Основні поняття фармакокінетики

Фармакокінетика (грец. pharmakon - лікарський засіб отриманий із зілля і kinetikos - те, що стосується руху) - розділ фармакології, який вивчає надходження (шляхи введення); транспорт (абсорбція, всмоктування); розподіл, перетворення (біотранс-формація) лікарських речовин в організмі; виведення (екскреція, елімінація) їх з організму, а також ефективність і переносність препаратів залежно від цих процесів.

Шляхи введення ліків

Дуже важливим у медикаментозній терапії є шлях введення препаратів. Виділяють такі шляхи введення лікарських речовин:

ентеральні (через травний канал) і парентеральні (минаючи трав­ний канал).

Ентеральні шляхи

Пероральний (peros — через рот; всередину) — найбезпечніший, найекономічніший шлях. Для повної безпеки слід дотримуватися певних правил:

— тверді лікарські форми найкраще ковтати стоячи і запивати рідиною до 100 мл;

— таблетки з ентеросолюбільним покриттям не можна роздав­лювати, а також давати з молоком або антацидами (вони руйнують покриття таблеток);

— дітям та пацієнтам літнього віку, яким важко ковтати таблет­ки, краще давати препарати в рідкому стані;

— вживати препарати в певний час, відповідно до прийому їжі.

Всмоктування ліків при пероральному шляху введення відбу­вається в основному в тонкій кишці; через печінковий кровообіг надходить у печінку, а потім у кров (через 30-60 хв). На швидкість всмоктування впливає багато факторів: це і час вживання ліків, і стан травної системи, і склад їжі. Пероральний шлях введення не застосовують, якщо ліки кислотонестійкі, руйнуються в травному каналі, виявляють ульцерогенну дію (викликають виразку шлун­ка), а також через стан пацієнта (захворювання органів травлення, стан непритомності, блювання, порушення акту ковтання).

Сублінгвальний (sub lingua — під язик) — це такий спосіб уве­дення, при якому таблетку, капсулу або декілька крапель розчину ліків, нанесених на грудочку цукру, тримають під язиком до пов­ного розсмоктування, слину при цьому затримують у роті. Ефект настає швидко (через 1-3 хв), оскільки з ротової порожнини ліки добре всмоктуються через капіляри і надходять у велике коло кро­вообігу, шлункові ферменти не впливають на препарат. Так призна­чають засоби невідкладної допомоги (нітрогліцерин при нападі сте­нокардії, клофелін та ніфедипін — при гіпертензивному кризі тощо). Крім того, є ще способи прийому препаратів за щоку (суббукально) або на ясна у вигляді плівки.

Ректальним (per rectum — через пряму кишку) шляхом вводять лікарські речовини у формі супозиторіїв та мікроклізм (50-100 мл). Всмоктування відбувається швидко (через 5-7 хв), ліки потрапля­ють у велике коло кровообігу, минаючи печінку.

Сила дії препарату за такого способу введення вища, ніж при вживанні його через рот, тому дози ліків знижують. Через пряму кишку ліки вводять маленьким дітям, у разі непритомності хворо­

го, при блюванні, за наявності патології шлунка, кишок. Але при цьому шляху введення ліків неможливо передбачити інтенсивність абсорбції.

Парентеральні шляхи

Інгаляційно (через дихальні шляхи) вводять газоподібні речови­ни, рідини й аерозолі. При цьому шляху введення відбувається швидке всмоктування, оскільки адсорбівна поверхня легень стано­вить 100 м2. Цей метод використовують як для місцевої дії (бронхо- розширювальні засоби, антибіотики), так і для резорбтивної (засоби для інгаляційного наркозу).

Трансдермально призначають ліки, що добре всмоктуються че­рез неушкоджену шкіру (наприклад, нітрогліцерин у формі мазі для запобігання нападу стенокардії). Деякі препарати (антибіоти­ки, кортикостероїди) при використанні у формі мазей для лікуван­ня шкірних захворювань можуть частково всмоктуватись і вивляти побічну дію на весь організм. Особливо це слід враховувати в разі призначення їх дітям.

Для досягнення швидкої резорбтивної дії ліків застосовують ін’єкційні шляхи введення.

Для них характерними є:

— точність дозування;

— швидка дія;

— дотримання стерильності;

— великі затрати;

— загроза передозування (особливо при введенні препаратів з малим спектром терапевтичної дії);

— небезпека пошкодження сідничого нерва при введенні препа­рату в сідничний м’яз.

Підшкірно вводять стерильні водні та олійні розчини (у цьому випадку після ін’єкції слід зігріти або помасажувати місце введен­ня, щоб не було інфільтратів). Початок дії препарату при такому шляху введення настає через 5-15 хв. Під шкіру підшивають деякі депопрепарати. Не вводять гіпертонічні розчини, подразливі лікар­ські речовини та ліки у формі суспензій. Слід враховувати, що в разі різкого зниження артеріального тиску (при шокових, колаптоїдних станах) уведення ліків під шкіру малоефективне, оскільки різко сповільнюється процес усмоктування.

Введення ліків внутрішньом’язово забезпечує швидке їх надход­ження у велике коло кровообігу (через 10-15 хв). Вводять внутріш­ньом’язово стерильні водні, олійні розчини, суспензії. Об’єм однієї ін’єкції — 10 мл. Не можна внутрішньом’язово вводити лікарські речовини, що можуть спричинити некроз або подразнення тканин (кальцію хлорид, норадреналін), гіпертонічні розчини.

Внутрішньовенно препарати вводять в ургентних випадках. При цьому шляху введення ліки відразу надходять у кров, тому дуже важливою є швидкість уведення. Введення ліків внутрішньовенно може бути болюсним (струменевим), повільним або інфузійним (крапельним). Внутрішньовенно вводять тільки стерильні водні розчини. Не можна внутрішньовенно вводити олійні розчини і сус­пензії, щоб не виникла емболія судин життєво важливих органів.

Готуючи лікарський засіб для внутрішньовенного введення, медсестра повинна знати:

чи можна препарат розчиняти в певному розчиннику;

до якої концентрації розбавляти препарат;

інтенсивність уведення препарату;

наскільки стійкий препарат після змішування;

чи сумісний лікарський засіб з іншими препаратами та роз­чинниками.

Олійний розчин перед парентеральним введенням підігріти до температури тіла (36-37 °С).