Засоби для інгаляційного наркозу

ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ, ЯКІ ДІЮТЬ ПЕРЕВАЖНО НА ЦЕНТРАЛЬНУ НЕРВОВУ СИСТЕМУ

ПЛАН.

1. Засоби для наркозу

2. Спирт етиловий

3. Снодійні засоби

4. Засоби для лікування епілепсії та хвороби Паркінсону

5. Аналгезуючі засоби

6. Психотропні засоби

- нейролептики

- транквілізатори

- седативні засоби

- антидепресанти

- психостимулятори

- ноотропні засоби

- загальнотонізуючі засоби

7. Аналептики

Засоби для наркозу

Наркоз (від грецького narkosis— оніміння, зціпеніння) - стан, який характеризується втратою свідомості, больових відчуттів, пригніченням рефлексів та розслабленням скелетних м'язів, що досягається застосуванням наркозних засобів. Використовується при проведенні операцій.

Засоби для наркозу поділяються на засоби для інгаляційного наркозу (ефір для наркозу, фторотан, азоту закис) та засоби для неінгаляційного наркозу (тіопентал-натрій, натрію оксибутират, пропанідид).

Механізм дії наркотичних засобів складний. Вони пригнічують і блокують нервові механізми, які забезпечують передачу больових імпульсів у ЦНС.

Вимоги до засобів для наркозу: достатня широта наркотичної дії (діапазон між мінімальною концентрацією речовини, що викликає наркоз, і мінімальною концентрацією, яка пригнічує центри довгастого мозку); виражена наркотична активність (спроможність викликати стадію хірургічного наркозу); добре керований наркоз; відсутність вираженої побічної дії на організм.

Види наркозу:

- мононаркоз (простий, однокомпонентний наркоз) - введення одного наркотичного засобу;

- змішаний наркоз – одночасне використання двох і більше наркотичних речовин;

- комбінований наркоз (полінаркоз, багатокомпонентний наркоз) – використання на різних етапах операції різних наркотичних речовин або сполучень наркотиків з речовинами, які вибірково діють на деякі функції організму (міорелаксанти, анальгетики, гангліоблокатори);

- ввідний наркоз – короткочасний, швидко наступаючий наркоз без стадії збудження, найчастіше досягається внутрішньовенним введенням неінгаляційних наркозних засобів. Застосовується для швидкого засипання, а також для зменшення кількості основної наркотичної речовини;

- підтримуючий (головний, основний) наркоз – наркоз, який застосовується в період всієї операції. Якщо до основного наркозу додається дія іншої речовини, такий наркоз називається додатковим.

- базисний наркоз - елемент комбінованого знеболювання (найчастіше це внутрішньовенний наркоз, який діє протягом усього оперативного втручання). На фоні такого наркозу використовують інгаляційний наркозний засіб у зменшеній дозі .

Премедикація – введення лікарських речовин (наркотичних анальгетиків, нейролептиків, транквілізаторів, снодійних, антигістамінних засобів, М-холіноблокаторів) перед операцією з метою зниження частоти інтра- і післяопераційних ускладнень. Вона необхідна для зниження емоційного збудження, створення оптимальних умов для дії наркотичних речовин, для нейровегетативної стабілізації й зменшення секреції залоз, для зниження реакції на зовнішні подразники, для профілактики алергічних реакцій на засоби, що використовуються при наркозі.

Різні структури ЦНС мають неоднакову чутливість до наркотичних засобів. Послідовність впливу наркотичних речовин на різні відділи ЦНС клінічно відображається стадіями наркозу. Найбільш яскраво вони проявляються при застосуванні ефіру для наркозу.

І. Стадія анальгезії. Характеризується втратою больової чутливості на фоні збереженої або затьмареної свідомості, пов'язана з пригніченням центрів кори головного мозку. Розпочинається від моменту початку інгаляції наркотичної речовини і продовжується до моменту втрати хворим свідомості. Ця стадія короткочасна – 3 – 8 хвилин. Іноді на ній проводять невеликі хірургічні втручання (розкриття абсцесів, екстракція зубів, зняття швів тощо).

II. Стадія збудження. Починається від моменту втрати хворим свідомості і продовжується до стадії хірургічного наркозу (1 – 5 хвилин). У цій стадії розвиваються мовне і рухове збудження, підвищується секреторна активність слинних та бронхіальних залоз, може виникати блювота (аспірація блювотних мас у дихальні шляхи може викликати тяжкі післяопераційні пневмонії); спостерігаються коливання артеріального тиску, зміни частоти дихання. У цій стадії можуть виникати такі тяжкі ускладнення (які носять рефлекторний характер і пов’язані з підвищенням тонусу блукаючого нерва), як ларингоспазм, бронхоспазм, серцеві аритмії, зупинка серця. У стадії збудження оперативні втручання не проводяться.

III. Стадія хірургічного наркозу. Наступає через 12 – 20 хвилин після початку анестезії. Характеризується поступовим зникненням рефлексів, стабілізацією дихання, артеріального тиску, діяльності серця, розслабленням скелетних м’язів. Ця стадія має 4 рівні: на 1-му рівні скелетна мускулатура не розслаблена, зникають кон’юнктивальний, глотковий рефлекси (можна проводити інтубацію). На 2-му рівні зникають реакція частого дихання у відповідь на розріз шкіри (глибока анальгезія), рефлекси гортані (можна проводити ендотрахеальну інтубацію); спостерігається хороша міорелаксація. На 3-му рівні починає знижуватись артеріальний тиск, спостерігається повне розслаблення м’язів, поступово виключаються міжреберні м’язи. Тип дихання стає черевним; поступово зникають рогівковий і зіничний рефлекси. На 4-му рівні тонус м’язів низький, повний параліч міжреберних м’язів; артеріальний тиск знижений; зіниці розширені, не реагують на світло.

