Классификация цефалоспоринов
Вопрос №14
1.нитраты пролонг д-я(нитронг-6,5мг,сустак-6,4мг,мазь «нитро»,тринитролонг)расслаб гл м,периф сос,особенно вены.Пок:профил и купир Ст
2.блокаторы Са кан(дилтиазем-таб 0,03 и 0,06,веропамил-таб 0,04 и 0,08,анлодипин-таб 0,005,нифедипин-капс 0,01 и 0,02)релакс мыш сл сос,ум ОПСС,АД,постнагр на сердце,антиаритм д-е
3. нитраты короткого действия(до 1 ч). К ним относятся прежде всего таблетки нитроглицерина для приема под язык, различные аэрозоли нитроглицерина и изосорбида динитрата.
Вопрос №15
Классификация
- Диуретики(мочегонные средства)
- вещества снижающие тонус симпатической НС (нейротропные антигипертензивные средства)
- прямые вазодилятаторы
- ингибиторы ангиотензина
А.диуретики(снижают вероятность сердечно-сосудистых осложнений артериальной гипертензии):
1.тиазидные и тиазидподоб-гидрохлортиазид(гипотиазид),индапамид
2.петлевые-фуросемид
3.К+сбер-спиронолактон, триамтерен
Механизм действия-снижение содержания натрия в организме. Приводит к-снижению объема циркулирующей крови и расширению артериол, снижение общего периперического сопротивления сосудов
Б. Вещества,снижающие тонус симпатич.нервной системы(нейротропные):
1. центрального действия-клофелин,метилдопа
Механизм действия-стимуляция пресинаптических альфа2-адреноблокаторов сосудодвигат.центра приводит к снижению его тонуса, что сопровождается брадикардией, снижением ОПС(общего периперического сопротивления сосудов)
2. ганглиоблокаторы-гексаметоний,пентамин,триметафан
Механизм действия-блокируют Н-холинорецепторы всех вегетативных ганглиев,что вызывает блокаду всей ВНС
3. симпатолитики-гуанетидин,резерпин
4. бета-Адреноблокаторы(селект-атенолол,неселект-пропранолол)
Механизм действия- угнетают бета-адренорецепторы миокарда, вследствие чего ослабляется сила сердечных сокращений, уменьшается величина сердечного выброса и происходит снижение артериального давления.
5.альфа-Адреноблокаторы(празозин,доксазозин)
Механизм действия -заключается в их способности блокировать альфа-адренореактивные структуры, снижать их чувствительность к адреналину (меньше к норадреналину) и тем самым ослаблять поток сосудосуживающих импульсов.
В. Прямые вазодилятаторы(непосредственно действуют на гладкие мышцы,вызывая их расширение)-нитропруссид натрия,диазоксид,миноксидил
+Относятся блокаторы Са каналов
1.вазолитические(1пок-нифедипин,2пок-амлодипин)
2.брадикардические(1пок-верапомил,дилтиазем,2пок-галлопамил)
Механизм действия-расслабление сосудов(артерий),уменьшение сократимости миокарда, уменьшение автоматизма и проводимости в SA и AV узлах.
Г. ингибиторы ангиотензина
1.и АПФ(каптоприл-6-12г,эналоприл-24г,рамиприл)
Механизм действия- блокируют превращающий фермент что препятствует превращению ангиотензина 1 в мощное сосудосуживающее вещество ангиотензин2, предохраняют от разрушения сильный эндогенный вазодилятатор-брадикинин.
2.антагонисты рец ангиотензина2(неконкурентные-валсартан;конкур-лозартан)
Механизм действия-блокируют эффекты ангиотензин 2 на его специфических тканевых рецепторах
Вопрос№16
Относятся к природным фенантрена
Мех д-я:связ с опиотными рец мозга и др орг,разруш энцефалиназы,ув энкефалины.
