Особенности изготовления растворов на димексиде
Димексид (диметилсульфоксид) - сероорганическое соединение, производное серы диоксида, в молекуле которого один атом кислорода замещен двумя метильными группами. Представляет собой бесцветную прозрачную жидкость со специфическим запахом, очень гигроскопичен. Димексид хорошо смешивается с этанолом, глицерином, хлороформом, эфиром, маслом касторовым.Во всех соотношениях смешивается с водой. Хранят димексид в плотно закрытых емкостях, в защищенном от света месте.
В димексиде хорошо растворимы многие лекарственные вещества. Но интерес к этому растворителю связан не только с его растворяющей способностью, но и со свойством быстро проникать через поврежденные ткани, проводя с собой лекарственные вещества. Кроме того, димексид обладает местноанестезирующим, противовоспалительным и антимикробным действием. Эти свойстрвадимексида наряду с его биологической безвредностью позволяют более широко применять его в технологии различных лекарственных форм: эмульсий, линиментов. Отмечена также возможность снижения доз лекарственных веществ в растворах, изготовленных на димексиде. Особенности:
- растворы готовят по массе;
- димексид обладает хорошей растворяющей способностью, поэтому подогревания не требует.
Растворы на димексиде готовят в аптечных условиях очень редко. Фармацевтическая промышленность выпускает только чистый димексид.
Следующий представитель группы нелетучих растворителей полиэтиленоксид-400(ГГЭО-400) - продукт полимеризации этиленоксида в присутствии воды, Это бесцветная, прозрачная, вязкая, гигроскопичная жидкость со слабым характерным запахом и сладковатым вкусом. ПЭО-400 хорошо растворяется в воде, этаноле и хлороформе, практически не растворим в эфире. В ПЭО-400 хорошо растворимы лекарственные вещества мало или трудно растворимые в воде: кислоты бензойная и салициловая, анестезин, камфора.
ПЭО-400 обладает высокой осмотической активностью, поэтому его применение в технологии растворов, предназначенных для лечения гнойных ран, весьма перспективно. Кроме того, ПЭО биологически безвреден и обладает антимикробной стабильностью. Недостатком ПЭО является то, что он несовместим со многими веществами, например, фенолом, резорцином, танином и др., поэтому перед технологическим процессом должна производиться проверка на совместимостъ с лекарственными веществами.
И последние представители из группы нелетучих растворителей - это силиконовые жидкости - Эсилон-4 и Эсилон-5. Представляют собой полиэтиленсилоксановые жидкости, состоящие преимущественно из смеси полимеров линейной структуры (С2Н5)3 Si-О-Si(C2H5)n-О-Si,(С2Н5)3, где среднее значение n равно соответственно 5 и 12. Они смешиваются во всех соотношениях с эфиром, хлороформом, маслом вазелиновым и маслами растительными, не смешиваются с водой, этанолом, глицерином. Растворимость лекарственных веществ зависит от вязкости полимера. Например, ментол растворяется в эсилоне - 4 в соотношении 1:4, а в эсилоне-5 в соотношении 1:10. Аналогичная картина наблюдается для камфоры, фенола и др. Силиконовые жидкости применяют в качестве защитных средств для кожи, а также в виде примочек, лосьонов, кремов.
 |
• Предложите оптимальную технологическую и аппаратурную схему получения данных растворов. Предложите способы определения концентрации растворов в зависимости от растворителя.
 |
 |
Определение концентрации спирта в спиртовых растворах.
Задача 93
4. Охарактеризуйте основные группы вспомогательных веществ, используемые в промышленном производстве таблеток.
• Объясните механизм влияния вспомогательных веществ на качество готовой лекарственной формы.