IV. Стадія пробудження. Наступає після відключення подачі анестетика і характеризується постійним відновленням рефлексів, тонусу м’язів, чутливості, свідомості, в зворотному порядку відображаючи стадії загальної анестезії.

При передозуванні наркозних речовин - агональна стадія. Характеризується пригніченням дихального і судинорухового центрів довгастого мозку. Це призводить до зупинки дихання, вазомоторного колапсу; спостерігається повний параліч дихальної мускулатури, зокрема діафрагми; зупинка серця.

ПРЕПАРАТИ.

Засоби для інгаляційного наркозу

Ефір для наркозу (Аеthег рго nагсоsі)

Форма випуску:темні герметичні флакони по 150 мл.

Механізм дії: летюча рідина. При контакті з повітрям і під дією світла розкладається з утворенням речовин, що мають подразнювальну дію, пари ефіру з повітрямдобре горять і вибухають, з киснем - займаються. Сила і широта наркотичної дії ефіру велика, наркоз розвивається довго - через 20 і більше хвилин після початку інгаляції, пробудження через 20 - 40 хвилин. Для нього характерна виражена стадія збудження (10-20 хв.) та післянаркозна депресія (після виходу з наркозу - сонливість,загальмованість, нудота, блювота), яка може тривати протягом доби. Ефір для наркозу має хорошу анальгезуючу активність, викликає достатнє розслаблення посмугованих м’язів. Ефір не токсичний, не викликає ураження паренхіматозних органів.

Застосування: основний, комбінований наркоз

Побічні ефекти: яскрава стадія збудження, тахікардія, гіперглікемія, непрохідність кишечника, вибухонебезпечність, післядія, подразнення ВДШ.

Протипоказання: цукровий діабет, гострі захворювання дихальних шляхів, печінки, нирок, серцево-судинні захворювання.

Фторотан (галотан, ізофлуран, наркоман, енфлуран) (Рhthorothanum)

Форма випуску:флакони по 50 мл

Механізм дії: летюча рідина, не займається, не вибухає. Сила наркотичної дії фторотану більша, ніж ефіру, в 3-4 рази; Широта наркотичної дії велика . Швидкість розвитку наркозу - 3-5 хв., вихід з наркозу - через 5-10 хвилин після припинення інгаляції. Стадія збудження або дуже коротка або її немає зовсім. Період післядії не виражений, відновлення психічної діяльності відбувається за декілька годин, при цьому хворого часто морозить, інколи виникає блювота. Фторотан не подразнює слизові дихальних шляхів, не викликає ларинго- і бронхоспазму, але він розширює бронхи, а тому може застосовуватись у хворих на бронхіальну астму. Він має слабку анальгезуючу активність і міорелаксантну дію, тому для забезпечення достатнього знеболювання під час і після операції фторотан необхідно комбінувати з наркотичними анальгетиками або закисом азоту і міорелаксантами.

Застосування: основний, комбінований, змішаний наркоз

Побічні ефекти: гіпотензія, гостре ураження печінки, зниження тонусу матки, алергічні реакції у анестезіологів, тератогенна дія

Протипоказання: вагітність, підвищений вміст адреналіну в крові, аритмії, ураження печінки.

Азоту закис (Nitrogenium oxydulatum)

Форма випуску:металеві балони сірого кольору зі зрідженим газом

Механізм дії:газ, не горить, не вибухає. Сила наркотичної дії мала, викликає поверхневий наркоз; має сильну анальгезуючу дію, в малих дозах – заспокійлива, снодійна дія, почуття сп'яніння (стара назва препарату “веселящий газ”). Викликає гіпоксію, асфіксію тому комбінують з киснем. Для отримання наркозу достатньої глибини закис азоту комбінують з ефіром, фторотаном, міорелаксантами, наркотичними анальгетиками. Наркоз настає через 3 - 5 хвилинпісля початку інгаляції і проходить через декілька хвилин після її припинення. У післянаркозному періоді відсутня післядія, зрідка виникає блювання. Не проявляє негативного впливу на кровообіг, паренхіматозні органи. Побічна дія препарату практично відсутня.

Застосування: при короткочасних хірургічних операціях, як знеболювальний засіб при пологах, для екстракції зубів, перев’язок при опіках, чистки та ревізії ран, припікання, при нападах стенокардії та інфаркті міокарда, при коліках, травмах, гострому панкреатиті, для зняття болю у післяопераційному періоді.

Також в якості інгаляційних засобів для наркозу можна використовувати: метоксифлуран (пентран, інгалан), етран, трихлоретан, хлороформ.

Засоби для неінгаляційного наркозу.

Перевагами, неінгаляційного наркозу є відсутність стадії збудження, швидкість і легкість його розвитку. Недоліком е неможливість керувати наркозом. Якщо інгаляційні наркозні засоби швидко виділяються з організму після припинення їх інгаляції, неінгаляційні наркозні речовини перестають діяти тільки після їх біотрансформації і виділення з організму.

Засоби для неінгаляційного наркозу поділяються на похідні барбітурової кислоти (гексенал, тіопентал-натрій) та небарбітурові препарати (пропанідид, натрію оксибутират, кетамін, пропофол (дипривін), гемітіамін, кеталар, каліпсол, брієтал, велонаркон тощо).

Гексенал (Hеxenalum)

Тіопентал-натрій (Thiopentalum-natrium)

Форма випуску:стерильний порошок у флаконах по 0,5 – 1 г

Механізм дії:похідні барбітурової кислоти, викликають снодійну і наркотичну дію; наркоз після введення препаратів розвивається через 1-2 хв., пробудження настає через 20-30 хв. Часто розвивається післянаркозний сон. Препарати недостатньо розслаблюють посмуговані м’язи. Мають недостатню анальгезуючу активність, тому перед наркозом вводять наркотичні анальгетики. Препарати вводять у вену струменем дуже повільно у вигляді 1 -2% розчину.

