Тканевый активатор плазминогена
(Алтеплаза, Активаза, Актилизе)
Механизм действия: Тканевой активатор плазминогена (ТАП) - физиологический прямой активатор плазминогена. Обладает фибрин-специфичностью, т.к. вызывает превращение плазминогена в плазмин в основном в присутствии фибрина - в области тромба. Активация плазминогена в системном кровотоке происходит намного медленнее, и он быстро нейтрализуется антиплазминами. Однако, введение больших доз ТАП, необходимых для полного растворения тромба, нередко сопровождается плазминемией, что может вызвать осложнения, в том числе внутричерепные кровоизлияния. В клинической практике используют рекомбинантные ТАП.
Действие развивается немедленно после в/в введения, пик эффекта наступает через 90-120 мин.
Применение при ИМ: Ускоренный способ (рекомендован): в/в болюсом 15 мг, далее в/в инфузия в дозе 0,75 мг/кг (но не более 50мг) в течение 30 мин, затем 0,5 мг/кг в течение 60 минут (но не более 35 мг). Общая доза ТАП не должна превышать 100 мг.
Приготовление препарата: содержимое флакона растворить в прилагаемой воде для инъекций (получаемая концентрация - 1 мг/мл), при необходимости полученный раствор можно разводить 0,9% NaCL до минимальной концентрации 0,2 мг/мл.
Одновременно с ТАП назначают гепарин, не совмещая их в одном растворе. Аспирин назначают внутрь перед началом тромболизиса или сразу по окончании введения ТАП.
Достоинства: высокая эффективность (больше, чем у СК), высокая специфичность, хорошая переносимость, низкая антигенность, возможность повторного использования.
Недостатки: высокая стоимость, повышенный в сравнении с СК риск внутричерепных кровоизлияний, неудобство применения на догоспитальном этапе (необходимость длительной в/в инфузии).
Анизоилированный активаторный комплекс стрепткиназы с плазминогеном
(АПСАК) (APSAC, Анистреплаза, Эминаза)
Механизм действия: АПСАК - комплекс "стрептокиназа-ацилированный человеческий плазминоген". В этом комплексе плазминоген активируется после деацилирования, которое достаточно быстро происходит только в присутствии фибрина, т.е. в области тромба. Таким образом, обеспечивается частичная специфичность действия АПСАК. Фракция препарата, циркулирующая в крови, подвергается более медленному чем в области тромба деацилированию, вызывая весьма умеренный системный фибринолиз.
После в/в введения действие АПСАК наступает немедленно, лизис тромба отмечается через 45 мин от начала инфузии, продолжительность действия составляет около 6 ч (период полувыведения - 90-105 мин), поэтому лекарство можно назначать в/в болюсом однократно.
Применение при ИМ: 30 ЕД в/в за 3-5 мин. Приготовление препарата: во флакон с 30 ЕД лекарства медленно добавляют 5 мл воды для инъекций избегая вспенивания. Готовый раствор должен быть бесцветным или иметь светло-желтый оттенок, его вводят не позже, чем через 30 мин после приготовления.
Достоинства: частичная селективность, редко возникает гипотония, отсутствие необходимости в сопутствующем назначении гепарина, удобство использования на догоспитальном этапе (введение болюсом).
Недостатки: аллергенность, невозможность повторного использования в сроки более 5 дней после первоначального применения.
Приложения
Список литературы
1.Вавилова Т.В., Кадинская М.И., Орловский П.И., Полежаев Д.А. Лабораторный контроль антикоагулянтной терапии у хирургических больных. Методические рекомендации / Под ред. проф. В.Л. Эммануэля и проф. В.В. Гриценко. - СПб.: Издательство СПбГМУ, 2002. - 56 с.
2. Метелица В.И. Справочник по клинической фармакологии сердечно-сосудистых лекарственных средств / 2-е изд., перераб. и доп. - М.: Издательство БИНОМ - СПб.: Невский Диалект, 2002. - 926 с.
3. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. М.: РЛС, 2004. - 1497 с.
4. Рекомендации ВНОК по лечению острого коронарного синдрома без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ. - 2003. - 42 с.
5. Косарев В.В., Лотков В.С.,Бабанов С.А. Клиническая фармакология. Ростов–на–Дону: Феникс, 2008. 348 с.
6. Косарев В.В., Бабанов С.А., Астахова А.В. Фармакология и лекарственная терапия//Под редакцией В.К. Лепахина. М.: Эксмо, 2009. 482 с.
7. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2003.- 1488 с.
8. http://www.consilium-medicum.com/viva/article/11510/
9. http://www.rmj.ru/articles_6712.htm