Піразол Імідазол 1,3-тіазол

Лікарські засоби — похідні гетероциклічного ряду.

1. Загальна характеристика гетероциклічних сполук.

2. Похідні фурану - нітрофурал, фуросемід.

3. Похідні піролу — пірацетам.

4. Похідні піразолу (метамізолу натрієва сіль)

5. Похідні піридину — ізоніазид, фтивазид.

Лабораторна робота № 21. Аналіз анальгіну.

До гетероциклічних сполук належать органічні речовини, які вміщують у своїх молекулах цикли, в утворенні яких крім атомів Карбону приймають участь атоми інших елементів – гетероатоми (Оксиген, Нітроген, Сульфур тощо). Гетероциклічні сполуки широко розповсюджені в природі: на їх долю припадає близько 50 % важливих біологічно активних сполук (алкалоїди, вітаміни, ферменти, антибіотики). На сьогоднішній день більше половини лікарських засобів належать до гетероциклічних сполук. Гетероцикли можуть бути трьох-, чотирьох-, п’яти-, шести- і семичленними і містити від одного до чотирьох гетероатомів Оксигену, Сульфуру, Нітрогену.

П’ятичленні гетероцикли з одним гетероатомом

Фуран Пірол Тіофен

П’ятичленні гетероцикли з двома гетероатомами:

Піразол Імідазол 1,3-тіазол

У медичній практиці застосовуються похідні 5-нітрофурану

 

 

серед яких є група синтетичних похідних 5-нітрофурфуролу, що мають заступники в положенні 2.

Це загальна формула 5-нітропохідних фуранового ряду, що проявляють бактерицидну дію. До них відносяться: нітрофурал (фурацилін), нітрофурантоін (фурадонін), фуразолідон. Нітрофурани схожі по хімічній будові, фізичним і хімічним властивостям і фармакологічній дії. Вивчення нітрофуранів і їх синтез почалосяв СРСР в 1947 р., коли акад. Гиллер і його співробітник Гудрінієце (м. Рига, АН Латв. РСР) синтезували фурацилін на основі досліджень з переробки фурфуролу – відходу деревообробної промисловості, виробництва паперу, з коробочок бавовнику, соломи, відходів соняшнику і ін.

Похідні нітрофурану володіють антимікробною активністю і широко застосовуються у медичній практиці як хіміотерапевтичні засоби для лікування інфекційних захворювань (нітрофурал, фуросемід).

Фурацилін ( нітрофурал)

Фармакологічна група. — антисептичні та дезінфікуючі препарати.

Фармакологічий ефект — протимікробний, за рахунок порушення утворення ацетилКоА з піровиноградної кислоти, внаслідок чого порушується обмін та синтетичні процеси в мікробній клітині.

Застосування. Гостра та хронічна дизентерія, хронічний гнійний отит, інфіковані рани, виразки, опіки, пролежні, стоматит, ангіна, кон’юнктивіт, гнійно-запальні процеси, запалення придаткових пазух носа, суглобних та плевральних порожнин.

Фуросемід

Фармакологічна група. — діуретичні препарати.

Фармакологічні ефекти. Має виражену ді­уретичну (салуретичну) дію, яка обумовлена пригніченням реабсорбції іонів натрію та хлору в нирках.

Застосування. При хронічній серцевій недостатності ІІ–ІІІ стадії, набряку легенів, мозку, гіпертонічній хворобі, набряково-асцитному синдромі при цирозі печінки, хронічній нирковій недостатності, нефротичному синдромі, еклампсії, серцевій астмі, проведенні форсованого діурезу.

Похідні піролу - пірацетам

Фармакологічна група. — ноотропні препарати.

Фармакологічні ефекти. Позитивно впливає на обмінні процеси і кровообіг мозку. Стимулює окиснювально-відновні процеси, підсилює утилізацію глюкози, покращує регіонарний кровотік в ішемізованих ділянках мозку, інгібує агрегацію активованих тромбоцитів. Надає захисну дію при ушкодженнях головного мозку, що викликані гіпоксією і токсичними впливами. Покращує інтегральну діяльність мозку, сприяє консолідації пам’яті, полегшує процес навчання. Не має седативної і психостимулювальної дії.

До п’ятичленних гетероциклів з двома гетероатомами Нітрогену належать піразол та імідазол. Похідні піразолу (метамізолу натрієва сіль) застосовуються як анальгезуючі засоби.