Застосування: для ввідного наркозу, рідше - для базисного наркозу, для мононаркозу при проведенні короткочасних оперативних втручань (в стоматології, гінекології, травматології), як протисудомний засіб.

Побічні ефекти: кашель, ларинго- та бронхоспазми (попереджуються введенням атропіну), при швидкому введенні, внаслідок передозування, може зупинитись дихання.

Протипоказання: порушення кровообігу, функцій печінки, нирок, сепсис, гіпоксія, запальні захворювання носоглотки, ліхорадочний стан.

Пропанідид (сомбревін) (Ргораnіdіdum)

Форма випуску:ампули по 5 і 10 мл 5 % розчину

Механізм дії:засіб для внутрішньовенного наркозу ультракороткої дії. Наркоз розвивається через 30 - 40 секунд від початку внутрішньовенного введення препарату (“на кінчику голки”). Стадія хірургічного наркозу триває 3-4 хвилини. Через 20-30хвилин після наркозу повністю відновлюються всі психомоторні функції.

Застосування: для мононаркозу під час коротких оперативних втручань у хірургії, стоматології, гінекології, урології, при проведенні болючих діагностичних процедур; іноді для введення в наркоз. Може бути застосований в амбулаторних умовах.

Побічні ефекти: під час введення часте дихання (тахіпное) з наступною його зупинкою (апное), яка продовжується 25-40 с; флебіт і тромбоз у місці введення, зрідка алергічна реакція

Натрію оксибутират (Natrii oxybutyras)

Форма випуску:порошок, ампули по 10 мл 20% розчину.

Механізм дії: має хорошу гіпнотичну здатність (викликає сон), але слабку анальгетичну активність. Сила наркотичної дії невелика. Глибокий наркоз забезпечується при комбінуванні з невеликими дозами фторотану, ефіру, із закисом азоту, наркотичними анальгетиками. В таких умовах можна здійснювати будь-які оперативні втручання. Для отримання наркозу його можна вводити різними шляхами. При внутрішньовенному повільному введенні 20 % розчину препарату (з розрахунку 40-70 мг на кг маси тіла) наркоз розвивається через 15-40хв. При прийомі всередину (100-200 мг/кг) сон настає через 30-60 хв. Тривалість наркозу становить 1,5-3 години. У дитячій хірургії іноді використовують ректальне. Препарат має антигіпоксичні властивості - захищає організм, зокрема головний мозок, міокард, від наслідків гіпоксії, радіоактивного опромінення. Він нетоксичний. Препарат добре переноситься.

Застосування: мононаркоз для проведення мало травматичних, але тривалих операцій, для премедикації, ввідного та базисного наркозу; є засобом вибору для наркозу при інтоксикаціях, сепсисі, порушенні функції паренхіматозних органів, для знеболювання пологів, іноді для зняття психомоторного збудження, судом, при безсонні.

Побічні ефекти: при швидкому внутрішньовенному введенні можливі рухове збудження, судомні посмикування кінцівок і язика, блювота; при тривалому застосуванні великих доз натрію оксибутирату може розвинутись гіпокаліємія.

NB!Забороняється виписувати амбулаторним хворим рецепти на засоби для наркозу.

Спирт етиловий

NB!Відпускається тільки за рецептом лікаря!Рецепти на спирт етиловий виписуються на рецептурному бланку № 1. При медичних показаннях лікарі мають право виписувати рецепти на етиловий спирт у кількості 150 г.

Спирт етиловий (Spiritus aethylicus)

Форма випуску:флакони 100 – 200 мл

Механізм дії:прозора безбарвна рідина з характерним смаком і запахом; за характером резорбтивної дії на ЦНС відноситься до наркотичних засобів, але для наркозу не застосовують, тому що він викликає тривале збудження і має дуже малу широту наркотичної дії. Стадія наркозу швидко переходить в агональну стадію. Викликає звикання, психічну і фізичну залежність, що є основою алкаголізму. Резорбтивна дія – посилення секреції шлунка, підвищення апетиту (10 – 12%), анальгезуюча дія. Зовнішньо виявляє подразнювальну (40%), протимікробну (70-90-95%), в’яжучу (95%), дублячу (96%) дію.

Застосування: для обробки рук медичного персоналу (70-96%), операційного поля (70%), стерилізації хірургічних інструментів (90-95%), лікування гнійних ран (95%), компресів (40%), як піногасник при набряку легенів, як анальгетик в складі протишокових рідин для профілактики травматичного шоку.

Симптоми гострого отруєння спиртом етиловим: втрата свідомості, всіх видів чутливості, розслаблення м’язів, гіперемія обличчя, зниження артеріального тиску, пригнічення рефлексів, ослаблення дихання.

Перша допомога:

1. Промивання шлунка через зонд

2. Внутрішньовенно крапельно 500 мл 20% розчину глюкози для прискорення інактивації алкоголю.

3. Внутрішньовенно 4% розчин натрію гідрокарбонату 500 мл для корекції метаболічного ацидозу.

4. Підшкірно кофеїн-натрію бензоат 10%-2 мл або 2 мл кордіаміну.

5. Хворого зігріти!

6. У важких випадках - штучна вентиляція легенів.

Снодійні засоби

Це лікарські препарати, які сприяють настанню фізіологічного сну, збільшують його тривалість і глибину. В невеликих дозах вони проявляють седативну дію.

Сон - це специфічний стан ЦНС, який характеризується чергуванням двох фаз - ”повільного сну”(глибокого сну) та “швидкого сну” (поверхневого сну зі сновидіннями).

Вимоги: повинні повністю відновлювати нормальний сон, тобто не порушувати чергування вказаних його двох фаз; повинні бути ефективними і безпечними для різних груп хворих; здійснювати швидкий ефект; не пригнічувати дихання; не порушувати пам’ять; не викликати звикання, фізичної і психічної залежності.

