Средства, повышающие ритмические сокращения миометрия
Для повышения ритмических сокращений миометрия применяют окситоцин и простагландины.
Препараты окситоцина выпускают в виде нативного и модифицированного гормонов (окситоцин, метилокситоцин и демокситоцин), а также в виде содержащих окситоцин вытяжек из задней доли гипофиза (Питуитрин*, Гифотоцин*).
• Окситоцин (Синтоцинон* и Окситоцин-Ферейн*).
• Метилокситоцин (Метилокситоцин*).
• Демокситоцин (Сандопарт* и Дезаминоокситоцин*).
Окситоцин вызывает и стимулирует родовую деятельность, приводя к сокращению тела матки. Беременная матка значительно более чувствительна к окситоцину, чем небеременная. Эффект окситоцина возрастает с увеличением срока беременности и достигает максимума ко времени родов. При внутривенном введении эффект окситоцина развивается через 0,5-1 мин. t1/2 составляет 1-4 мин. Окситоцин не связывается с белками плазмы крови. При внутримышечном введении эффект окситоцина наступает через 3-7 мин и длится от 30 мин до 3 ч. Основное показание к применению окситоцина - стимуляция родов при слабости родовой деятельности. С этой целью окситоцин вводят внутримышечно или внутривенно, часто капельно в растворе глюкозы, дозируют в ЕД.
Окситоцин вводят для профилактики и остановки маточных кровотечений в послеродовом периоде. Это применение окситоцина связано с его способностью повышать тонус миометрия.
Окситоцин способствует высвобождению пролактина из передней доли гипофиза и повышает секрецию грудного молока, а также стимулирует миоэпителиальные клетки протоков молочных желез и повы- шает его выделение. Поэтому окситоцин применяют для стимуляции выделения молока у кормящих женщин, с этой целью используют назальный спрей окситоцина (применяют за 2-3 мин до кормления).
Побочные эффекты окситоцина проявляются повышением АД, аритмиями и брадикардией (у матери и у плода) или гипотонией и шоком, а также в виде тошноты, рвоты, аллергических реакций, бронхоспазма, возможны гипертонус матки, преждевременная отслойка плаценты. При появлении этих симптомов введение препарата немедленно прекращают.
Противопоказания. Окситоцин противопоказан при узком тазе, рубцах на матке (после перенесенного кесарева сечения, операций на шейке матки), при неправильном положении или лицевом предлежании плода, артериальной гипертензии и почечной недостаточности у матери.
Демокситоцин. Применяют также синтетический аналог окситоцина, содержащий дезаминированный цистеин Дезаминоокситоцин*. Препарат обладает большей активностью, чем окситоцин. Выпускается в виде трансбуккальных таблеток, хорошо всасывается со слизистой оболочки полости рта. Применяется при слабости родовой деятельности, для ускорения послеродовой инволюции матки и для стимуляции лактации.
Питуитрин* - водный экстракт задней доли гипофиза убойного скота, содержащий окситоцин. Вследствие наличия вазопресси- на (антидиуретический гормон) повышает АД.
Гифотоцин* - препарат задней доли гипофиза убойного скота, в основном содержащий окситоцин. Питуитрин и гифотоцин можно использовать по тем же показаниям, что и окситоцин, вводят подкожно и внутримышечно, дозируют в ЕД. В настоящее время применение этих препаратов ограничено.
Простагландины
Для стимуляции родов также применяют препараты простагландинов Е2 (динопростон) и F2a (динопрост). Эти простагландины оказывают выраженное стимулирующее влияние на матку, вызывая ее ритмические сокращения и повышая тонус миометрия на всех сро- ках беременности. С увеличением срока беременности действие простагландинов на матку не усиливается. Другое отличие эффекта простагландинов от окситоцина - они способствуют раскрытию шейки матки и поэтому могут применяться для прерывания беременности по медицинским показаниям во втором триместре. Простагландины F2a и Е2 быстро метаболизируют в сосудах легких, а также в почках, селезенке, жировой ткани и кишечнике. Около 97% внутривенно введенного простагландина Е2 исчезает из плазмы через 90 сек.
Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия
• В эту группу входят алкалоиды спорыньи эргометрин и эрготамин, а также Котарнина хлорид* (Стиптицин*). Эргометрин (Эргометрина малеат*)
• Эрготамин (например, Корнутамин*, Ригетамин*, Эрготамина тартрат*).