Пок:болеутол,противошок д-е,снотворн эф,
Противо:общ сильн истощ,угнет ДЦ,старч возр.,сильн каш и одышка при СН(угнет ДЦ)
Морфин 1%-1мл,омнопон 1 и 2%-1мл
Омнопон- Назначают внутрь или под кожу. Омнопон иногда лучше переносится, чем морфин, реже вызывает развитие спазмов гладкой мускулатуры. Назначают омнопон взрослым в дозе 0,01—0,02 г на приём; под кожу вводят взрослым по 1 мл 1% или 2% раствора.
Вопрос №17
Цефалоспорины относятся к β-лактамам
1пок(парент-цефазолин,энтер-цефалексин)Пок:1-стаф инф,киш пал,инф мочевыв пут,2-стрепток тонзилофарингит
2пок(парент-цефураксим,энтер-цефаклор)Пок:1-внеболн П,инф кожи и мягк тк,инф МВП,2-инф ВДП и НДП,МВП,внеболн инф кожи и м тк
3пок(парент-цефтриаксон,энтер-цефексим)Пок:1-гонорея,отит,инф МВП,кожи и м тк,менингит,сепсис;2-инф МВП и ДП
4пок(парент-цефипим,цефпиром)Пок:инф НДП,МВП,кожи и м тк,сепсис
Классификация цефалоспоринов
| I поколение | II поколение | III поколение | IV поколение |
| П а р е н т е р а л ь н ы е | |||
| Цефазолин | Цефуроксим | Цефотаксим | Цефепим |
| Цефтриаксон | |||
| Цефтазидим | |||
| Цефоперазон | |||
| Цефоперазон/сульбактам | |||
| П е р о р а л ь н ы е | |||
| Цефалексин | Цефуроксим аксетил | Цефиксим | |
| Цефадроксил | Цефаклор | Цефтибутен |
Механизм действия-оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий
Вопрос№18
Желчегонные средства — лекарственные средства, активизирующие внешнесекреторную функцию печени и увеличивающие выделение желчи в двенадцатиперстную кишку.
Выделяют ЛС, стимулирующие образование жёлчи (холеретики), ЛС, способствующие выведению жёлчи (холекинетики), и миотропные спазмолитики.
1.холеретики(содерж желч к-ты и желчь)аллохол,лиобил,холензим-ув кол-во секретир желчи,ув осмотич градиент м/д желчью и кровью,что ув осмолярную фильтрацию желчных капилляров воды и эл-литов,ув ток желчи по ЖВП(желчевыводящих протоков),уменьшают возможность выпад в осад ХС желчи,ув секреторн и двиг ф-цию ЖКТ
2.холекинетики(ув тонус желч пуз)MgSO4 и барбарис
3.холеспазмолитики(ум тонус ЖВП и сфинктера ОДДИ)папаверин,ношпа,эуфилин
Вопрос №19
Пенициллины— группа антибиотиков, продуцируемых грибками рода Penicillium
Они обладают бактерицидным типом действия и высокой активностью против грамположительных бактерий, оказывают быстрый антибактериальный эффект, влияя на бактерии преимущественно в стадии пролиферации, могут проникать в клетку и воздействовать на находящихся внутри нее возбудителей. Антибиотики пенициллинового ряда выпускаются в таблетках.
(ингиб с-з Кл стенки-бактерицид д-е)
Разделяют на две основные группы:
- биосинтетические, или природные (бензилпенициллин, его соли и эфиры, феноксиметилпенициллин)
- полусинтетические-препараты, активные преимущественно против грамположительных бактерий
а)изоксазолпеницилины(антистаф: метицилин,оксацилин)
б)аминопеницилины(шир спектр:ампицилин,амоксицилин)
в)карбоксипеницилины(антипсевдомонадные: карбопеницилин)
г)уреидопеницилины(антипсевдомонадные: азлоцилин)
д)защищ аминопеницилины(амоксиклав-0,25)
Показания-назначают при лечении ангины, скарлатины, острой и хронической пневмонии, сепсиса, раневых инфекций, подострого септического эндокардита, гнойных инфекций кожи и мягких тканей, отита, острого и хронического остеомиелита, сифилиса, гонореи, инфекций почек и мочевыводящих путей, глазных инфекций и др.