Класифікація:

а) похідні барбітурової кислоти;

б) похідні бензодіазепіну;

в) препарати іншої хімічної структури.

Похідні барбітурової кислоти (фенобарбітал, барбовал) за характером впливу на ЦНС близькі до наркозних засобів і спирту етилового. В їх дії на головний мозок можна також виділити три стадії: сон, наркоз і агональний стан. У невеликих дозах вони викликають седативний ефект, в середніх снодійний, у великих - наркоз. Але як наркозні засоби вони не використовуються через невелику наркотичну широту, за винятком таких похідних барбітурової кислоти, як тіопентал-натрій і гексенал, інші похідні барбітурової кислоти використовуються лише як снодійні, заспокійливі і протисудомні засоби. Барбітурати полегшують засипання, але змінюють структуру сну, скорочують фазу “швидкого сну”, викликають переривчастий сон, кошмари, післядію у вигляді сонливості, загальмованості, порушення координації рухів. В великих дозах можуть викликати пригнічення дихання, судинний колапс.

Фенобарбітал (Фенобарбітон) (Рhenobarbitalum)

Форма випуску: таблетки 0,005 г (для дітей), 0,05 г і 0,1 г (для дорослих).

Механізм дії: залежно від дози має седативну, снодійну і протисудомну дію. Повільно всмоктується з травного каналу, снодійний ефект через 30 – 60 хвилин, триває 6-8 год. Відміна препарату проводиться поступово, бо може розвинутися синдром відміни у вигляді появи нападів, навіть епілептичного статусу. В наш час має обмежене застосування в якості снодійного засобу, але є одним з основних протисудомних препаратів. Входить до Переліку психотропних лікарських засобів, які знаходяться під спеціальним контролем Комітету з контролю за наркотиками МОЗ України.

Застосування: як седативний засіб всередину по 0,01-0,03-0,05 г 2-3 рази на день у початкових стадіях гіпертонічної хвороби і при судинних спазмах (часто в поєднанні з анти гіпертензивними засобами); як снодійний препарат по 0,1-0,2 г за ½-1 год. перед сном; для лікування великих припадків епілепсії призначають, починаючи з дози 0.05г, поступово підвищуючи її, поки не зникнуть напади (але не більше 0,6 г на добу).

Побічні ефекти: загальне пригнічення, постійна сонливість, атаксія, зниження артеріального тиску, шкірна висипка; викликає зміни в структурі сну, звикання, кумуляцію, медикаментозну залежність, синдром відміни.

Протипоказання: захворювання печінки і нирок

У наш час при безсонні віддають перевагу похідним бензодіазепіну. На відміну від барбітуратів, вони менше скорочують фазу “швидкого сну”, тому не викликають переривчастого сну. Після пробудження вони не залишають тривалої сонливості, порушення координації рухів тощо.

Снодійний ефект мають усі транквілізатори бензодіазепінового ряду, тому що їм притаманні седативні властивості, які сприяють настанню сну. До засобів, які проявляють найбільш виражену дію. належать нітразепам (радедорм), флунітразепам (рогіпнол), тріазолам, естазолам.

Нітразепам (радедорм, еуноктин) (Nitrazepam)

Форма випуску: таблетки 0,005 г.

Механізм дії: основний снодійний препарат, крім значної снодійної дії, має транквілізуючі, міорелаксантні, протисудомні властивості. Під його впливом зростає глибина і тривалість сну, який настає через 20 – 30 хвилин, триває до 6-8 годин. Призначають як снодійний засіб всередину по 1-2 таблетки за півгодини до сну. Входить до Переліку психотропних лікарських засобів, які знаходяться під спеціальним контролем Комітету з контролю за наркотиками МОЗ України.

Застосування: порушення сну будь-якого характеру, при неврозах, психопатіях з перевагою неспокою, для лікування органічних уражень головного і спинного мозку (в комбінації з іншими психотропним й засобами). Крім того, в поєднанні з іншими протисудомними препаратами використовується при епілепсії, а в анестезіологічній практиці - для премедикації і в післяопераційному періоді.

Побічні ефекти: сонливість, почуття в’ялості, головний біль, оглушення, нудота, тахікардія, шкірна алергійна висипка

Протипоказання: при вагітності, особливо в перші З місяці, міастенія, захворювання печінки і нирок; його не можна приймати під час роботи водіям транспорту, авіадиспетчерам й іншим особам, діяльність яких вимагає швидкої психічної і фізичної реакції.

В якості снодійних препаратів іншої хімічної структури використовують зопіклон (імован, сомнол, сонован), золпідем (гіпноген), донорміл, деприм-форте.

Донорміл (Доксиламін) (Donormyl)

Форма випуску: таблетки 0,015 г.

Механізм дії: снодійна дія, поліпшує та подовжує сон, не змінює його фази, виявляє виражену седативну та холіноблокуючу дію. Призначають по ½ - 1 таблетці за 30 хвилин до сну.

Застосування: безсоння.

Побічні ефекти: інколи сухість в роті, порушення акомодації.

Протипоказання: глаукома, бронхіальна астма, дітям до 15 років.

Зопіклон (Імован, сомнол, сонован) (Zopiclon)

Форма випуску: таблетки 0,0075 г.

Механізм дії: снодійна дія, подовжує і поліпшує сон, знижує частоту нічних пробуджень, швидкий розвиток ефекту, протисудомна, міорелаксантна дія. Призначають по 1 таблетці на добу не більше 28 днів.

Застосування: порушення сну будь-якого характеру, в тому числі при засипанні, переривчатому сні, передчасному пробудженні.

Побічні ефекти: сонливість, головний біль, запаморочення, сухість в роті, нудота.

Протипоказання: міастенія, апное, дихальна недостатність, розлади функцій печінки, дітям до 18 років.