Вспомогательные вещества.
| Группа | Назначение | Вещества | Количество % |
| Наполнители | Получение определенной массы таблетки при небольшой дозе лекарственного вещества | Глюкоза, лактоза, сахароза, крахмал, декстрин, натрия хлорид, глицин, кальция фосфат двухзамещенный | Не нормируется |
| Разрыхляющие: - набухающие - газообразующие -улучшающие смачиваемость и водопроницаемость | Механическое разрушение таблетки в жидкой среде | Амилопектин, ультраамилопектин, агар-агар, кислота альгиновая и ее соли, метицеллюлоза, желатин натрийкарбоксиметилцеллюлоза Смесь Натрия гидрокарбоната с кислотой лимонной или виннокаменной Крахмал, твин-80 | 5-10%, твин-80 (не более1%) |
| Склеивающие (связывающие, гранулирующие) | Улучшение прессуемости таблётируемых масс, увеличение прочности гранул и таблеток | Вода, этанол, крахмальный клейстер, сироп сахарный, водные растворы желатина, метилнатрийкарбоксиметилцеллюлозы, кислоты альгиновой и натрия альгината; спиртовые растворы этилцеллюлозы; спиртовые и водные растворы оксипропилметилцеллюлозы и поливинилпирролидона и др. | |
| Скользящие: собственно скользящие смазывающие противосклеивающие | Улучшение текучести гранулятов Облегчение выталкивания таблетки из матрицы Предотвращение налипания масс на пуансоны и стенки матрицы | Крахмал, тальк, полиэтиленоксид, аэросил Кислота стеариновая, кальция и магния стеараты Тальк, крахмал, кальция и магния стеараты, кислота стеариновая, полиэтиленоксид | Тальк (не более 3%) Не более 1% |
| Красители | Обозначение терапевтической группы лекарств или выделение препарата, содержащего ядовитые вещества | Индиго, эозин, окрашенные сахара, хлорофилл, каротиноиды | |
| Пролонгаторы | Удлинение периода действия лекарственного вещества | Этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, производные акриловой кислоты, поливинилацетат, поливинилпирролидон идр. |
Вспомогательные вещества в таблеточном производстве предназначены придать таблеточной массе необходимые технологические свойства, обеспечивающие точность дозирования, механическую прочность, распадаемость и стабильность таблеток в процессе хранения.
• Предложите технологическую и аппаратурную схему получения таблеток с прессованным покрытием.
 |
5. Rp.: Terpini hydrati.............................................................................1,2
Codeini......................................................................................0,15
Natrii benzoatis
Natrii hydrocarbonatis ana..........................................................1,0
Aquae puriflcatae.........................................................,.,,.,... 120 ml
M.D.S................................................По 1 столовой ложке З раза в день.
• Какое заключение сделал провизор-технолог на этапе фармацевтической экспертизы прописи рецепта?
Выписана ЖЛФ для внутренноего применения — комбинированная, представляющая собой суспензию и истинный водный раствор. Также в лекарственную форму входит наркотическое вещество.
• Какие характерные признаки лекарственной формы будут отмечены при контроле изготовленного препарата.
Лекарственная форма хранится в сейфе до отпуска. На флаконе должна быть дополнительная этикетка «Обращаться с осторожностью».
• Отразите технологию изготовления в ППК.
ППК
Aquae purificatae 90 ml
Codeini phosphatis 0,15
Sol. Natrii benzoatis 10% 10 ml
Sol. Natrii hydrocarbonatis 5% 20 ml
Terpini hydrati 1,2
Gelatosae 0,6
Общий объем = 120 мл
Задача 95
2. Лекарственные препараты «Фламин» и «Танацехол» относятся к желчегонным средствам растительного происхождения.
Сырье: Бессмертник и Пижма
3. Обоснуйте особенности изготовления водных извлечений из названных Вами видов сырья.
Из бессмертника и пижмы готовят настой.
Как учитывают физико-химические свойства действующих, сопутствующих и балластных веществ, выбирая режим экстракции?
Задача 101
1. В аптеке витаминные глазные капли состава:
Тиамина бромида.............................................................0,005
Кислоты аскорбиновой.....................................................v0,l
Воды очищенной...................................... 10 мл