Н- холиномиметики (дыхательные аналептики)
Н-холинорецепторы находятся в симпатических и парасимпатических ганглиях вегетативной нервной системы, скелетных мышцах, клетках мозгового слоя надпочечников и синокаротидных клубочках, расположенных в местах разветвления общих сонных артерий на уровне 3-го шейного позвонка. Установлено также наличие Н-холинорецепторов в ЦНС.
Препараты:
Cititonum–в ампулах по 1,0 для парентерального введения
Lobelinum hydrochloridum 1% - 1,0 для парентерального введения
Оба препарата возбуждают преимущественно рецепторы синокаротидных клубочков, рефлекторно возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, усиливают дыхание и повышают АД.
Показания к применению:
- Отравление угарным газом
- Асфиксия новорожденных
- Утопление
- Передозировка или отравление средствами, угнетающими дыхание и сердечную деятельность (наркотические средства, снотворные и др.)
Nikotinum– оказывает возбуждающее действие преимущественно на ЦНС, что хорошо известно курильщикам. Никотин – высокотоксичный яд, поэтому не используется в качестве лечебного средства.
Острое отравление никотином часто бывает у подростков. Характеризуется слюнотечением, тошнотой, рвотой, поносом , нарушением сердечной деятельности, страхом смерти. Хроническая интоксикация никотином способствует развитию хронической лёгочно-сердечной недостаточности, бронхита курильщика, эмфиземе лёгких, раку лёгких, хронических гастритов и язвенной болезни желудка, склерозу сосудов. Специальные таблетки «Табекс» и «Лобесил», жевательные пластинки «Гамибазин», жевательные резинки и пластырь «Никоретте» используются для отвыкания от курения табака. Они ослабляют симптомы абстиненции от прекращения курения.
Н- холинолитики.
Н-холинолитики подразделяются на 2 группы: ганглиоблокаторы и курареподобные или иначе миорелаксанты периферического действия.
Ганглиоблокирующие средства избирательно блокируют н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны и мозгового слоя надпочечников, которые вырабатывают медиаторы адреналин и норадреналин. По химическому строению ганглиоблокаторы можно разделить на 2 группы:
1) Содержащие четвертичные атомы азота бензогексоний, пентамин и димеколин
2) Содержащие третичные атомы азота – пахикарпин и пирилен.
В настоящее время в медицине используется в основном гипотензивное действие ганглиоблокаторов.
Показания к применению:
Препараты этой группы используют для купирования гипертонических кризов первого типа, при отёке лёгких на фоне повышенного артериального давления , при спазме периферических сосудов, при хирургических операциях на головном мозге.
Побочные действия: ортостатический коллапс (резкое падение АД при перемене положения тела из положения лёжа в положение стоя), сухость во рту, нарушение аккомодации. После введения препаратов пациенты должны лежать в течение 1,5-2-х часов для предупреждения гипотензии.
Препараты:
Бензогексоний - таблетки по 0,1 и 0,25, ампулы по 1мл 2,5% раствор.
Пентамин – ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора.
Пирилен – таблетки по 0,005
Курареподобные средства блокируют передачу нервных импульсов к скелетным мышцам, расслабляя их. Индейцы Южной Америки знали о расслабляющем действии яда кураре и использовали его для охоты на животных. В зависимости от механизма действия выделяют недеполяризующие и деполяризующие миорелаксанты. Их применяют для расслабления скелетных мышц при операциях на конечностях и внутренних органах, при столбняке и отравлениях стрихнином. Под действием курареподобных средств происходит расслабление скелетных мышц в следующей последовательности:
1) Сначала мышцы лица, глазных яблок, шеи,
2) Затем мышцы верхних и нижних конечностей,
3) Затем - туловища,
4) В последнюю очередь выключаются дыхательные мышцы – диафрагма и межрёберные мышцы. Поэтому применение этих препаратов осуществляется под контролем искусственного дыхания.
Препараты:
Тубокурарина хлорид – выпускается 1% раствор в ампулах по 2 и 5 мл.
Дитилин - выпускается 2% раствор в ампулах по 10 мл.
Антагонистом курареподобных средств является прозерин, который способствует накоплению в синапсах ацетилхолина и нейтрализует действие миорелаксантов.
В последние годы в некоторых других растениях (живокость и др.) обнаружены алкалоиды, понижающие тонус скелетных мышц , и из них получены препараты мелликтин и кондельфин. В отличие от тубокурарина и дитилина они хорошо всасываются из ЖКТ и применяются в виде таблеток для лечения некоторых нервных заболеваний.