Симптоми гострого отруєння снодійними: симптоми глибокого пригнічення ЦНС, втрата свідомості, зниження артеріального тиску, температури тіла, розслаблення скелетної мускулатури, ослаблення рефлексів, пригнічення дихання.

Лікування гострого отруєння:

1. Промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні.

2. Форсований діурез, гемодіаліз.

3. Аналептики – бемегрид – тільки при легких формах отруєння.

4. Штучне дихання.

Протисудомні (протиепілептичні) засоби

Це лікарські препарати, які вибірково попереджують або усувають прояви епілепсії – хронічного захворювання ЦНС, що проявляється судомними припадками, які виникають періодично.

Клінічні форми епілепсії:

Великі припадки характеризуються клонічними і тонічними судомами, які охоплюють весь організм, і втратою свідомості

Малі припадки характеризуються короткочасною втратою свідомості (протягом однієї-декількох секунд) без появи помітних судом.

Психомоторні припадки (психічні еквіваленти) проявляються порушенням свідомості, руховим і психічним неспокоєм, нерідко немотивованими вчинками.

Епілептичний статус - стан, коли великі судомні припадки настають один за одним, причому так часто, що хворий не встигає прийти до свідомості. Він може померти від асфіксії, що розвивається.

Механізм дії протиепілептичних засобів вивчений недостатньо. Вважають, що вони знижують збудливість епілептичного вогнища в головному мозку. Протиепілептичні препарати не виліковують епілепсію, однак вони зменшують частоту і тяжкість припадків, попереджують прогресування захворювання. Вони застосовуються безперервно і тривало, тому необхідно старанно стежити за їх переносимістю хворими, вчасно прогнозувати і попереджувати появу негативних реакцій. Особливо ретельний нагляд необхідно проводити при комбінованому застосуванні протиепілептичннх засобів.

ПРЕПАРАТИ.

Лікування епілептичного статусу здійснюється сибазоном, який вводять у вену повторно по 2 мл 0,5 % розчину, фенобарбіталом-натрієм, клоназепамом, неінгаляційними наркотичними засобами (тіопенталом-натрієм, натрію оксибутиратом).

При психомоторних еквівалентах застосовують переважно карбамазепін, дифенін, гексамідин, клоназепам.

Для запобігання великим судорожним припадкам застосовують:

Фенобарбітал – барбітурат, сильний протиепілептичний і снодійний засіб

Гексамідин (Нexamidinum)

Форма випуску: таблетки 0,125 - 0,25 г.

Механізм дії: барбітурат з вираженою протиепілептичною дією. Початкова доза для дорослих становить 0,25г (на 1-2 прийоми), потім її поступово збільшують до 0,5-1 г на день. При тривалому застосуванні може викликати дефіцит фолієвої кислоти.

Застосування: великі судорожні припадки, інколи при психомоторних припадках.

Побічні ефекти: сонливість, запаморочення, головний біль, нудота.

Протипоказання: захворювання печінки і нирок, хвороби кровотворної системи.

Дифенін (Dipheninum)

Форма випуску:таблетки, в яких міститься по 0,117 г дифеніну і 0,032 г натрію гідрокарбонату.

Механізм дії: сильна протиепілептична дія без снодійного ефекту. Призначають дорослим по ½-1 таблетці 2-3 рази на день (до 3-4 таблеток) під час або після їди. При недостатній ефективності його комбінують з іншими протиепілептичними засобами.

Застосування: великі судорожні припадки, психомоторні припадки

Побічні ефекти: запаморочення, збудження, нудота, блювання, тремор, підвищення температури, утруднення дихання, кожні алергічні реакції

Протипоказання: вагітність, захворювання печінки, нирок, серцева недостатність.

При малих судорожних припадках застосовують:

Етосуксимід(Еthosuximidum)

Форма випуску:капсули по 0,25 г

Механізм дії:протиепілептичний препарат. Призначають всередину по 0,25 г, потім по 0,75-1 г на день в 3-4 прийоми. Може провокувати великі припадки. Під час лікування необхідно проводити аналіз крові і сечі.

Застосування: при малих судорожних припадках епілепсії, міоклонічні судоми

Побічні ефекти: шлунково-кишкові розлади, інколи головний біль, запаморочення, фотофобія, шкірні висипи.

Транквілізатори (бензодіазепіни)– діазепам, нітразепам – застосовують при малих судорожних припадках, міоклонічних судомах.

При різних формах епілепсії застосовують:

Карбамазепін (Фінлепсин, фінлепсол, зептол) (Сarbamazepinum)

Форма випуску:таблетки 0,2 г.

Механізм дії:вираженапротиепілептична і помірна антидепресивна й нормотимічна дія. Призначається всередину, починаючи з 0,1 г( ½ таблетки) 2-3 рази на день під час їди, поступово збільшуючи дозу до 4-6 таблеток на день. Фенобарбітал й гексамідин послаблюють протиепілептичну активність препарату.

Застосування: при психомоторній епілепсії, великих припадках, змішаних формах епілепсії.

Побічні ефекти: втрата апетиту, нудота, блювання, сонливість, головний біль.

Протипоказання: порушення серцевої провідності, ураження печінки.

Клоназепам (Антелепсин) (Clonazepam)

Форма випуску:таблетки 0,001 г

Механізм дії: препарат групи транквілізаторів, виявляє виражену протиепілептичну дію, транквілізуючу, снодійну, міорелаксантну дію. Призначають 0,0015 г на добу в з прийоми з поступовим підвищенням дози до 0,004 – 0,008 г на добу.

Застосування: при малих і великих судорожних припадках з міоклонічними судомами, при психомоторних кризах, підвищеному тонусі м’язів, в якості снодійного засобу.

Побічні ефекти: розлади координації рухів, дратівливість, депресивні явища, втома, нудота.

Вальпроат натрію (Ацедипрол) (Асеdірrolum)

(Депакін, енкорат, орфірил, конвульсофін)

Форма випуску:таблетки 0,3 г, флакони 120 мл 5% сиропу.

