Цефтріаксон – антибіотик ІІІ-го покоління цефалоспоринів
Цефтріаксон антибіотик широкого спектру дії, який є найбільш активним серед інших антибіотиків цефалоспоринового ряду. Приблизно 90% штамів ентеробактерій пригнічуються при концентрації цефтріаксону в крові 1 мг/л.
Бактерицидна дія цефртіаксону опосередковується через інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтріаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи, таким чином, перехресне зшивання пептидогліканів, необхідне для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки [3].
Після внутрішньом'язового введення цефтріаксон швидко і повністю всмоктується. Максимум концентрації в плазмі крові відзначається через 1,5 години. Цефтріаксон зв'язується з альбумінами плазми (85% - 95%). Препарат довго зберігається в організмі. Мінімальні антимікробні концентрації препарату виявляються в крові протягом 24 годин і більше. Легко проникає в органи, рідини організму (перитонеальну, плевральну, синовіальну, при запаленні мозкових оболонок - у спинномозкову), в кісткову тканину. У грудному молоці визначається 3 - 4% від концентрації в сироватці крові (більше при внутрішньом'язовому, ніж при внутрішньовенному введенні) [2, 3].
Цефтріаксон призначають для лікування інфекційних захворювань, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами, а саме: інфекції ЛОР-органів, верхніх і нижніх дихальних шляхів (гострий і хронічний бронхіт, пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври); інфекції шкіри та м'яких тканин (у тому числі стрептодермії); інфекції сечостатевих органів (пієліт, гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, простатит, епідедеміт, гінекологічні інфекції, неускладнена гонорея); інфекції органів черевної порожнини (жовчних шляхів і шлунково-кишкового тракту, перитоніт); сепсис та бактеріальна септицемія; інфекції кісток (остеомієліт) та суглобів; бактеріальний менінгіт і ендокардит; м'яка шанкра, сифіліс, хвороба Лайма (спірохетоз); тифозна лихоманка; сальмонельоз. Також цефтріаксон призначається при інфекціях, що розвиваються на фоні ослабленого імунітету, а також для профілактики післяопераційних гнійно-септичних ускладнень [2].
Цефтріаксон застосовують внутрішньом'язово і внутрішньовенно. Слід використовувати тільки свіжоприготовані розчини. Цефтріаксон відносно добре переноситься, хоча в окремих випадках можливий розвиток побічних ефектів з боку травної системи (нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт), у вигляді алергічних реакцій (шкірний висип, свербіж, еозинофілія, рідко - набряк Квінке), системи згортання крові: (гіпопротромбінемія), сечовидільної системи (інтерстиціальний нефрит). А також можливі ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією - кандидоз.
Протипоказання: підвищена чутливість до цефтріаксону і до інших цефалоспоринів, пеніцилінів, перший триместр вагітності, грудне вигодовування (на час лікування припиняють), печінково-ниркова недостатність.
Цефтріаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтної дії. При одночасному застосуванні з діуретиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії. При тривалому застосуванні цефтріаксону у високих дозах можлива зміна картини крові (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія) [2].