Полусинтетич. пенициллины в комбинации с В-лактамазами
Карбоксипенициллины, уреидопенициллины не д-ют на бактерии,продуцирующие В-лактамазы., их нужно назначасть с ингибиторами В-лактамаз(клавулановая к-та, сульбактам) в виде комбинир. Препаратов(амоксиклав, унасин, тиментин) Сультамициллин(унасин)- ампициллин+сульбактам-д-ет на все пенициллиназообр Микробы,гр+,гр-,-при перитоните, в урологии, гинекологии,гонорее.в\м или в\в Амоксиклав-д-ет на гемофильн.палочку,стаф,стрепто, хорошо проник. В суставы,кости Кислотоуст!в кишечн. всас быстро.Тиментин-тикарциллин+клавул.к-та,против кокк, Протея,энтеробакт,клебсиелл, анаэробов!
Цефалоспорины
По МД схожи с пенициллинами.Низкая токс-ть,широк. сектр д-я, делятся на4поколения 1 поколения(цефалоридин,цефалексин,цефазолин)-эффект против гр+кокков, не д-ют на синегн.палочку,протей,энтнробактер.Хорошо проник. во все ткани,кроме ЦНС 2 поколения(цефуроксимцефамандол,цефокситин)-высок. Акт-ть против протея,энтеробактер, бактероидов,НЕ д-ет на синегнойную полочку.Устойч. к В-лактамазам.Цефуроксим прон. в ЦНС 3 поколения(цефотаксим,цефриаксон),д-ют на синегн. палочку,в-лактамазы,проник в ЦНС.
4поколение(цефепим,цефпиром)-самый широкий спектр д-я,хорошо прон.в ЦНС и переносятся
ПО ПРИМЕНЕНИЮ:1)внутрь(цефалексин,цефаклор,цефиксим)2)парэнтерально-остальные
Оральные-менее активны,не д-ют на синегн. палочку и бактероиды.выводятся с мочой и желчью
ПЭ аллергии,иногда пораж почек,раздраж.действие.
70. Антиб макролиды.-в основе молекулы-макролитическ лактоное кольцо,связ с различ сахарами(эритромицин,олеандомиц,кларитромицин-14 член, азолиды- азитромицин-15 членное кольцо с гетероатомами азота и О2). Эритромицин-эритроцин,эритран-д-т на гр+ и – кокки,пат спирохеты-угнетает синтез белка рибосомами бактерий-угнетение фермента пептидтранслоказы,из ЖКТ всас неполно,в кислой среде желудка частично разруш-ся,де-т 4-6 ч,в ткани мозга не поступ,выделяетмся с желчью и почками. Явл антибиотиком резерва т.к. быстро наступ устойч-ть МО,назнач внутрь и местно.ПЭ:диспептич,алл. Азитромицин-в 2-4 раза менее активен по д-ю на стаф и стрепт чем эритромицин но лучше на гр- коки,плохо всас в кишечнике,хар-но нпкопл в кл,д-т 2-4 дня,выделяется с почками в неизмен виде.ПЭ: тошнота,понос,редко сниж слуха.
71. Антибиотики группы тетрациклина.-стр-ую основу сост 4 конденсированных шестичленных цикла-окситетрациклин-тетран,тархоцин;десхлорбиомицин,демеклоциклин.Полусинтетич-метациклин-рондомицин,миноциклин,доксициклин-вибрамицин. Активны в отнош гр+ и – коков,возб брюшн тифа,бацилярн дизентерии,рикетсий,хламидий-угнетают внутрикл синтез белка рибосомами бактерий,связ-т металы магний,сальций обр-я с ними хелатные соединения и ингибируют ферментные системы,оказ бакрериостатич д-е,всас из желудка и тонк кишки,максим конц в плазме крови через 2-4 ч.По длит д-я:демеклоциклин-доксициклин-метациклин-окситетрациклин-тетрациклин. Хорошо проник через плаценту ,выдел с мочой и желчью. Эфективны при: сып тифе ,пневмонии вызв микоплазмой ,гонорее, сифилисе,возврат тифе, холере, сифилисе. Назнач внутрь каждые 4-8 ч. ПЭ: алл,лихорадка, тошнота ,рвота,понос,глосит ,стоматит.