Побочные действия1. Аллергические реакции и гиперчувствительность: дерматит;кожная сыпь;отек слизистых оболочек;поражение органов пищеварительной системы;артрит;спазм бронхов;анафилактический шок;отек мозга;артралгия.
2. Токсические реакции: тошнота;диарея;стоматит;глоссит;некроз мышц;кандидоз ротовой и влагалищной полости;развитие суперинфекции;кишечный дисбактериоз;тромбофлебит.
3. Нейротоксические реакции:галлюцинации;судороги;бред;нарушение регуляции артериального давления.
4. Специфические реакции:местный инфильтрат;осложнения работы сосудистой системы (синдромы Онэ и Николау).
Вопрос№20
Иммунодепресса́нты— это класс лекарственных препаратов, применяемых для обеспечения искусственной иммуносупрессии (искусственного угнетения иммунитета). Механизм действия- могут подавлять иммунный ответ на разных стадиях и могут изменить иммунный ответ в зависимости от клинических признаков заболевания.
Побочные реакции - тошнота, рвота, понос, боли в животе, снижение аппетита, которые исчезают после снижения дозы или отмены препарата. Реже встречаются кожные высыпания, изменение клеточного состава крови. В течение первых трех месяцев лечения клеточный состав крови следует контролировать каждые 2-4 недели, затем - каждые 3 месяца.
1.селективные
-циклоспорин-подавл ф-цию лимфоцитов за счёт подавл образ и секрец лимфокинов и их связ-я со специф рец(ревм заб,трансплантация)
-антитимоцитарные Ig
-базиликсимаб
2.цитотоксич ср-ва
-азатиоприн(язв колит,хр гепатит, ревматоидный артрит, системная красная волчанка)
-метотриксат
-лефлунамид
Вопрос№21
Адреномиметики— группа биологически активных веществ природного или синтетического происхождения, стимулирующие адренергические рецепторы в организме и вызывающие различные метаболические и функциональные изменения в организме.
Альфа-АМ
А)альфа1-мезатон 1%-1мл Д-е:суж артериол,ув АД,расшир зрачка,сниж внутриглаз давл.Пок:коллапс,гипотенз,насморк,коньюктивит,для расшир зрачка
Б)альфа2-клофелин
В)альфа1 и 2-нафазолин
2.бета-АМ (вызывающие стимуляцию β-адренергических рецепторов)
А)бета1-добутамин дофамин5%-5мл,1,25%-20мл(показано как кардиотонич ср-во)
пименяют при обострении хронической сердечной недостаточности при декомпенсированных пороках сердца и ИБС.
Б)бета2-Короткого действия: сальбутамол, тербуталин,(для купирования приступа удушья при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) и других бронхообструктивных синдромах.)
Длительного действия: сальметерол, формотерол, индакатерол.( сальметерол используется для профилактики, а формотерол и для профилактики, и для купирования бронхоспазма при бронхиальной астме и ХОБЛ в виде дозированных аэрозолей.)
В)бета1 и 2-изодрин
Альфа и бета-АМ
Адреналин 0,1%-1мл Пок:анафилоксия,отёк гортани,БА,гипоглик кома
Норадреналин 0,2%-1мл
Д-е связ с преимущ вл на альфа1АР-сильн сосудосуж д-е,не больш стим д-е на сердце,слаб бронхолит эф,слаб вл на обмен в-в
Вопрос№22
Противогрибковые средства (антимикотики) — лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов.
противогрибковые средства классифицируют следующим образом:
1. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин.
2. Производные имидазола: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол.
3. Производные триазола: флуконазол, итраконазол, вориконазол.
4. Аллиламины (производные N-метилнафталина): тербинафин, нафтифин.
5. Эхинокандины: каспофунгин, микафунгин, анидулафунгин.
6. Препараты других групп: гризеофульвин, аморолфин, циклопирокс, флуцитозин.