Механізм дії:натрієва сіль вальпроєвої кислоти, протиепілептичний препарат широкого спектру дії, володіє протиаритмічними властивостями, поліпшує психічний стан і настрій хворих. Цей препарат можна застосовувати самостійно і в поєднанні з іншими протиепілептичними засобами. Добова доза на початку лікування не повинна перевищувати 0,3-0,6 г (1-2 таблетки), потім її поступово збільшують до 3-5 таблеток під час їди.

Застосування: насамперед малі припадки епілепсії, також великі судорожні припадки, психомоторні і моторні припадки.

Побічні ефекти: загальне пригнічення, втома, диспепсичні порушення (нудота, блювання, біль у шлунку, діарея), сонливість, алергічні шкірні реакції. При тривалому лікуванні можливе випадіння волосся, порушення функції печінки, підшлункової залози, погіршання зсідання крові.

Протипоказання:порушення функції печінки і підшлункової залози, геморагічний діатез, вагітність (перші 3 місяці).

Також в якості протиепілептичних засобів застосовують: бензонал, ламіктал, евериден, топамакс, тіоридазин, модитен депо (флуфеназин) тощо.

Засоби для лікування паркінсонізму

Це лікарські препарати, які проявляють лікувальну дію при хворобі Паркінсона, синдромі паркінсонізму та інших видах гіперкінезів. Лікування цими препаратами носить патогенетичний характер, бо вони не впливають на причину хвороби, а лише на її перебіг. Відомо, що при хворобі Паркінсона і паркінсонізмі різко порушується медіаторний обмін у деяких підкіркових структурах головного мозку, особливо в чорній субстанції. Зокрема, тут різко зменшується вміст дофаміну - одного з провідних медіаторів мозку, але зростає тонус холінергічної іннервації. Ці зміни призводять до різкого підвищення тонусу скелетних м’язів, утруднення рухів і мовлення, тремтіння рук і голови, своєрідної ходи, підвищення секреції слинних залоз, маскоподібного обличчя, тощо. Тому метою лікування цієї патології є підвищення синтезу дофаміну або зниження впливу ацетилхоліну в підкіркових структурах головного мозку.

Серед сучасного арсеналу протипаркінсонічних засобів виділяють:

а) прекурсори дофаміну (леводопа + карбідопа – наком, синемет, синдопа; леводопа + бенсеразид – мадопар тощо);

б) агоністи дофамінових рецепторів (бромокриптин (бромергон, парлодел, роналін, серокриптин);

в) інгібітори МАО-В (селегелін (юмекс, когнітив);

г) антихолінергічні засоби (циклодол (паркопан), амантадин (мидантан, ПК-Мерц), акінетон, динезин тощо).

ПРЕПАРАТИ.

Леводопа (Levodopa)

Форма випуску:капсули і таблетки 0,25 - 0,5 г

Механізм дії:є попередником дофаміну, тому організмом використовується для його синтезу; один з найбільш ефективних протипаркінсонічних засобів. Лікувальний ефект леводопи розвивається поступово, лікування триває місяцями. У хворих спочатку спостерігається збільшення об’єму рухів, зменшується ригідність м’язів, пізніше - зменшуються тремтіння, слинотеча, відновлюється здатність до концентрації уваги. Призначається всередину, спочатку по 0,25 г на добу,потім дозу поступовопідвищують до 3 г на добу. Входить до складу комбінованих препаратів: таблеток “Nacom”, капсул “Madopar”.

Застосування: хвороба Паркінсону, симптоматичний паркінсонізм.

Побічні ефекти: диспепсичні розлади, ортостатична гіпотензія, аритмії, головний біль, гіперкінези кінцівок, темний колір сечі та поту, мидріаз, осиплість голосу, психомоторне збудження, слухові та зорові галюцинації.

Протипоказання: атеросклероз, гіпертонічна хвороба, захворювання нирок, печінки, серцево-судинної системи, легенів.

Циклодол (Сусlodolum) -центральний холіноблокатор, один з основних протипаркінсонічних засобів, застосовується при хворобі Паркінсону, явищах паркінсонізму, що викликані нейролептиками.

Аналгезуючі засоби

До групи анальгетичних засобів відносяться препарати, що вибірково послаблюють або цілком усувають больову чутливість.

Розподіляються на 2 групи: наркотичні та ненаркотичні аналгетики

Наркотичні аналгетики

Наркотичні аналгетики виписуються на спеціальних рецептурних бланках № 3 (рожевих бланках). Включені до списку № 1 таблиці ІІ - “Наркотичні засоби, оборот яких обмежений” Переліку наркотичних засобів, психотропних речовин і прекурсорів; включені до Переліку наркотичних лікарських засобів, які знаходяться під контролем Комітету з контролю за наркотиками при МОЗ України. Зберігаються препарати в певних умовах - ізольовано від інших препаратів у металевих шафах під замком; всередині шафи - список речовин, які зберігаються, їх найвищі разові та добові дози. Шафу після закінчення робочого дня пломбують.

Основні препарати групи – опіати - алкалоїди опію (висушеного незрілого соку коробочок маку) та їх синтетичні замінники (опіоїди).

За характером дії препаратів на опіатні рецептори наркотичні аналгетики ділять:

1. Агоністи опіатних рецепторів (морфін, омнопон, промедол, фентаніл);

2. Агоністи-антагоністи опіатних рецепторів (пентазоцин, налорфін);

3. Антагоністи опіатних рецепторів (налоксон, налтрексон) – застосовуються в якості антагоністів при передозировці наркотичними аналгетиками.