72. Антибиот групы левомицетина.-хлорамфеникол-д-т на гр+ и – бактерии,кишеч бакт-палочки инфлюэнцы ,рикетсии, хламидии ,возб туляремии, бруцелеза- влияет на рибосомы и угнетает синтез белка ,ингибирует пептидил-трансферазу,бактериостатик,привыкание МО раз-ся медл. Из ЖКТ всас хорошо, максим конц в плазме через 2ч, назнач с интервалом 6 ч-антибиотик резерва т.к выз угнетение кроветвор-ретикулоцитопения,гранулоцитопения,апластическая анемия. Показания-брюш тиф,сальмонелез,рикетсиозы,менингит. Назнач внутрь,р-ры местно,левомицетина сукуинат раствроримый в/в,в/м.ПЭ+кож высып,лихорадка.тошнота,понос,сыпь,дерматит.
73. Антибиотики группы аминогликозидов:стрептомицин,неомицин,канамицин,гентамицин,амикацин,мономицин-д-т на рибосомы угнетая синтез белка-бактерицидн д-е. Стрептомицин-угнетает микобакт туб,возб туляремии,чумы,патогенн коки,синегнойн палочку и др грам- и+. К нему быстро развив привык.Из ЖКТ всас плохо, при в/м вв-ии через 1-2 ч накапл в плазме,проник в полости брюшины и плевры,при берем-в тк плода, через ГЭБ не проходит,но при менингите прониц-ть ГЭБ увелич. Выводится почками в неизмен виде,часть с желчью в кишечник.Вводят чаще в/м 1-2 р/д. С целью возд-я на кишеч флору назнач внутрь. ПЭ: сниж слуха,угнетение дых,раздраж де- болезнены инъекции,лихорадка,кож пораж,редко анаф шок.Неомицин-для леч энтеритов,с целью стерилизации кишечника при подготовке к операции.ПЭ: диспептич,алл,кандидамикоз. Местно при леч инфиц ран,конъюктивите.
74. Антибиотики линкозамиды-линкомицин,клиндамицин-ингибиторы синтеза белка бактерий,бактериостатик-активны в отношении анаэробов,стрепто и стафилококов.Клиндамицин по д-ю на анаэробов превосходит линкомицин и лучше всас в киш,через ГЭБ оба проник плохо,метаболизируются в печени,выдел почками и желсью. ПЭ: псевдомембранозный колит-понос со слизистыми и кровянистыми выделениями,боли в животе,лихорадка.Лечат это осложнение ванкомицинов и метронидазолом.редко-алл,пораж печени,лейкопения.
75. Антибиот групы полимиксина-циклические полипептиды-полимиксин М сульфат д-т на грам-синегнойн ,кинеч палочки ,шигел,сальмонел,бруцел-повреждающее д-е полимиксина М на цитоплазматическую мембрану,нарушая ее прониц-ть способ-т выведению компонентов цитоплазмы в окруж среду,происходит лизис МО,бактерицидн д-е, д-т только на внекл располож МО.Устой-ть развив медл. Назнач внутрь и местно, из ЖКТ всас плохо,в киш накапл высок конц.Парентер не испольт-т т.к.оказ нейро-и нефротоксич д-е. ПЭ: диспептич,суперинфекция,редко алл. ПП: заб почек
76. Противоспирохетозные-препараты бензилпеницилина -короткод-е:бензилпеницил натриевая или калиевая соль, длительнод-е:бицилин ,новокаиновая соль бензилпен -трепонемоцидное д-е.Устойч-ть не развив. При непереносимости бензилпен использ тетрациклины ,эритромицин,азитромицин. Прпепарты висмута-бийохинол и бисмоверол-по активности уступают бензил пен-угнетают ферменты срдерж сульфгидрильные групы. Терапевт эффект развив медленее. Из ЖКТ не всас-их вводят в/м. Выдел почками,немного киш и пот железами. ПЭ:темная кайма по краю десен-висмутовая кайма,восп десен-гингивит ,стоматит,колит,дерматит ,редко пораж почек и печени.
77. Противотуб- 1)Синтетическ ср-ва:изониазид ,этамбутол ,этионамид ,протионамид ,празинамид ,бепаск ,тиоацетазон 2)Антибиотики: рифампицин ,циклосерин,стрептомицн ,канамицин ,флоримицин. Синтет ср-ва д-т только на микобакт туб. Антибиотики-широкий спектр д-я. Бктериостат д-е, некоторые-изониазид,рифампицин,стрептомицн-бактерицид. Для уменьш скорости разв-я резист обычно комбинир 2-3 препарата. 1 група-наиболее эфф-изониазид, рифампицин 2-сред эфф- этамбутол ,стрептомицин ,этионамид ,пиразинамид ,канамицин ,циклосерин ,флоримицин 3 с умерен эфф- тиоацетазон ,ПАСК. Изониазид-тубазид ,изоницид-бактериостат и бактерицидн д-е- угнетает синтез миколевых к-т кот явл структур компонентом кл ст микобакт туб. Хорошо всас из ЖКТ ,через 1-2 ч накапл в плазме. ПЭ: неврит ,бессоница ,судороги ,сухость во рту ,тошнота ,рвота ,запор,кожн р-ции ,лихорадка.