Гризеофульвин(0,125),Нистатин(500000 3-4р),леворин,амфотерицин—противогрибковые АБ
Клотримазол,миконазол—синт противогриб ср-ва
Полиеновые АБ- Механизм действия- Эти ЛС прочно связываются с эргостеролом клеточной мембраны грибов, нарушают ее целостность, что приводит к потере клеточных макромолекул и ионов и к лизису клетки.
Общими побочными системными эффектами полиенов при приеме внутрь являются: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, а также аллергические реакции; при местном использовании — раздражение и ощущение жжения кожи. Показаниями к применению липосомального амфотерицина В являются тяжелые формы системных микозов у пациентов с почечной недостаточностью, при неэффективности стандартного препарата, при его нефротоксичности или некупируемых премедикацией выраженных реакциях на в/в инфузию.
Азолы (производные имидазола и триазола) — наиболее многочисленная группа синтетических противогрибковых средств.
Эта группа включает:
- азолы для системного применения — кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол;
- азолы для местного применения — бифоназол, изоконазол, клотримазол, миконазол, оксиконазол, эконазол, кетоконазол.
Механизм действия- азолы нарушают синтез эргостерола — основного структурного компонента клеточной мембраны грибов. Эффект связан с ингибированием цитохром P450-зависимых ферментов, в т.ч. 14-альфа-деметилазы (стерол-14-деметилаза), катализирующей реакцию превращения ланостерола в эргостерол, что и приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной мембраны грибов.
показания к назначению азолов системного действия: кандидоз кожи, включая интертригинозный кандидоз (дрожжевую опрелость кожных складок и паховой области); онихомикоз, кандидозная паронихия; кератомикозы (отрубевидный лишай, трихоспороз); дерматофитии, включая поверхностную трихофитию гладкой кожи лица, туловища и волосистой части головы, инфильтративно-нагноительную трихофитию, эпидермофитию паховой области и стоп, микроспорию;и т.д Показания к назначению азолов местного действия: кандидоз кожи, кандидозная паронихия; дерматофитии (эпидермофития и трихофития гладкой кожи, кистей и стоп, микроспория, фавус, онихомикоз); отрубевидный (разноцветный) лишай; эритразма; себорейный дерматит; кандидоз полости рта и глотки; кандидозные вульвит, вульвовагинит, баланит; трихомониаз.
Побочные эффекты :- нарушения со стороны органов ЖКТ, в т.ч. боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха;- со стороны нервной системы и органов чувств, в т.ч. головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, тремор, судороги, нарушение зрения;гематологические реакции — тромбоцитопения, агранулоцитоз;аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.При наружном применении азолов в 5% случаев появляются сыпь, зуд, жжение, гиперемия, шелушение кожи, редко — контактный дерматит.При интравагинальном применении азолов: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащение мочеиспускания, боль во время полового акта, ощущение жжения в пенисе у полового партнера.
Аллиламины — синтетические ЛС. Оказывают преимущественно фунгицидное действие. блокируют более ранние стадии синтеза эргостерола. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента скваленэпоксидазы, катализирующей вместе со скваленциклазой превращение сквалена в ланостерол. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель гриба. показаниями к назначению аллиламинов являются дерматомикозы. Тербинафин применяют местно и внутрь, нафтифин — только местно.
Эхинокандины. Каспофунгин — препарат из новой группы противогрибковых средств — эхинокандинов. Механизм действия эхинокандинов связан с блокадой синтеза (1,3)-β-D-глюкана — составного компонента клеточной стенки грибов, что приводит к нарушению ее образования.
Вопрос№23
Анафилактический шок — это иммунная реакция немедленного типа, развивающаяся при повторном введении в организм аллергена и сопровождающаяся повреждением собственных тканей.