Морфіну гідрохлорид (Morphini hydrochloridum)

Форма випуску: ампули 1 мл 1% розчину, порошок

Механізм дії: основний алкалоїд опію, ефект розвивається через 60-90 хвилин, триває 5 год., головна дія морфіну – вплив на ЦНС. Симптоми пригнічення ЦНС: знижує больові відчуття при повному збереженні свідомості, діє на опіоїдні рецептори, що знаходяться в підкоркових структурах, вибірково пригнічує їх та блокує находження больових імпульсів в кору головного мозку → сильна анальгетична дія, пригнічує центр дихання → зменшується частота дихання, пригнічує кашльовий, судиноруховий центр, усуває негативні психічні емоції (страх, переживання, пригніченість), снодійна дія (насамперед у зв’язку зі зняттям больового синдрому), послаблює відчуття голоду, спраги, втоми, холоду. З цими ефектами пов’язане виникнення морфінної ейфорії – відчуття фізичного та душевного комфорту, що веде до звикання та розвитку медикаментозної залежності до морфіну. Симптоми збудження ЦНС: збуджує блювотний центр, викликає звуження зіниць (міоз), збуджує тонус блукаючого нерва → сповільнює частоту скорочень серця (брадикардія), підвищує тонус сфінктерів травного каналу, сечового міхура, жовчного міхура, тому гальмується секреторна та моторна функція травного каналу → виникає запор. Призначають підшкірно по 1 мл.

Застосування: як анальгетик при травмах, до та після операцій, хворим у шоковому стані, при інфаркті міокарду, опіках, злоякісних пухлинах.

Побічні ефекти: блювання, нудота, запор, підвищення тонусу бронхів, пригнічення дихання, затримка сечовипускання, депресія, звикання, медикаментозна залежність.

Протипоказання: недостатність дихального центру, загальне виснаження, бронхіальна астма, дітям до 2 років, обережно хворим похилого віку.

Омнопон (Omnoponum)

Форма випуску: ампули 1 мл 1 - 2% розчину

Механізм дії: суміш гідрохлоридів алкалоїдів опію: морфіну (50%), кодеїну, папаверину та ін. Дія подібна морфіну. Виявляє сильну анальгетичну та виражену спазмолiтичну дiю (папаверин). Пригнічує дихання, викликає ейфорію → звикання, медикаментозна залежність. Не викликає спазмів непосмугованих м’язів. Призначають підшкірно по 1 мл.

Застосування: як анальгетик при травмах, до та після операцій, хворим у шоковому стані, при інфаркті міокарду, опіках, злоякісних пухлинах, як спазмолітик при кольках.

Синтетичні замінники морфіну

Промедол (Promedolum)

Форма випуску: порошок, таблетки 0,025, ампули 1 мл 1-2% розчину.

Механізм дії: синтетичний наркотичний анальгетик з сильною анальгезуючою активністю; ефект через 15 хвилин, триває 4 години. За силою болезаспокійливого ефекту близький до морфіну, менше пригнічує дихання, блювотний центр та центр блукаючого нерва, виявляє снодійну та помірну спазмолітичну дію, стимулює пологову діяльність, викликає регулярні перейми, сприяє розкриттю шейки матки. Призначають всередину по 1-2 таблетці до їди, підшкірно по 1-2 мл, інколи внутрішньом’язово, внутрішньовенно.

Застосування: для знеболювання в хірургічній та акушерській практиці, при травмах, кольках, стенокардії, інфаркті міокарду, опіках, для премедикації, як протишоковий засіб.

Побічні ефекти: слабкість, нудота, запаморочення, можливі звикання та медикаментозна залежність.

Протипоказання: пригнічення дихання, дітям до 2 років, кахексія

Фентаніл (Phenthanylum)

Форма випуску: ампули 0,005% розчину 2-5 мл

Механізм дії: синтетичний наркотичний анальгетик, виявляє сильну, але короткочасну анальгетичну дію, яка розвивається через 1 – 3 хвилини і триває 15 - 30 хвилин; можливе пригнічення дихання, сповільнення серцевого ритму, звикання та медикаментозна залежність. Є складовою частиною комбінованого препарату таламонал, що містить фентаніл і дроперидол (нейролептик, ампули 0,25% розчину 5-10 мл, потенціює дію фентанілу, сильна заспокійлива дія). Призначають внутрішньовенно, внутрішньом’язово 0,5 – 2 мл.

Застосування: головним чином в поєднанні з дроперидолом для нейролептанальгезії, для зняття гострого болю при інфаркті міокарду, стенокардії, кольках, при тяжких опіках, для премедикації, при хірургічних операціях.

Побічні ефекти: пригнічення дихання, рухове збудження, спазм й ригіднiсть м’язів грудної клітини, кінцівок, бронхоспазм, гіпотензія, брадикардія

Протипоказання: акушерські операції, пригнічення дихання, виражена гіпертензія, пневмонія, бронхіальна астма.

Трамадол (Tramadol)

Форма випуску:капсули 0,05 г; ампули 1 – 2 мл 5 % розчину; свічки 0,1 г.

Механізм дії: синтетичний наркотичний анальгетик з високою анальгетичною активністю, викликає швидкий і тривалий ефект – 3 – 5 годин. В терапевтичних дозах не викликає пригнічення дихання, не впливає на кровообіг і травний канал. Препарат не призначають на тривалий термін для запобігання звикання. Призначають внутрішньовенно повільно крапельно, внутрішньом’язово, підшкірно по 1 – 2 ампули; всередину 1 – 8 капсул на добу; ректально по 1 свічці 4 рази на день. Препарат відносять до списку № 1 (сильнодіючих речовин) Постійного комітету по контролю наркотиків.

Застосування: сильні гострі і хронічні болі в післяопераційний період, до операцій, при травмах, у онкологічних хворих.

Побічні ефекти: диспепсичні розлади, запаморочення, пітливість.

Протипоказання: гостра алкогольна інтоксикація, дітям до 14 років, підвищена чутливість до наркотичних анальгетиків.

Також в якості наркотичних анальгетичних засобів застосовують бупренорфіну гідрохлорид (еднок, нопан), пентазоцим (фортал), налбуфін.