78. Противовирусные-1)Синтетич ср-ва: Аналоги нуклеозидов-зидовудин ,ацикловир ,видарабин ,ганцикловир ,трифлуридин Производ пептидов-саквинавир Произв адамантана- мидантан ,ремантадин Произв индолкарбоновой к-ты- арбидол Произв фосфономуравьюн к-ты- фоскарнет Произв тиосемикарбазона- метисазон 2)Биологич в-ва продуцир кл чел-интерферон.Большая група представлена роизводными пурин и пиримедин нуклеозидов,они явл антиметаболитами ингибирующими синтез НК. Зидовудин- он фосфолирируется в кл и превращ в трифосфат ингибирует обратную транскриптазу вирионов препятствуя обр-ю ДНК из вирусно РНК, подавл синтез рнк и вирусных белков(СПИД) Хорошо всас ,проник через ГЭБ, терапевтич эффект через 6-8 мес. ПЭ: анемия ,нейтропения ,тромбоцитопения ,гол боль ,бессон ,угнет ф-ции почек. Ставудин-зерит(эфф в отношении ВИЧ)-превращ в орг-ме в трифосфат кот подавл репликацию вирусов за счет ингибирования обратной транскриптазы и угнетения синтеза ДНК,иРНК и вирус белков. Вв-ся энтерально. Ацикловир (противогерпетич)-ингибирует ДНК полимеразу вируса,угнетает репликацию вирус днк, всас в жкт неполное ,максим конц через 1-2 ч,проходит через ГЭБ
79. Противомалярийные- 1)Производ хинолина-хингамин ,хинин ,мефлохин ,примахин 2)Производ пиримидина- хлоридин В завис от тропности в отношении определеных форм разв-я плазмодия в орг-ме чел: 1)гематошизотропные-д-т на эритроцитарные шизонты 2)гистошизотропные- д-т на тк шизонты 3)гамонтотропные-д-т на половые формы . Хингамин-гематошиз ,устойчивость плазмодиев развив медл, амебицидное д-е ,имунодепресиыне и противоаритмич св-ва. Из ЖКТ всас быстро ,максим накопл в плазме через 1-2 ч, выдел из орг-ма медл почками. Вводят внутрь ,парентер ПЭ: дерматит диспептич,головокруж,наруш зрения,лейкопения ,угнет ф-ции печени. Примахин-гистошиз- из ЖКТ всас хорошо ,макс конц через 2 ч ,вывод почками в виде метаболитов в теч первых суток. Осн показ-предупрежд рецид трехдневн малярии. Прпепараты д-е на половые кл оказ гомонтоцид(примахин) и гомантостатич(хлориди) д-е-при возд гамонтоцид средств пол кл плазмодиев гибнут ,гамонтостатич ср-ва поврежд пол кл в рез-те наруш-ся процес спорогонии.
80. Противоамебные- 1)амебициды эфф-е при любой лок-ции пат процесса- метронидазол 2)а прямого д-я эфф при лок в просвете киш-хиниофон 3)а непрям д-я эфф при лок в просвете и стенке киш-тетрациклины 4)тк а д-е на амеб в ст киш и в печени- эметин 5)тк а эфф при лок в печени-хингамин Хиниофон всас из жкт 10-15%-в киш высок конц .ПЭпонос, неврит зрит нерва. Эметин-в М т.к при приеме внутрь оказ разжраж-рвота ,выдел почками в теч длит времени-более месяца ПЭ: тахикардия ,аритмии ,гипотония ,тошнота ,понос ,тремор ,наруш почек и печени.р\При использ тетрациклина подавляется кишечная флора и это неблагоприятно сказ на росте и размнож амеб.
