Гормонопрепараты андрогенов и их синтетические аналоги

 

Препараты Применение Побочные эффекты
Тестостерона пропионат   Тестостерона энантат   Тестостерона ципионат   Метилтестостерон   Местронол   Этилэстранол   Флуоксиместерон   Заместительная терапия: при гипогона-дизме, для стимуляции роста мальчиков в пубертатном периоде, при недостаточном разрушении эстрогенов и мужском климактерии, при циррозе печени, для уменьшения кровотечений из эндометрия при приеме эстрогенов в постменопаузе. Стимулирующая терапия: при карлико-вости мальчиков в препубертатном периоде (анаболическое действие), при остеопорозе у мужчин, кахексии (при тяжелых заболеваниях, после травм, хирургических операций), при апласти-ческой анемии в результате недостаточ-ности костного мозга. Тормозящая терапия: Высокими дозами при раке молочных желез и яичников в пременопаузе (до 60 лет), при фиброцистозе молочных желез (для уменьшения продукции эстрогенов), для подавления увеличения молочных желез в послеродовом периоде (вместе с эстрогенами). Увеличение сексуальной актив-ности у психически неустойчи-вых людей. Вирилизация женщин и детей в препубертатном возрасте (акне, сальная кожа, угревая сыпь, гирсутизм, огрубение голоса). Атеросклероз у женщин. Кровотечения из эндометрия. Гиперплазия простаты. Отеки и гипертензия. Полицитемия. Билирубинемия и холестатичес-кая желтуха. Гиперкальциемия. Ускоренное закрытие эпифизов и низко-рослость детей при лечении высокими дозами, преждевре-менной половозрелости. Подавление сперматогенеза и бесплодие при лечении высоки-ми дозами более 6 недель.

 

Гормональные контрацептивы для мужчин

 

Андрогенные Гестагенные Антагонисты гонадолиберина Иммунологические
Тестостерона энантат 200мг в/м 1 раз/нед – азооспермия, олигозооспермия. Восстановление сперматогенеза через 6 месяцев после прекращения инъекций. В стадии изучения. В стадии изучения. Вакцина против ХГТ 1 раз/день.

Анаболические стероиды

 

Синтетические гормонопрепараты производные андрогенов с минимальной андрогенной и максимальной анаболической активностью.
Препараты Механизм действия и основные эффекты Применение Побочные эффекты
Феноболин (Туринабол, Дураболин, Нероболил) Ретаболил (Дека-дуроболин) Метандростенолон (Неробол, Метанабол) Оксандролон Станазол Этилэстренол Силаболин Активация ферментов, участвую-щих в синтезе белка. Активация поступления аминокис-лот через клеточные мембраны в клетки. Увеличение синтеза белка, массы тела, мышц, костей, процессов регенерации, эритропоэза, кальци-фикации костей, аппетита. Усиление тканевого дыхания, оки-слительного фосфорилирования, накопление креатинфосфата и энергии тканями. Активация b-клеток поджелудоч-ной железы, усиление утилизации глюкозы и отложения гликогена в печени. Задержка в организме натрия, азота, кальция, фосфатов, калия, серы. Уменьшение содержания холесте-рина, b-липопротеидов, фосфоли-пидов. Кахексия. Астения. Гипотрофия. После длительного применения ГКС, лучевой терапии, травм, ожогов, тяжелых операций. Остеопороз. Переломы. Хронические заболевания и токсические повреждения печени. Апластическая анемия. Мальчикам для ускорения роста в пубертатном возрасте. Для увеличения мышечной силы и агрессивности спортсменов (особенно женщин) в высоких дозах. Вирилизация женщин и детей в пубертатном возрасте (акне, гирсутизм, угревая сыпь, дисменорея, огрубение голоса, гипертрофия клитора, увеличение либидо). Холестаз. Отеки. Тошнота. Избыточное отложение кальция в костях.

 

Антиандрогенные средства

 

Классификация
Гормонопрепараты гипоталамуса Синтетические Растительные средства
Стероидные Нестероидные
Бусерелин Госерелин Нафарелин Леупролид Гастринон Ципротерон (Андрокур) Финастерид Кетоконазол Флутамид (Флуцином) Спиронолактон Циметидин Пермиксон (экстракт из пальмы)

 

Механизм действия

 

           
   
 
Агонисты/антагонисты ГТРГ Аналоги ГТРГ гипоталамуса Бусерелин и др.   В á концентрациях â продукцию ГТРГ â секрецию тестостерона  
   
 
 

 


ГТРГ

+ / - -

               
 
 
   
   
Блокаторы синтеза тестостерона Кетоконазол Спиронолактон   В высоких дозах â ароматазу синтеза стероидов в семенниках, надпочесниках, плаценте и др. тканях.   Конкурентные антагонисты рецепторов андрогенов Флутамид Циметидин Спиронолактон â связывание дигидротесто-стерона с рецепторами простаты
       
 
 

 


-


-

5 - a - редуктаза

       
   
 
 

 

 


-