1.альфа,бета-АМ:адреналин 0,3-1мл 0,1%р-ра в/в,в корень языка,в ингал тр
2.для купир бронхоспазма:эуфилин 2.4%-10мл или бета2-АМ(сальбутамол,сальмотерол)
3.дофаминэргич ср-во-допамин при резкой гипотонии 400мг в 500мл 5%глюк(амп 0,5% и 4% по 5мл)
4.солевые и коллоид р-ры
5.ГКС в/в: 75-150 мг преднизолона или 150-300 мг гидрокортизона
6.антигистамин ср-ва:димедрол 1%-1мл,супрастин 2%-2мл, 2,5% р-р пипольфена 2 мл (все в/м), в тяжелых случаях-в/в
Вопрос№24
H2-блокаторы гистаминовых рецепторов— лекарственные средства, предназначенные при лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта. Механизм действия Н2-блокаторов основан на блокировании Н2–рецепторов (называемых также гистаминовыми) обкладочных клеток слизистой оболочки желудка и снижении по этой причине продукции и поступления соляной кислоты в просвет желудка. Относятся к противоязвенным антисекреторным препаратам.
показания к применению Н2-гистаминоблокаторов: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, при осложненном течении, а также для профилактики обострений), синдром Золлингера — Эллисона, рефлюкс-эзофагит, острый и хронический (в фазе обострения) панкреатит, эрозивные гастрит и дуоденит (в т.ч., возникшие при лечении глюкокортикоидами), острые кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта;
Различают блокаторы Н2-гистаминорецепторов I-го поколения (циметидин), II-го (низатидин, ранитидин и др.) и III-го поколения (фамотидин).
цАМФ—Н2гистаминоблок исп при ЯБ.
Ранитидин-таб 0,15.Поб эф:гол б,головокр,запоры или понос
Фамотидин-таб 0,02 и 0,04.Поб эф:т.ж.+сыпь
Побочные действия чаще проявляются в системе пищеварения (сухость во рту, расстройства вкуса, тошнота, метеоризм, диарея, иногда запор, повышение активности печеночных трансаминаз, признаки холестаза).
Вопрос№25
В2-агонисты – лекарства, которые обычно принимают для того, чтобы купировать (остановить) астматический приступ удушья.
Механизм действия- они усиливают способность мышцы к сокращению и обладают сильным антикатаболическим действием.
Сальбутамол-аэроз баллоны 10мл-200доз.Пок:БА и др заб ДП со спастич сост бронхов.
Сальмотерол-аэроз баллоны 60 и 120 доз.Пок:купир и предупрежд приступов БА,оказ пролонг эф,бронхорасшир д-е после 1ингал-12ч.
Поб эф:тахи,ЭС,тошнота,тремор рук,сухость во рту
Вопрос№26
Антигистаминные препараты– это большая группа лекарств, применяемых в лечении аллергии.( блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы). Все антигистаминные лекарства устраняют эффекты гистамина – вещества, образующегося в результате аллергической реакции, и вызывающего основные симптомы аллергии (кожный зуд, насморк, чихание, отек, приступ бронхиальной астмы и пр.)
3 поколения:
1пок:димедрол,тавегил,фенккарол (применяются в лечении аллергических реакций у взрослых и детей: крапивница, атопический дерматит, экзема, кожный зуд, аллергический насморк, анафилактический шок, отек Квинке и др. Они быстро оказывают свой действие, но быстро выводятся из организма, поэтому назначаются до 3-4 раз в сутки. Лекарства первого поколения угнетают нервную систему, что приводит к появлению слабости, сонливости, сниженному вниманию.)
2пок:лоратадин (не угнетают нервную систему и не вызывают сонливости. Лекарства используются в лечении крапивницы, аллергического насморка, кожного зуда, бронхиальной астмы и пр. Антигистаминные препараты второго поколения имеют более продолжительный эффект и поэтому назначаются 1-2 раза в сутки.)
3покол: Терфенадин, Астемизол (применяются в длительном лечении аллергических заболеваний: бронхиальная астма, атопический дерматит, круглогодичный аллергический насморк и пр. Эти лекарства оказывают наиболее длительный эффект и задерживаются в организме на несколько дней.)
Димедрол таб 0,05;1%-1мл.Пок:крапивница,геморр васкулит,ангионевротич отёк,дерматозы,аллерг коньюнктевит,морск б-нь,успок ср-во
Тавегил таб 0,01;0,1%-2мл.Пок:т.ж.
