Гликозиды длительного действия

Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему

Классификация:

1. Кардиотонические препараты;

2. Антиаритмические препараты;

3. Препараты, улучшающие кровоснабжение органов и тканей, и препараты, улучшающие мозговое кровообращение;

4. Гипотензивные и гипертензивные препараты;

5. Ангиопротекторы и гиполипедимические препараты;

6. Препараты, ингибирующие и стимулирующие свертывание крови.

 

Кардиотонические средства

Эти препараты широко используются для лечения сердечной недостаточности (острая сердечная недостаточность — сердечная астма+отек легких; хроническая сердечная недостаточность — одышка, отеки нижних конечностей, увеличение печени). Существуют препараты, стимулирующие сократительную деятельность миокарда (сердечные гликозиды) и средства, уменьшающие нагрузку на миокард и облегчающие работу сердца, снижающие энергетические затраты сердечной мышцы и улучшающие ее функцию.

 

Периферические вазодилататоры

Уменьшают пре и пост нагрузку на миокард путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления и расширения периферического сосудистого русла.

 

Диуретические средства.

Диуретические средства — уменьшают нагрузку на миокард, оказывают гиповолемическое действие (снижает объем циркулирующей плазмы крови). Кардиотоническим действием обладают средства, оказывающие положительное влияние на метаболические процессы организма (метаболизм миокарда), в т.ч. анаболические гормоны, рибоксин. В лечении острой сердечной недостаточности применяют прессорные амины и адреномиметические препараты (дофамин, добутрекс, кардиотоники). Усиливают действие гипотензивных препаратов. Анаболические гормоны — рибоксин.

 

Сердечные гликозиды

Усиливают сократимость миокарда. К растениям, содержащим сердечные гликозиды относят разные виды наперстянки (Digitalis purpurea L.), горицвета (Adonis vernalis L.), строфанта (Strophanthus gratus Kombe), ландыша (Convallaria majalis), олеандр, морозник.

Механизм действия сердечных гликозидов связан с активностью фермента аденозинтрифосфатазы АТФ, обеспечивающий транспорт ионов калия, натрия, кальция. Они нормализуют нарушенный в сердечной мышце энергетический и электролитный обмен; способствуют усвоению креатинфосфата; использованию сердцем АТФ; увеличивают содержание гликогена в сердечной мышце.

 

Терапевтический эффект сердечных гликозидов достигается:

1. Усиливается сила ЧСС, систола становится более энергичной и короткой по времени, увеличивается ударный объем крови;

2. Диастола становится более продолжительной. В камеры сердца поступает больше крови. Ритм сердца урежается.

3. Замедляется проводимость импульсов в предсердно-желудочковом узле и пучке.

 

Под влиянием сердечных гликозидов увеличивается диурез. При отравлении наблюдается брадикардия, а повышение возбудимости сердца способствует появлению тахикардии, экстрасистолий. При нарушении предсердно-желудочковой проводимости могут возникнуть трепетание желудочков, остановка сердца.

 

Делятся на три группы:

1. Гликозиды длительного действия, максимальный эффект при приеме внутрь Per os достигается через 8-12 часов и продолжается до 10 дней и более. При внутривенном введении действует через 30-90 минут, максимальный эффект через 4-8 часов. К этой группе относятся гликозиды наперстянки пурпурной (дигитоксин), обладает выраженной кумуляцией (накоплением).

2. Гликозиды средней продолжительности действия, при введении которых максимальный эффект проявляется через 5-6 час. и длится 2-3 дня. При внутривенном введении действие начинается через 15-30 мин., максимальный эффект через 2-3 часа. К этой группе относят гликозиды наперстянки шерстистой (целагид), наперстянки ржавой и горицвета. Обладают умеренной кумуляцией.

3. Гликозиды быстрого и короткого действия — препараты экстренной помощи. Вводятся только внутривенно, эффект наступает через 7-10 минут. Максимальное действие — через 1-1,5 часа и длится до 12-24 часов. К этой группе относят гликозиды строфанта и ландыша. Не обладают кумулятивными свойствами.

Лечение сердечными гликозидами начинают с больших доз, назначают в течение 3-6 дней (фаза насыщения) до получения терапевтического эффекта: уменьшения застойных явлений, устранения отеков, одышки, улучшения общего состояния. Затем дозу уменьшают и назначают поддерживающие дозы (фаза поддержания). В случае передозировки сердечных гликозидов назначают препараты калия: панангин, аспаркам, унитиол 5% раствор (антидот при передозировке сердечных гликозидов).

 

Гликозиды длительного действия

Дигитоксин — препарат, получаемый из различных видов наперстянки. Оказывает сильное кардиотоническое действие, увеличивает силу сокращения мышцы сердца, уменьшают ЧСС, обладает выраженными кумулятивными свойствами, быстро всасывается из жкт. Применение: хроническая сердечная недостаточность с нарушением кровообращения 2-3 стадии. Внутрь по 0,1мг и per rectum 0,15 мг 1-2 раза в день. В.Р.Д.-0,5 мг; В.С.Д.-1мг.