуют в процессах проведения нервного импульса и сокращения
Гладкомышечные органы (сосуды, бронхи, ЖКТ, МВП)	Необходимы для сокращения
ЦНС	Учавствуют в передаче нервного импульса
В крови	Учавствуют в свертывании крови (агрегация, коагуляция)

 

Блокаторы кальциевых каналов снижают концентрацию Са внутри клеток, что приводит:

Сердце	Снижение возбудимости, ухудшение проведения нервного импульса – противоаритмическое действие Снижение ЧСС и ССС
Гладкомышечные органы (сосуды, бронхи, ЖКТ, МВП)	Расширение сосудов – снижение АД Расширение бронхов Снижение перестальтики ЖКТ (запоры, диспепсия)
ЦНС	Снижение концентрации внимания, утомляемость
В крови	А там нет каналов, FF свертывания так в крови болтаются

 

Классификация БКК по точке приложения:

Преимущественно на сердце	Верапамил (Изоптин)
Преимущественно на периферический сосуды	Нифедипин (Кордафлекс, Коринфар, Кордипин) Фелодипин (Плендил) Амлодипин (Амлотоп)
В равной степени на сердце и сосуды	Дилтиазем (Кардил)
Преимущественно на сосуды головного мозга	Циннаризин (Стугерон) Нимодипин(Нимотоп)

 

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

Хинидин (Quinidine)

Синоним: Кинидин

Ф/гр: противоаритмический препарат, мембраностабилизатор группы 1а

Первый противоаритмический препарат. Но чаще других оказывает побочки, особенно аритмогенное действие

Механизм действия: – блокирует Na каналы, нарушает вход натрия в клетки проводящей системы сердца в фазу деполяризации, снижают возбудимость и автоматизм преимущественно в эктопических очагах возбуждения.Оказывает выраженное противоаритмическое действие

Фарм. эффекты: противоаритмический

Вазодилятирующий

Атропиноподобный