Локализация холинорецепторов и эффекты, возникающие при их возбуждении
| Органы, функции | Тип рецептора | Эффект |
| Сердце Частота и сила сокращений | м | Торможение до остановки |
| Сосуды | м | Расширение |
| Бронхи (тонус мышц) | м | Повышение (бронхоспазм) |
| Секреция желёз | м | Усиление |
| Желудочно-кишечный тракт (моторика) | м | Усиление перестальтики |
| Секреция | м | Усиление |
| Желчный пузырь и протоки | м | Сокращение |
| Слюнные железы | м | Усиление секреции |
| Потовые железы | м | |
| Глаза (круговые мышцы радужки) | м | Сокращение (сужение зрачка) |
| Цилиарные мышцы | м | Сокращение (спазм аккомодации) |
| Ганглии: Симпатических нервов Парасимпатических нервов Каротидные синусы Мозговой слой надпочечников | н н н н | Возбуждение постганглионарных нейронов Рефлекторное возбуждение дыхания Усиление секреции адреналина |
| Скелетные мышцы | н | Сокращение |
Холинорецепторы клеток исполнительных органов (желудок, кишечник, сердце, бронхи и т.п.), иннервируемых постганглионарными холинергическими нервами, избирательно чувствительны к яду грибов – мускарину. Поэтому их назвали М (мускариночувствительные) – холинорецепторы. Холинорецепторы, расположенные в ганглиях симпатических и парасимпатических нервов, скелетной мускулатуре, мозговом слое надпочечников, каротидных клубочках, избирательно чувствительны к алкалоиду табака – никотину, поэтому их назвали Н (никотинчувствительные) – холинорецепторы.
Адренорецепторы различных клеток и тканей также неоднородны. По чувствительности к различным веществам различают 𝛼 и β-адренорецепторы. 𝛼-адренорецепторы делятся на 𝛼1 и 𝛼2 – адренорецепторы. Локализованы главным образом в стенке сосудов, их возбуждение ведёт к повышению тонуса сосудов.
β-адренорецепторы в свою очередь делятся на β1 и β2-адренорецепторы. β1-адренорецеторы расположены в миокарде, при их возбуждении усиливаются и учащаются сокращения сердца. Β2-адренорецепторы расположены в стенке сосудов, мышцах бронхов и матки. Их возбуждение сопровождается уменьшением тонуса указанных органов. Имеется большая группа лекарственных средств, которые усиливая или ослабляя нейромедиаторный процесс в синапсах окончаний эфферентных нервов, изменяют функциональное состояние органов или систем органов – снижают или повышают АД, снимают спазмы гладкой мускулатуры бронхов, кишечника и т.п. Поэтому эти средства широко применяют при лечении многих заболеваний.
Усиление влияния эфферентных нервов на организм возможно осуществить следующими путями:
1. Усиление выброса медиатора.
2. Торможение иннактивации медиаторов в синаптической щели (при этом происходит накопление медиаторов).
3. Прямая стимуляция рецепторов.
И наоборот, уменьшение влияния нервов можно достигнуть путём торможения синтеза и выброса медиаторов, уменьшением обратного «захвата» медиаторов окончаниями нервных волокон, блокадой рецепторов.
Активность эфферентных нервов можно регулировать с помощью лекарственных средств, действующих в области холинергических или адренергических синапсов.
Классификация лекарственных средств, действующих в области холинергических или адренергических синапсов.
I. Средства, действующие в области холинергических синапсов.
1. Холиномиметики.
А) М,Н-холиномиметики (ацетилхолин-хлорид).
Б) М-холиномиметики (пилокарпин, ацеклидин).
В) Н-холиномиметики (цититон, лобелин).
Г) Ингибиторы холинэстеразы (антихолинэстеразные средства, холиномиметики непрямого действия) (физистигмин, прозерин, галантамин, оксащил, калимин, убретид, хинотилин, армин, фосфакол).
2. Холиноблокаторы.
А) М-холиноблокаторы (атропин, скополамин, метацин, платифиллин, гоматропин, атровент, гастроцепин, бускопан).
Б) Н-холиноблокаторы:
а) ганглиоблокаторы (бензогексоний, пирилен, пентамин).
б) курареподобные средства (миорелаксанты) (тубокурарин-хлорид, ардуан, дитилин).