Сравнительная (фармакокинетическая) оценка современных анестетиков
Относительная активность основных анестетиков
Активность при анестезии | ||||
Препарат | поверхностной (кокаин -1) | Инфильтрационной (новокаин-1) | проводниковой (новокаин-1) | Токсичность (новокаин-1) |
Новокаин | 0,1* | |||
Кокаин | 3,5 | 1,9 | ||
Тримекаин | 0,4 | 2-3 | 2-3 | 1,4 |
Лидокаин | 0,6 | 3-4 | 2-3 | 1,5 |
Дикаин | 10-15 | 10-15 |
В современной врачебной практике большинство вмешательств проводят под местным обезболиванием. Для поверхностной анестезии в основном используют препараты, содержащие бензокаин, лидокаин и бумекаин. Для инфильтрационной и проводниковой анестезии применяют препараты на основе прокаина, тримекаина, лидокаина, мепивакаина, артикаина и бупивакаина. Объем вводимых растворов МА меньше, а концентрация их может быть выше, чем в общехирургической практике. Высокая васкуляризация тканей челюстно-лицевой области и наличие сосудорасширяющих свойств у большинства МА (исключение — мепивакаин) приводят к необходимости добавления к их растворам сосудосуживающих веществ (наиболее часто эпинефрина). Это следует учитывать у пациентов группы риска (тяжелые заболевания сердечно-сосудистой и эндокринной систем, повышенная чувствительность к консерванту – натрия метабисульфиту), препаратом выбора у данной группы больных является мепивакаин. В стоматологической практике перед введением МА рекомендуется проводить аспирационную пробу, учитывая, что полость рта высоковаскуляризована. Все растворы МА, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, пороки сердца, артериальная гипертензия и др.), а также получающим бета-адреноблокаторы, ТЦА и ингибиторы МАО.
Артикаин + эпинефрин (articaine+epinephrine)
Показания. Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти и во фронтальном участке (включая премоляры) нижней челюсти, проводниковая, интралигаментарная, внутрипульпарная анестезия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к артикаину и компонентам препарата (например, к сульфитам, особенно при БА), тахиаритмии, декомпенсированная сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома.
Побочные эффекты. Аллергические реакции, головная боль, нарушение зрения, тремор, судороги, тошнота, рвота, нарушения сознания.
Предостережения. Нельзя вводить в/в, необходимо соблюдать крайнюю осторожность у пациентов с дефицитом холинэстеразы плазмы и нарушениями дыхательной и сердечной деятельности.
Взаимодействие. ТЦА и ингибиторы МАО усиливают гипертензивный эффект эпинефрина. Повышается риск гипертензивного криза и выраженной брадикардии на фоне неселективных бета-адреноблокаторов.
Дозы и применение. Максимальная разовая доза с вазоконстриктором для взрослых составляет 7 мг/кг, для детей (от 4 до 12 лет ) – 5 мг/кг.
· Альфакаин Н (Laboratoires Spad, Франция); р-р артикаина 4% с эпинефрином 1 : 200 000 д/ин. (картриджи), 1,8 мл.
· Альфакаин СП (Laboratoires Spad, Франция); р-р артикаина 4% с эпинефрином 1 : 100 000 д/ин. (картриджи), 1,8 мл.
· Ультракаин Д-С (Hoechst AG, Германия) и цитокартин (Molteni Farmaceutici, Италия); р-р артикаина 4% с эпинефрином 1: 200 000 д/ин. (картриджи), 1,7 мл.
· Ультракаин Д-С форте (Hoechst AG, Германия) и цитокартин (Molteni Farmaceutici, Италия); р-р артикаина 4% с эпинефрином 1: 100 000 д/ин. (картриджи), 1,7 мл.
Бензокаин (benzocaine)
Показания. Поверхностная анестезия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Побочные эффекты. Контактный дерматит, стойкое снижение чувствительности в месте применения, аллергические реакции.
Предостережения. С осторожностью применяют у детей в возрасте до 2 лет, в период кормления грудью.
Дозы и применение. Наружно 5—20% р-р анестезина в масле или глицерине наносить на слизистую оболочку полости рта, порошок или 50—70% паста — для обезболивания твердых тканей зуба.
· Анестезин (Россия); пор.
Бумекаин (bumecaine)
Показания. См. «Анестезин».
Дозы и применение. Для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта используют 1—2% р-р или 5% мазь.
· Пиромекаин (Россия); р-р д/нар.прим. 1 и 2%; мазь (тубы) 5%, 30 г.
· Пиромекаиновая мазь 5% с метилурацилом (Россия); мазь 5%, 30 г.
Лидокаин (lidocaine)
Показания. Все виды местной анестезии.
Дозы и применение. Для поверхностной анестезии 10% аэроз. (1—5 доз спрея), 5% гель или мазь, для всех видов инъекционного обезболивания — 2% р-р или его сочетание с вазоконстриктором (адреналином 1 : 50 000—1 : 100 000 или норадреналином 1 : 200 000). Максимально допустимая доза лидокаина без вазоконстриктора составляет 4,5 мг/кг, с вазоконстриктором — 6,5 мг/кг, для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта — не более 2 мл 10% р-ра.
· Лидокаина гель (Россия); гельстоматологический (тубы), 30 и 50 г.
· Лидокаин (Egis, Венгрия); р-р д/ин. 2%, 2 мл; аэроз. дозированный (флак.) 10%, 50 мл.
· Лидокаин 2%-адреналин (Icn Galenica, Югославия); р-р д/ин. (амп.), 2 мл.
· Ксилокаин (Astra, Швеция); спрей, 10 мг/доза,10%, 50 мл.
Мепивакаин (mepivacaine)
Показания, побочные эффекты и взаимодействие. См. «Артикаин».
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжёлая миастения, тяжёлые заболевания печени, порфирия.
Предостережения. С осторожностью применять при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, у пожилых, при беременности. Детям до 15 лет вводить меньший объем и желательно без вазоконстрикторов.
Дозы и применение. Для всех видов инъекционного обезболивания используют 3% р-р мепивакаина без вазоконстриктора или 2% р-р в сочетании с адреналином (1:80 000, 1:100 000) или норадреналином (1: 200 000). Максимально допустимая доза мепивакаина без вазоконстриктора — 4,4 мг/кг, с вазоконстриктором — 6,6 мг/кг.
· Мепивастезин (Espe Dental AG, Германия); р-р д/ин. (картриджи), 30 мг/мл,
1,7 мл.
· Мепидонт (Molteni Farmaceutici, Италия); р-р д/ин. (картриджи) 3%, 1,8 мл; 2%, 1,8 мл с адреналином 1:100 000.