Противоаллергический препарат
Михайлова Д. 30 группа
Димедрол
Противоаллергический препарат
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов первого поколения. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур.
Фармакологическое действие:
Оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее действие. Блокирует гистаминовые Н1 — рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, увеличение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистой оболочки полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует Н3 — гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное и противорвотное действие. В большей степени эффективен при бронхоспазме, в меньшей степени — при аллергическом бронхоспазме. При бронхиальной астме малоактивен и используется в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими бронхолитиками.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается. Связывается с белками плазмы на 98—99%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1—4 ч в последствии приема внутрь. Большая часть принятого димедрола метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1—4 ч. Широко распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Максимальный эффект развивается через 1 ч в последствии приема внутрь, длительность действия — от 4 до 6 ч.
Показания к применению:
Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, проведение местной анестезии у больных с аллергическими реакциями на местноанестезирующие продукты в анамнезе.
Противопоказания:
Гипервосприимчивость, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма.
Использование с другими лекарственными препаратами:
Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС.
Передозировка:
Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у малышей) ЦНС, спутанность сознания; у малышей — развитие судорог и летальный исход.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.
Особые указания:
С осторожностью используют у больных с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. А также надлежит избегать употребления алкогольных напитков.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, высокая возбудимость) раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутаннось сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, шум в ушах. У заболевших с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота рвота, диарея, запор.
Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.
Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и затрудненное дыхание.
Капотен
(каптоприл) представляет собой ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), превращающего ангиотензин I в ангиотензин II, вещество с выраженным сосудосуживающим действием.
Фармакологическое действие:
Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН. В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии. Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД. Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Фармакокинетика
После приема внутрь 75% препарата быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через час. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30–40%. Связывание с белками крови составляет 25–30%. T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности. Более 95% препарата выделяется через почки, 40–50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
Показания к применению:
При легкой/умеренной гипертонии - в качестве дополнительного средства при лечении тиазидными диуретиками у больных, которые недостаточно эффективно реагируют только на лечение тиазидными препаратами. Тяжелая гипертония при неудаче стандартного лечения.
Капотен показан для лечения застойной сердечной недостаточности. Препарат следует использовать вместе с диуретиками и, где это необходимо, препаратами дигиталиса.
Способ применения:
Лечение Капотеном следует проводить с помощью наименьшей эффективной дозы, которая должна быть подобрана в соответствии с потребностями больного.
При легкой/умеренной степени гипертонии Капотен следует использовать в качестве добавки к лечению тиазидным диуретиком. Исходная доза составляет по 12,5 мг два раза в день. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг два раза в день, причем ее можно увеличивать поэтапно с промежутком в 2-4 недели до получения нужного ответа на лечение - вплоть до максимальной дозы, составляющей 50 мг два раза в день.
При тяжелой гипертонии исходная доза составляет 12,5 мг два раза в день. Дозу можно увеличивать поэтапно вплоть до максимальной дозы по 50 мг три раза в день. Капотен может использоваться вместе с другими антигипертензивными препаратами, однако, дозу таких препаратов следует подбирать индивидуально. Обычно не следует превышать суточной дозы Капотена, равной 150 мг/день.
Лечение Капотеном следует начинать в условиях тщательного медицинского наблюдения. Капотен следует назначать, когда при лечении диуретиком (таким, как фуросемид в дозе 40-80 мг или эквивалент) не удается снять симптомы. Исходная доза, составляющая 6,25 мг или 12,5 мг, может свести к минимуму временное падение давления. Возможность такого эффекта можно уменьшить, отменив или снизив дозу диуретика, если это возможно, перед началом лечения Капотеном. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг два или три раза в день, причем дозу можно увеличивать поэтапно, один раз, по крайней мере, в две недели, до получения удовлетворительного ответа. Обычная максимальная суточная доза составляет 150 мг. Капотен следует назначать в комбинации с диуретиком и, когда это необходимо, с дигиталисом.
Дозу следует подбирать в зависимости от изменения артериального давления и поддерживать на минимальном уровне, необходимом для достижения достаточного результата. Поскольку у престарелых больных функция почек может быть ограниченной, а также могут отмечаться дисфункции других органов, в начале лечения необходимо пользоваться малой дозой Капотена.
Капотен не рекомендуется для лечения легкой/умеренной гипертонической болезни у детей. Капотен не рекомендуется применять у больных с нарушенной функцией почек. Когда его применение клинически показано для больных с тяжелой степенью гипертонической болезни при наличии нарушенной функции почек, доза должна быть, возможно, более низкой для обеспечения адекватного контроля артериального давления. Дозу можно подобрать по отношению к реакции больного, однако между моментами изменения дозы должно пройти достаточное время. У таких больных препаратом выбора является петлевой диуретик, а не диуретик тиазидного типа.
Капотен легко выводится из организма с помощью гемодиализа.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки.
Со стороны респираторной системы: сухой кашель, бронхоспазм, отек легких.
Ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается при применении ингибиторов АПФ, в т.ч. и каптоприла.
Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови и креатинина, ацидоз.
Со стороны системы кроветворения: в редких случаях нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина <1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0,02% случаях. Редко — положительный тест на антитела к ядерному антигену.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение вкуса (обратимое, проходит самостоятельно), сухость во рту, афтозный стоматит, повышение активности ферментов печени, редко — боли в животе, диарея, гиперплазия десен, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови и гипербилирубинемия.
Со стороны кожных покровов: сыпь (легкая, макулопапулезная, исчезающая в течение нескольких дней после снижения дозы), обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях — повышением температуры тела; приливы крови к лицу, везикулярные и буллезные высыпания, эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и фотосенсибилизация.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к каптоприлу в истории болезни.
Обследование больного должно включать оценку функции почек до начала лечения и через соответствующие интервалы в последующем. Больных с нарушением функции почек каптоприлом обычно лечить не следует. Капотен не следует применять у больных со стенозом аорты или же обструктивными дефектами в тракте оттока крови от сердца.
После первых приемов препарата у некоторых пациентов может обнаруживаться симптоматическая гипотензия. В большинстве случаев симптомы снимаются, просто когда больной переходит в положение лежа. положительный эффект.
Протеинурия у больных с ранее нормальной функцией почек наблюдается редко. При наличии протеинурии она, как правило, отмечается у больных с тяжелой формой гипертонии и указаниями на ранее существовавшее заболевание почек. У некоторых из таких больных отмечается нефротический синдром. У больных с указаниями на ранее имевшееся заболевание почек на протяжении первых девяти месяцев лечения рекомендуется ежемесячно определять белок в моче.
Капотен может давать ложноположительный тест в моче на ацетон.
Передозировка
Симптомы: резкое снижение АД.
Лечение: введение плазмозаменителей. Проведение гемодиализа
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Диуретики потенцируют антигипертензивное действие Капотена. Калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или калиевые добавки могут приводить к заметному увеличению концентрации калия в сыворотке.
Предуктал
Фармакологическая группа
Антигипоксанты и антиоксиданты
Торговое наименование: Триметазид.