Пипольфентаб 0,025;0,5 и 2,5%-2мл(нельзя с алкоголем)
Лоратадин таб 0,01(нельзя при лактации)
Вопрос№27
Блокада бета-адренотропных рецепторов устраняет эффект катехоламинов и раздражения симпатических нервов на сердце, что проявляется в отрицательном инотропном, хронотропном, а возможно, и батмотропном действии
Кардионеселективные
Анаприлин(пропранолол,обзидан) таб 0,01 и 0,04-ум силу и чсс,серд выброс и потреб миокардаом кислорода,ум АД,ув тонус бронхов и сокр матки.
Пок:АГ,ИБС,Ст,мигрень,расслаив аневр аорты,аритмии.Поб д-е:тошн,рв,алерг,
бронхоспазм,депрессия.
Противо:синус бради,АВблокады,СН,низ АД,БА,СД.
Надолол-таб 0,02;0,04;0,08;0,16.Пок:ИБС,АГ,наджел аритм.Противо:БА,синус бради,АВ блок,КШ,ЛГ,Бер,лакт.
Кардиоселективные(В1-АБ)
Атенолол-таб 0,05;0,1.Пок:т.ж.
Метопролол- таб 0,05;0,1;1%-5мл.Пок:Ст напряж,ИМ,АГ,аритм,СН с тахи.
Противо:т.ж.кроме БА
Лабетолол-таб 0,1;0,2;1%-5мл.Пок:АГ(Вт.ч.и криз),феохромоцитома,ИБС.
Противо:СН,АВ-блок
Вопрос№28
Антикоагулянты— вещества, угнетающие активность свертывающей системы крови.
Применяются через рот, реже ректально и внутривенно (в виде растворимых солей).
Эффект наступает через 24—72 час. и продолжается до нескольких суток, в связи с чем эти антикоагулянты более удобны для длительного лечения.
Классификация:
1.производные 4-оксикумарина — дикумарин , неодикумарин , или пелентан, варфарин, синкумар, нафарин и др.,
2.производные индандиона — фенилин , омефин и др.(тормозят свертывание крови только в организме)
Механизм действия: · Снижение образования в печени витамин К-зависимых факторов свёртывания:протромбина (II), VII, IX и X факторов, что приводит к снижению уровня тромбина - ключевого фермента свертывания крови.
· Снижение образования белков противосвертывающей системы: протеина С и протеина S.
Препараты:Неодикумарин,синкумар,фенилин.
Пок:профил при тромбофлебитах,арт и веноз тромбозах,эмболиях,ИМ,в после опер пер.
Противо:исх содерж протромбина меньше 70%,гемораг диатезы,ум свёрт кр,бер,заб печ,АД 180/100 и больше
Контроль за лечением:
Для контроля за регулярностью и эффективностью лечения используют МНО(международное нормальзованное отношение)Терапевтические значения этого показателя, позволяющие снизить риск тромбозов и эмболий, незначительно повышая при этом вероятность кровотечений, были установлены эмпирически.
В большинстве случаев достаточно повысить МНО до 2— 3; более высокий уровень МНО рекомендован больным с протезированными клапанами сердца
Вопрос№29
Механизм действия: антибиотиков-аминогликозидов связан с необратимым угнетением синтеза белка на уровне рибосом у чувствительных к ним микроорганизмов, оказывают бактерицидное действие
используются для лечения тяжелых инфекционных процессов, связанных с массивным распространением инфекции: сепсис (заражение крови), перитониты,используются для локального лечения ран и ожогов.
Основным недостатком аминогликозидов является их высокая токсичность. Антибиотики из этой группы обладают нефротоксичностью (поражение почек), гепатотоксичностью (поражение печени), ототоксичностью (могут вызвать глухоту). По этой причине аминогликозиды должны использоваться только по жизненным показаниям, когда являются единственной возможностью лечения и не могут быть заменены другими препаратами.