81. Ср-ва примен для леч лямблиоза- метронидазол ,аминохинол и фуразолидон-вводят внутрь , нтравагинально , ректально ПЭ: диспептич,алл. Аминохинол- эфф при лямблиозе , токсоплазмозе, колагенозах. ПЭ: диспептич ,гол боль ,шум в ушах ,алл. При леч трихоманодоза: метронидазол-вагимид-явл производням нитроимидазола ,оказ губит д-е на трихомонад ,амеб ,лямблий. Из жкт всес хорошо ,вывод почками в виде метаболитов и конъюгатов. Небольшое кол-во выдел слюн желез ,киш. Назнач внутрь ,местно(интравагинально) и в/в. ПЭ: диспепт ,тремор ,пораж кожи и слиз об. Тинидазол-фасижин хорошо всас из жкт, в плазме создается более высок конц чем для метронидазола. Трихомонацид-производное аминохинолина ,примен внутрь и местно ,раздраж слиз об.
82. Ср-ва примен при леч токсоплазмоза- Хлоридин-пириметамин-явл ингибитором дегидрофолатредуктазы ,выражен депонирование и продолжит эфф, примменяют в сочетании с сульфаниламидами. Хлоридин угнетающий переход дигидрофолиевой к-ты в тетрагидрофол не слуд-т назнач в первол половине берем. Для леч балантидиаза-мономицин ,тетрациклин хиниофона Лейшманиоз-солюсурьмин-вводят паренерально ПЭ: тошнотп ,гол боль , кож высып ,при передозе в кач антидота-унитиол. Натрия стибоглюконат- в/м,в/в ПЭ:рвота ,наруш апп ,брадикардия ,гипотензия. Местное леч-пропитывание инфильтратов р-от акрихина. Для резорбтивного д-я использ антибиотик группы аминогликозидов-мономицин-при кожном лейшманиозе- оказ отрицат д-е на почки, неврит слух нерва.
83. Противогрибковые- 1)Ср-ва для леч заб вызван патогенн гибами: а-при системных или глубоких микозах- антибиотики-амфотерицин В,микогептин; производ имидазола-миконазол ,кетоконазо ; произв триазола-интраконазол ,флуконазол; б-при эпидермомикозах-дерматомикозах-гризеофульвин(антибиотик), тербинафин-ламизил ,миконазол ,клотримазол ,нитрофунгин, р-р йода спиртовой ,калия йодид 2)р-ва для леч заб вызв условно-пат грибами- нистатит ,леворит ,амфотерицин В-антибиотики, миконазол ,клотримазол ,декамин. При сисетмных микозах- амфотерицин В-наруш прониц кл мембран грибов и наруш ее транспортн ф-ции, связ с липидами кл ст грибов. Устойч-ть развив медл. Из жкт всас плохо- назнач в/в ,не проник через ГЭБ ,вводят ингаляционно ,местно ,выдел почками медл 20-40% в неделю. ПЭ: лихорадка,сниж АД,анемия,нефротоксич эфф, тромбофлебит. Микогептин-внутрь и наружно. Миконазол- в/в ,энтерально ,местно ПЭ: тромбофлебит ,тошноту ,анемию. Кетоконазол-внутрь ,хорошо всас из жкт ,выдел почками и с желчью.Гризеофульвин-угнет синтез НК, из жкт всас хорошо ,макс конц через 4-5 ч ,выдел медл.
84. Классиф противоглистных- По мех-му д-я: 1)кл яды-этилен 2)наруш ф-ю нервно-мыш сист у круглых червей-пиперазин ,дитразин ,левамизол ,нафтамон 3) парализующие нервно-мыш сист у плоских червей и разруш их покровные тк-фенасал ,битионол 4) д-е на энергетич процесы гельминтов-аминоакрихин ,левамизол ,мебендазол. При нематодозе-аскаридозе-мебендазол ,левамизол. Мебендазол угнетает утилизацию гельминтами глюкозы и парализует их ,всас из киш плохо ,метаболиты выдел почками через 24-48 ч ПЭ: диспептич ,гол боль ,алл. Альбендазол-блок захват гельминтами глюкозы-паралич,гибель ,хорошо и быстро всас в киш ПЭ: гол боль ,поном ,бессон. Пирантела памоат-наруш нервно-мыш передачу ,угнетает холинэстеразу и выз спастический паралич у гельминтов ,плохо всас из ЖКТ-50% ПЭ: сниж апп ,гол боль ,тошнота понос.
85. Ср-ва примен при киш цестозах-Празиквантель-азинокс-наруш обмен кальция у гельминтов-паралич ,хорошо всас при энтеральном вв ,метаболиты выдел почками ПЭ:диспепт ,гол боль ,головокруж. Фенасал-никлозамид-угнетает окислит фосфолирир у цестоз-паралич, сниж устойч-ть ленточных гельминтов к протеолитическим ферментам пищевар трикта , из жкт всас мало ПЭ:диспепт. Аминоакрихин-менее токсичен чем архинин ,обладает раздраж д-м.
