Адреналин, клонидин, нафазолин, изопреналин, сальбутамол
АДРЕНомиметические и симпатомиметические СРЕДСТВА
(для специальности «Лечебное дело»)
Цель. Изучить классификацию, фармакокинетику, фармакодинамику, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты препаратов данной группы. Уметь выписывать рецепты на основные препараты.
Основные вопросы
Адренергическая передача сигналов
1.1. Строение адренергических синапсов и механизм передачи нервных импульсов. Регуляция высвобождения медиаторов и их метаболизм.
1.2. Гетерогенность адренорецепторов:
а) 1- и 2 - адренорецепторы - локализация, эффекты физиологической и фармакологической стимуляции;
б) 1-, 2- и 3- адренорецепторы - локализация, эффекты физиологической и фармакологической стимуляции;
в) внесинаптические адренорецепторы.
Адреномиметические средства (адренергические агонисты )
2.1. Общая характеристика, механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания, побочное действие, противопоказания.
2.2. Основные группы:
2.2.1. Стимулирующие преимущественно -адренорецепторы:
а) 1-адреномиметики – фенилэфрин (мезатон)*, мидодрин (гутрон);
б) 2-адреномиметики – клонидин* (клофелин), гуанфацин (эстулик), тизанидин, нафазолин (нафтизин, санорин)*, ксилометазолин (галазолин), оксиметазолин (називин,назол).
2.2.2. Бета-адреномиметики:
а) бета1 -адреномиметики – добутамин*;
б) бета2 -адреномиметики –, сальбутамол*, фенотерол*, сальметерол* тербуталин;
в) 1 - и 2 - адреномиметики – изопреналин (изадрин)*, орципреналин.
2.2.3. Смешанные адреномиметики – эпинефрин (адреналин – b1, b2, a1, a2 - агонист)*, норэпинефрин (норадреналин – a1, a2, b1 - агонист) *.
Симпатомиметические средства (средства пресинаптического действия)
3.1. Общая характеристика, механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания, побочное действие, противопоказания.
3.2. Симпатомиметики - эфедрина гидрохлорид*, псевдоэфедрин, амфетамин (фенамин), амфепрамон; мапротилин.
4. Дофаминомиметики:
а) прямого действия - допамин (дофамин)*
Примечание: * - основные препараты
Выписать по назначению следующие препараты в различных лекарственных формах:
Адреналин, клонидин, нафазолин, изопреналин, сальбутамол.
| Название препарата | Средние терапевтические дозы, пути введения препарата | Формы выпуска |
| ЭПИНЕФРИНА ГИДРОХЛОРИД (адреналина гидрохлорид) (Epinephrini hydrohloridum) | Под кожу и внутримышечно 0,0003-0,00075 г; в конъюнктивальную полость 1-2 капли 1-2% р-ра, для остановки кровотечения – тампоны, смоченные р-ром препарата | Флаконы по 10 мл 0,1% р-ра, Ампулы по 1 мл 0,1% р-ра 1-2% гл. капли |
| КЛОНИДИН - Clonidini hydrochloridum | Внутрь 0,000075 2-4 раза в день; в/м или п/к 0,5- 1,5 мл 0,01 % р-ра (0,00005-0,00015); в/в разводят 0,5-1,5 мл 0,01 % р-ра в 10 - 20 мл изотонич. р-ра NaCl и вводят медленно - в течение 3 - 5 мин; инстилляции в конъюнкт. мешок глаза 0,25- 0,5 % р-ра по 1 кап. 2-4 раза в день. | Табл. по 0.000075 и 0.00015 ; 0,01 % р-р для в амп. по 1 мл; 0,125%, 0,25 % и 0,5 % р-ры (гл. кап.) в тюбик-капельницах по 1,5 мл |
| НАФАЗОЛИН - Naphazolini nitras | В полость носа 1-2 кап. 0,05-0,1 % р-ра или 0,1 % эмульсии 2-3 раза в день. В конъюнк. мешок 1-2 кап. 0,05 % р-ра. | Фл. 0,05 % и 0,1 % р-ры по 10 мл. |
| ИЗОПРЕНАЛИН -Isoprenalini hydrochloridum | Ингаляционно 0,1-0,2 мл 0,5-1% р-ра. Под язык по 1 табл. 3-4 раза в день. | Порошок; 0,5 % и 1 % р-ры во фл. по 25 и 100 мл (для ингаляций); табл. 0.005 |
| САЛЬБУТАМОЛ – Salbutamolum | Ингаляционно 0.0001. Внутрь по 1 табл. 3-4 раза в день | Аэр. алюминиевые баллоны по 10 мл (200 разовых доз, 1 ингаляция-0.0001). Табл. 0.002 или 0.004 |
| ФЕНОТЕРОЛ (беротек) (Phenoterolum) | Ингаляции каждые 5 часов | Аэрозольные баллончики по 10 мл (200мкг в дозе, 200 доз), раствор для ингаляций (флаконы с капельницей) 0,1%, 20 мл |
| ФЕНИЛЭФРИНА ГИДРОХЛОРИД (мезатон) (Phenylephrini hydrochloridum) | Под кожу или внутримышечно по 0,3-1 мл 1% р-ра (взрослым), Внутрь – по 0,01-0,025 г 2-3 раза в день | Ампулы по 1 мл 1% р-ра |
ЛИТЕРАТУРА:
ОСНОВНАЯ
1. Лекции по фармакологии.
2. Д.А.Харкевич. Фармакология, М., 2004.
3. Р.Н.Аляутдин. Фармакология. М., 2004.
ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ:
1. Регистр лекарственных средств России (РЛС)
2. М.Д.Машковский. Лекарственные средства, М., 2000 г.
3. П.В.Сергеев, Н.Л.Шиманский,В.И.Петров. Рецепторы, М. -Волгоград, 1999.
4. Гудман и Гилман. Клиническая фармакология. М., 2006 г.
5. Б.Г. Катцунг. Базисная и клиническая фармакология. М.- С-П., 1998 г.
6. В.В.Майский. Фармакология. Учебное пособие. М., ГЕОТАР-МЕД, 2003г.
7. А.И.Венгеровский. Лекции по фармакологии. М.: ИФ «Физико-математическая литература», 2006.
8. Д.А.Харкевич. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии. Медицинское информационное агентство, М. 2004 г.
9. Д.А.Харкевич. Фармакология (тестовые задания). Медицинское информационное агентство, М. 2004 г.