Механизм действия недополяризующих миорелаксантов
Молекулы недеполяризующих миорелаксантов конкурируют с молекулой ацецилхолина за право
связаться с рецептором. При связывания миорелаксанта с рецептором последний теряет
чувствительность к ацетилхолину, постсинаптическая мембрана находится в состоянии
поляризации и деполяризации не происходит. Таким образом, недеполяризующие мышечные
релаксанты по отношению к холиновым рецепторам можно назвать конкурентными антагонистами.
Недеполяризующие миорелаксанты не разрушаются ни ацетилхолинэстеразой, ни холинэстеразой
крови.
Мивакуриум – мышечный релаксант, действующий до 20 минут. Его применение ограничено ввиду
относительно частого побочного эффекта – высвобождения гистамина. Кроме того,
зависимость его метаболизма от псевдохолинэстеразы не позволяет провести полную
декураризацию антихолинэстеразными препаратами.
Появившись на рынке, мивакуриум не оправдал ожиданий производителей, хотя к его применению
при определённых условиях всё же приходиться прибегать.
Атракуриум (тракриум) – мышечный релаксант средней продолжительности действия.
Выпускается в ампулах по 2,5 и 5 мл. В 1 мл – 10 мг активного вещества.
Тракриум применяется как компонент общей анестезии при интубации трахеи. Особенно
полезно его действие при хирургических вмешательствах и для облегчения проведения ИВЛ.
У взрослых тракриум применяют из расчёта 0,3-0,6 мг/кг. При необходимости дополнительного
введения миорелаксанта доза должна быть рассчитана в количестве 0,1-0,2 мг/кг.
Детям в возрасте от двух лет атракурий назначается в тех же дозировках, что и взрослым. У детей
младше двух лет миорелаксант применяют в расчёте 0,3-0,4 мг/ кг на фоне галотанового наркоза.
Восстановление проводимости после нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием
, происходит примерно через 35 минут.
Побочными эффектами применения тракриума могут быть:
· преходящее снижение артериального давления;
· гиперемия кожи;
· бронхоспазм;
· очень редко - анафилактические реакции.
Верокурониум – недеполяризующий миорелаксант стероидной структуры. Верокурониум
мало влияет на высвобождение гистамина и отличается кардиостабильностью.
Цисатракуриум (нимбекс), являющийся стереоизомером атракурия, превосходит его по силе в три
раза, хотя время наступления эффекта и его длительность примерно такая же, как и у атракурия.
Цисатракурий выпускается в виде ампул по 2,5 и 5 мл по 2 и 5 мг.
Как и для всех миорелаксантов, показаниями к применению цисатракурия служат интубация трахеи,
поддержание расслабления мускулатуры, проведение ИВЛ.
Применяется нимбекс для интубации трахеи в дозе 0,15 мг/кг, поддерживающая доза- 0,1 мг/кг.
Рокурониум (эсмерон) – недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности
действия, положительной чертой которого является быстрота наступления эффекта. Кроме того,
минимальное высвобождение гистамина и
незначительный кардиоваскулярный эффект сделали рокуроний очень популярным препаратом в
анестезиологии.
Эсмерон выпускается во флаконах по 5 мл, 10 мл и 25 мл. В 1 мл содержится 10 мг рокурония
бромида.
Доза рокурония для интубации трахеи – 0,3-0,6 мг/кг, поддерживающая доза- 0,15 мг/кг.
Пипекуроний (ардуан, аркурон) относится к недеполяризующим миорелаксантам длительного
действия.
Ардуан выпускается в ампулах по 2 мл (1 мл содержит 4 мг пипекурония бромида).
У взрослых пипекуроний применяется из расчёта 0,07-0,08 мг/кг, у детей – 0,08-0,09 мг/кг.
Эффект препарата длится в течение 50-70 минут.
Из побочных явлений пипекурония следует отметить брадикардию, гипотонию, редко - анафилактические реакции.
Панкуриной (павулон) – выпускается в ампулах для внутривенного введения по 2 мл (1 мл содержит 2 мг панкурония бромида).
У взрослых и детей от четырёх недель панкуроний применяется в дозе 0,08-0,1 мг/кг. Препарат
вызывает хорошую миорелаксацию для проведения интубации трахеи через 90-120 секунд.
Побочные действия со стороны сердечно-сосудистой системы, вызываемые панкуронием –
незначительное повышение ЧСС и АД.
Тубокурарин выпускается в виде 1% раствора в ампулах по 1,5 мл.
В настоящее время тубокурарин практически не применяется из-за вызываемой им
артериальной гипотонии и тахикардии, что является следствием повышенного высвобождения гистамина.
Начало действия тубокурарина через 60-90 секунд. Для интубации используют дозировку 0,5-0,6
мг/кг.