86. Ср-ва примен при леч внекиш-внекиш нематодозы-филяриатозы-Дитразина цитрат- хорошо всас из жкт ,макс конц через 3 ч ,выдел почками в виде метаболитов и частично в неизменен виде в теч 2х суток ,примен внутрь ПЭ:гол боль ,слабость ,тошнота. Ивермектин-полусинтетич микроциклич лактоновое соед ,выз-т у кругл гельминтов вялый паралич угнетая д-я медиатора ГАМК ,подавляет жизнед-ть филярий ПЭ: лихорадка ,сонливость ,головокруж. Внекиш трематодозы-шистосомозы- антимонил натрия тетрат- в/в медл ПЭ:рвота ,артриты ,анаф р-я ПП: при заб печени ,нед-ти сердца ,берем. При отравл в кач антагониста-унитиол. Хлоксил- внутрь после еды при описторхозе ,клонорхозе ПЭ: головокруж ,сонливость,боли в области печени ПП:заб печени ,декомпенсации сердца,берем. Ниридазол при леч шистосомозов- внутрь. При леч фасциолеза-эметин-подкожно. При леч парагонимоза-битионол-внутрь ПЭ:понос.
87. Противооп ср-ва 1)Цитотоксические:алкилирующие ,антиметаболиты ,синтетические, цитотоксич антибиотики ,в-ва растит происхожд 2)гормоны и их антагонисты 3)Ферменты 4)Цитокины 5)Радиоактивные изотопы Алкилирующие 1)Хлорэтиламины-допан ,сарколизин ,циклофосфан ,хлорбутин 2)Этиленимины-тиофосфамид 3)производ нитрозомочевины- ломустин ,кармустин ,нитрозометилмочевины 4)Произв метансульфоновой к-ты –миелосан; Вз-е алкилирующих в-тв с ДНК наруш ее стабильность ,вязкость и целостность-угнетение жизнед-ти кл ,гибуль , д-бт на кл в интерфазе.
88. Хар-ка противооп ср-в: антагонисты фолиевой к-ты -метотрексае ,антанонисты пурина -меркаптопурин ,антагонисты пиримидина-фторурацил ,фторафур ,цитарабин; -выз-т наруш синтеза НК –гибуль опух кл. Метотрексат угнетает дигидрофолатредуктазу и тимидилсинтетазу-это наруш обр-е пуринов и тимидина-угнет синтез ДНК. Меркаптопурин препятствует включению пуринов в полинуклеотиды. Фторурацил наруш синтез нуклеотидов и тимидина и их включение в ДНК. Метотрексат и меркаптопурин-при остр лейкозах ,хорионэпителиоме матки. Назнач внутрь. Выдел почками в неизменен виде ,часть задерж в орг-ме месяцы. ПЭ: угнетение кроветвор ,тошнота ,рвота ,нарущ ф-й печени. Фторурацил_при истиных опухолях-рак желудка ,ПЖ,толс киш ,молоч жел.вводят в/в т.т. из ЖКТ всас плохо ,метаболиты вывод почками ПЭ: угнет кроветвор ,язв пораж пищевар тракта ,диспептич ,облысение ,пораж ногтей. Фторафур-рак молоч жел ,прямой и толст кишки ,жел.Ср-ва растит происх: Колхамин-алкалоид безвременика-местно в мазях при раке кожи-гиперемия ,отек. Винбластин и винкристин-алкалоиды барвинка розового-антимитотическое д-е ,блок митоз в стадии метафазы.Вирбластин-лимфогранулематоз ,хорионэпителиома ,в/в. Подофилин-папиломатоз гортани и моч пузыря.
89.Антибиот с противооп(обладают цитотоксическими св-ми –угнетают синтез и ф-ции НК)-Дактиномицин-хорионэпителиома матки ,оп Вильмса у детей ,лимфогранулематоз ,в/в, в полость тела. Оливомицин-оп яичка,меланоме ,в/в ,при изъязвлении поверхностно располож оп примен местно в виде мазей. Рубомицин-выз-т ремиссию при хорионэпителиоме матки ,остр лейкозе ,ретикулосаркоме ,в/в. ПЭ: наруш апп ,стоматит ,тошнота ,рвота ,поносы ,угнет кроветвор ,выпад волос. Блеомицин-рак слиз об рот полости ,миндалин ,гортани ,злокач оп яичка. Доксорубицин и карминомицин-саркомах мезенхимального происхожд-остеогенных,рак молоч железы ПЭ: тошнота ,рвота ,угнетен кроветвор.