Тема 11. Макролиды и азалиды. Ингибиторы бета-лактамаз. Сульбактам, кислота клавулановая. Требования к качеству и методы анализа.
Контрольные вопросы.
1. Предпосылки для зарождения науки об антибиотиках, работы древних ученых в этом направлении;
2. Основные исторические даты в формировании науки об антибиотиках;
3. Современное состояние науки об антибиотиках, перспективы развития
4. Развитие науки об антибиотиках. Эмпирические выявления антибактериальных свойств и продуктов жизнедеятельности микроорганизмов (И.И.Мечников, Л.Пастер, А.Флеминг).
5. Установление структуры пенициллина и ее значение для развития науки об антибиотиках, открытие стрептомицина, грамицидина С (З.В.Ермольева, Г.Ф.Бражникова, Г.Ф.Гаузе, Х.Флори, Э.Чайн, З.Ваксман).
6. Становление науки об антибиотиках, создание промышленного производства антибиотиков (М.М.Шемякин, А.С.Хохлов, Л.Д.Бергельсон и др.).
7. Классификация антибиотиков по механизму и направленности действия. Химическая классификация.
8. Современное состояние науки об антибиотиках как лекарственных средствах. Требования к эффективности и безопасности антибиотиков; рациональное применение антибиотиков.
9. Макролиды и азалиды. Требования к качеству и методы анализа.
10. Макролиды и азалиды. Физические, химические и фармакологические свойства.
11. Общие и частные методы анализа антибиотиков-макролидов.
12. Что является структурным ядром антибиотиков макролидов.
13. Какие показатели определяют при анализе чистоты антибиотиков макролидов.
14. Как проводят испытание на подлинность антибиотиков макролидов.
15. Методы количественного определения антибиотиков группы эритромицина.
Тема 12. Дитерпены как лекарственные средства. Производные циклогексана, циклогексинилизопреноидные витамины, витамины группы А. Требования к качеству и методы анализа. Тритерпены как лекарственные средства. Препараты корня солодки – глицирам, биосластилин, глидеринин.
Контрольные вопросы.
1. Природные источники витамина А, охарактеризуйте провитамины А
2. Химические и физическо-химические свойства витамина А
3. Испытания на подлинность витаминов группы А
4. Испытания на чистоту витаминов группы Количественное определение витаминов группы А
5. Хранение препаратов
6. Источники получения тритерпенов. Значение работ отечественных ученых по изысканию лекарственных средств группы тритерпенов.
7. Особенности физических и химических свойств, производных тритерпенов. Физико-химические методы оценки качества лекарственных средств, группы тритерпенов.
8. Как проводят обнаружение специфических примесей в лекарственных препаратах, производных тритерпенов.
9. Как используются физические и химические свойства тритерпенов в их анализе. Напишите химизм реакций.
10. Тритерпеноиды как лекарственные препараты. Природные источники получения лекарственных препаратов.
11. Напишите структурные формулы глицирама, биосластилина, глидеринина. Выделите изопреновые фрагменты в основе строения этих соединений.
12. Рассмотрите возможность применения УФ-спектрофотометрии в анализе, глицирама, биосластилина, глидеринина.
Тема 13. Андрогенные гормоны как лекарственные средства. Полусинтетические производные с анаболическим действием: феноболин, ретаболил. Требования к качеству и методы анализа.
Контрольные вопросы.
1. Биохимическая роль стероидов в организме.
2. Особенности химической структуры стероидных соединений, определяющие физические, химические и фармакологические свойства.
3. Методы анализа стероидных соединений (химические, физико-химические, биологические).
4. Как проводят испытания подлинности стероидных гормонов с концентрированной серной кислотой.
5. Каковы биохимические предпосылки создания лекарственных препаратов группы андрогенов и анаболических препаратов?
6. Какие физико-химические методы используются для количественного определения андрогенных гормонов.
7. Как проводят идентификацию стероидных гормонов ТСХ? Приведите условия анализа.
8. Напишите структурные формулы, латинские и рациональные названия лекарственных веществ группы андрогенных гормонов и их синтетических аналогов. Назовите характерные функциональные группы в их молекулах, которые можно использовать для идентификации. Напишите схемы реакций.
9. Какими реакциями можно отличить метилтестостерон от тестостерона пропионата? На чем основаны эти реакции? Напишите схемы реакций.
10. Перечислите фармакопейные препараты андрогенов, анаболиков. Напишите латинское и рациональное названия. Формы выпуска, хранение.
11. Предпосылки получения препаратов андрогенного действия. Взаимосвязь химического строения и фармакологического действия.
12. Какие качественные реакции проводят для идентификации препаратов андрогенных гормонов, содержащих сложноэфирную группу. Напишите уравнения реакций.
Тема 14. Синтетические ацетоксипроиз-водные андростана: ципротерона ацетат, пипекурония бромид. Синтетические аналоги эстрогенов. Требования к качеству и методы анализа.
Контрольные вопросы.
1. Какие физико-химические методы применяют для идентификации кортикостероидов?
2. На каких свойствах основана реакция образования азокрасителя препаратов эстрогенных гормонов? Напишите уравнение реакции?
3. Как проводят испытания подлинности стероидных гормонов с концентрированной серной кислотой.
4. Какие физико-химические методы можно использовать для идентификации стероидных гормонов?
5. Напишите структурные формулы эргокальциферола, прегнина, норколута, преднизолона. Напишите рациональные и латинские названия. Укажите на взаимосвязь между химическим строением и фармакологическим действием.
6. Какие химические и физико-химические методы используют для количественного определения стероидных гормонов на примере преднизолона.
7. Укажите связь химического строения с фармакологической активностью в ряду гестагенов.
8. Каковы биохимические предпосылки создания лекарственных препаратов группы кортикостероидов?
9. Как проводят идентификацию стероидных гормонов ТСХ? Приведите условия анализа.
10. На чем основан колориметрический метод определения количественного содержания кортикостероидов?
11. Напишите способы получения производных прогестерона. Чем объясняется устойчивость этих соединений к кислотам.