3 группы:
1пок:стрептомицин, канамицин, мономицин, неомицин
2пок:гентомицин(Показания: пневмо,бронхит,плеврит,эмпиема,сепсис,д-ет на Гр-)4%-2мл
3пок:амикацин.Пок:т.ж.25%-2мл
Вопрос№30
Фторхинолоны — группа лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью, широко применяющихся в медицине в качестве антибиотиков широкого спектра действия.
Механизм действия:Ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки - ДНК-гиразу и топоизомеразу-4, фторхинолоны нарушают синтез ДНК, что приводит к гибели бактерий (бактерицидный эффект). Кроме того, антибактериальная активность обусловлена влиянием на РНК бактерий, на стабильность их мембран, и влиянием на другие жизненно важные процессы бактериальных клеток
Пок:Гр- аэробы,псевдомонады,инф МВП,ДП,инф вызв сальмонеллами и шигелами,остеомиелит,простатит.
Классификация: I поколение:Налидиксовая кислота, Оксолиновая кислота,
Пипемидовая (пипемидиевая) кислота
II поколение: Норфлоксацин, Офлоксацин,Пефлоксацин,Ципрофлоксацин(таб 0,25;0,5;0,75;1%-10мл.)
III поколение:Левофлоксацин(Табл. 0,25 г; 0,5 гР-р д/инф.
5 мг/мл во флак. по100 мл)
IV поколение:Моксифлоксацин(Табл. 0,4 г)
Побочное действие:Со стороны желудочно-кишечного тракта — изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея.Со стороны центральной нервной системы — ототоксичность, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги.Аллергические реакции — сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация (наиболее характерна для ломефлоксацина и спарфлоксацина).
Вопрос№31
Антиаритмические препараты — группа лекарственных средств, применяющихся при разнообразных нарушениях сердечного ритма, таких как экстрасистолия, мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков и др.
Существует много классификаций антиаритмических препаратов. Наиболее употребительной является классификация Воген-Вильямса, разделяющая антиаритмики на 4 класса:
I класс — мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные);
-подгруппа IА — хинидин, прокаинамид, морацизин, дизопирамид;
-подгруппа IВ — местные анестетики (лидокаин, тримекаин, бумекаин), мексилетин и фенитоин;
-подгруппа IС — аймалин, этацизин, лаппаконитина гидробромид.
Механизм действия:препараты подгруппы IА и IС в основном подавляют транспорт ионов натрия через «быстрые» натриевые каналы клеточной мембраны. Препараты подгруппы IВ увеличивают проницаемость мембран для ионов калия. Хинидин одновременно с угнетением транспорта ионов натрия уменьшает поступление в кардиомиоциты ионов кальция. Хинидиноподобные вещества снижают максимальную скорость деполяризации, повышают порог возбудимости, затрудняют проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоцитов.
II класс — бета-адреноблокаторы;
III класс — препараты, замедляющие реполяризацию (бета-адреноблокатор соталол, амиодарон);
IV класс — блокаторы «медленных» кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).
Механизм действия: Антиаритмические препараты связываются с каналами и воротами, контролирующими ионные потоки через мембраны сердечных клеток. В результате изменяются скорость и продолжительность фаз потенциала действия, соответственно этому изменяются основные электрофизиологические свойства сердечной ткани: скорость проведения, рефрактерность и автоматизм.
Особым механизмом действия обладает основной представитель препаратов III класса — амиодарон. Блокируя калиевые каналы мембран кардиомиоцитов, он увеличивает продолжительность потенциала действия, пролонгирует проведение импульса по всем участкам проводящей системы сердца, урежает синусовый ритм, вызывает удлинение интервала QТ и при этом не оказывает существенного влияния на сократительную способность миокарда.
1.стабилизаторы мембран(бл-ры быстрых Na каналов:
А)удлиняющие ЭРП(хинидин,новокаинамид)
Б)укорач ЭРП(местные анестетики-лидокаин,ликсилетин)
В)мало вл на ЭРП(пропафенон,этазидин)
2.В-АБ:неселект(пропранолол),селект(атенолол,надолол)