Симптоми гострого отруєння морфіном: втрата свідомості, різке звуження зіниць, зниження температури тіла, смерть від пригнічення дихання.

Допомога:

1. Промивання шлунку 0,05% розчином перманганату калію.

2. Вугілля активоване для адсорбції отрути.

3. Внутрішньовенно налоксон (налтрексон, налорфін) через кожні 30 хвилин до відновлення дихання.

4. У випадку глибокого пригнічення дихання проводять штучну вентиляцію легенів.

5. Для прискорення виведення морфіну з організму проводять форсований діурез або перитонеальний діаліз.

Ненаркотичні аналгетики

На відміну від наркотичних не застосовуються при сильних болях, не викликають ейфорії, звикання, лікарської залежності, снотворного ефекту, пригнічення дихання. Ефективні при болях запального характеру, виявляють такі види дії: болезаспокійливу, жарознижувальну, протизапальну, протиревматичну дію, зменшують набряк й біль у суглобах, нормалізують температуру тіла й обмін речовин, поліпшують самопочуття.

ПРЕПАРАТИ.

Кислота ацетилсаліцилова (Аспірин) (Acidum acethylsalicylicum)

Форма випуску: таблетки 0,25 - 0,5 г.

Механізм дії: похідне саліцилової кислоти, жарознижувальна, протиревматична, анальгетична, протизапальна дія, виявляє антиагрегатну дію (попереджує тромбоутворення). Входить до складу багатьох препаратів – “Цитрамон”, “Седалгін”, “Аскофен” тощо. Дітям застосування в якості жарознижувального засобу при грипі, вітряній віспі обмежене.

Застосування: невралгії, міалгії, артралгії, ревматизм, ревматоїдний артрит – 3 - 4 г на добу, головний біль, гарячка – 1 – 2 таблетки, для попередження утворення артеріальних тромбів при тромбофлебіті, ІХС – пів таблетки на добу.

Побічні ефекти: нудота, блювання, біль у животі, шлункові кровотечі, анорексія, шум у вухах, зниження слуху, загальна слабкість, алергія, шкірні висипи. Для профілактики розладів травного каналу препарат призначають після їди, запивають молоком або лужною мінеральною водою, при алергії – протиалергічні засоби

Протипоказання: виразкова хвороба шлунку, шлунково-кишкові кровотечі, вінцевий застій, зниження зсідання крові.

Анальгін (Analginum)

Форма випуску: таблетки 0,5 - 0,1г; ампули 1-2 мл 25-50% розчину.

Механізм дії: похідне піразолону, добре всмоктується з травного каналу, ефект через 30 хвилин, виявляє виражену болезаспокійливу, жарознижувальну, протизапальну дію. Входить до складу комбінованих препаратів “Темпалгін”, “Баралгін”, “Пенталгін”, “Максиган” тощо. Призначають по 1 таблетці 3 рази на день після їди, внутрішньом’язово, внутрішньовенно по 1-2 мл разом зі спазмолітиками.

Застосування: здебільшого як анальгезуючих засіб при головному, зубному болю, невралгії, невриті, радикуліті, ревматизмі, міозиті, гарячці, грипі, при кольках, інших спазмах внутрішніх органів.

Побічні ефекти: алергічні реакції, головний біль, гранулоцитопенія

Протипоказання: хвороби крові, бронхоспазм, шкірні висипки

Бутадіон (Butadionum)

Форма випуску: таблетки 0,15 г; мазь 5% - 30 г.

Механізм дії: Похідне піразолону, виявляє сильну протиревматичну, протизапальну, протиподагричну дію, анальгетичну, жарознижувальну дію. Відносять до нестероїдних протизапальних засобів. Препарат високотоксичний. Призначають по 1 таблетці 3 - 4 рази на день після їди, місцево. Входить до складу препарату “Реопірин” – бутадіон + амідопірин.

Застосування: ревматизм, ревматоїдний поліартрит, подагра, невралгії, міозити, артрити, тромбофлебіти, флебіти.

Побічні ефекти: стоматити, нудота, блювота, біль в животі, виразкування слизової оболонки травного каналу з розвитком кровотеч, лейкопенія, шкіряні висипи.

Протипоказання: виразкова хвороба шлунку, захворювання крові, печінки, нирок.

Парацетамол (Paracetamolum)

Форма випуску: таблетки 0,25 – 0,5 г; сироп у флаконах 100 мл.

Механізм дії: похідне аніліну, анальгетична та жарознижувальна дія; малотоксичний, легше переноситься хворими → широко застосовують в педіатрії. Входить до складу багатьох препаратів – “Панадол”, “Ефералган”, “Колдрекс”, “Солпадеїн”, “Калпол”, “Гріпостад”, “Ньюколд”, “Ринза”, “Колдфлю” тощо. Призначають по 1 таблетці або ложці 3 рази на день.

Застосування: головний біль, мігрень, міалгія, невралгія, гарячка.

Побічні ефекти: рідко алергічні реакції, при тривалому застосуванні метгемоглобінемія, нефрит.

Індометацин (Метиндол, індовіс, індотард ) (Indometacinum)

Форма випуску: таблетки, капсули 0,025 – 0,1 г, мазь 10% - 40 г.

Механізм дії: Похідне індолоцтової кислоти, яке відносять до нестероїдних протизапальних засобів. Один з найсильніших протизапальних препаратів, виявляє сильну протизапальну, протиревматичну, виражену анальгетичну активність. Призначають по 0,025 г 2 - 3 рази на день після їди, місцево.

Застосування: ревматоїдний артрит, поліартрит, остеоартроз, спондиліт, подагра, нефрит, тромбофлебіт, радикуліт тощо.

Побічні ефекти: запаморочення, головний біль, сонливість, нудота, блювота, болі в животі, ульцерогенна дія, алергія.