Протипоказання та фармакобезпека
Практична робота № 13
Тема: Лікарські препарати, що впливають на функції органів дихання. Відхаркувальні лікарські препарати.
Актуальність теми: Лікарські препарати, що впливають на функції органів дихання, широко застосовують при захворюваннях дихальних шляхів, для надання невідкладної допомоги у разі пригнічення дихання, нападів бронхіальної астми, набряку легень. Відхаркувальні лікарські препаратизменьшують кашелб та запальний процес, тому дуже важливо знати особливості дії, застосування та способи введення цих ЛЗ.
Навчальнi цілі:
Студент повинен знати:фармакодинаміку відхаркувальних лікарських засобів (основні ефекти, локалізація, механізм дії); фармакокінетику (всмоктування, розподілення, біотрансформацію, шляхи виведення); основні показання та протипоказання до застосування, взаємодія з іншими
препаратами; можливі побічні ефекти, їх запобігання та усунення. Симптоми отруєння та невідкладну допомогу; основні назви лікарський препаратів, латинську назву препарату, вікові дози, форми випуску, шляхи введення.
Вміти: давати рекомендації щодо раціонального застосування лікарських препаратів при захворюваннях дихальних шляхів та для надання невідкладної допомоги; замінювати відсутній в аптеці лікарський препарат на аналогічний, дозволений до відпуску без рецепта лікаря.
Хід роботи
1.Опрацювати поданий теоретичний матеріал.
Відхаркувальні засоби.Нині цих засобів досить багато. У них різні механіз-ми дії і точки прикладення. По переважному механізму дії відхаркувальні підрозділяються на засоби стимулюючі відкашлювання і на муколітичні засоби (секретолитики).
Класифікація відхаркувальних засобів:
1. Засоби, стимулюючі відкашлювання:
а) рефлекторної дії (препарати термопсиса, алтея, солодки, чебрецю, анісу, іпекакуани, істоду, препарати листа подорожника, трави богуль-ника болотяного, мати-й-мачухи, терпингидрат, натрію бензоат, різні ефірні олії та ін. );
б) прямої резорбтивної дії (иодид натрію і калію, хлорид амонія, натрію гідрокарбонат).
2. Муколітичні засоби (секретолитики) :
а) неферментні ( ацетилцистеїн, метилцистеїн, бромгексин);
б) ферментні (трипсин, хімотрипсин, рибонуклеаза, дезоксирібонуклеаза).
Відхаркувальні засоби прямої(резорбтивного) дії після вживання всмокту-ються, потрапляють в кров і доставляються до бронхів, де виділяються сли-зовою оболонкою, стимулюють секрецію бронхіальних залоз, потрапляючи в мокроту, розріджують і полегшують її відділення. Посилюють перистальтику бронхів. Препарати хлориду амонія, гідрокарбонату натрію сприяють розрід-женню і кращому отходженню мокроти. Алкалоїди, що містяться в рослин-них препаратах рефлекторної дії (у термопсису – сапоніни) при введенні все-редину викликають роздратування рецепторів слизовою оболонкою шлунку і дванадцятипалої кишки. При цьому рефлекторно (по блукаючому нерву) по-силюється секреція бронхіальних залоз. Підвищується перистальтика брон-хів, активність миготливого епітелію (відбувається стимуляція транспорту). Мокрота стає щедрішою, рідшою, з меншим змістом білку, її відділення з кашлем полегшується.
Мукалтін -препарат кореня Алтея характеризується також обволікаючою дією. Корінь солодки і його препарат - грудний элексир - протизапальною дією. Рослини чебрець, аніс, а також соснові бруньки, містять ефірні олії, які мають рефлекторну дію.
Муколітики стимулюють утворення сурфактанту(амброксол (амброксол-ЗТ), бромгексин).Легеневий сурфактант (антиателектазний чинник) вистиляє у вигляді тонкої плівки внутрішню поверхню легенів; він забезпечує стабільність альвеолярних клітин у процесі дихання, захищає їх від несприятливих чинників, сприяє регулюванню реологічних властивостей бронхолегеневого секрету, покращує його "ковзання" по епітелію та полегшує виділення харкотиння з дихальних шляхів. Активують гідролізуючі ферменти (що зменшує в'язкість мокроти), підсилюють мукоциліарний транспорт харкотиння. Ацетилцистеїн завдяки сульфгідрильним групам розриває дисульфідні зв’язки кислих глікозамінг-ліканів харкотиння, що призводить до зменшення в’язкості слизу. Амброксол (амброксол - ЗТ), бромексин нормалізують співвідношення серозного та слизового компонентів бронхіального секрету, активізують секрецію бронхіальних залоз і миготливого епітелію та сприяють видаленню слизового секрету.
Бромгексин (Bromhexinum; таб. по 0, 008) - неферментний муколітичний засіб (секретолитик) призводить до деполімеризації і розрідження мукопро-теїнов і мукополісахаридних волокон мокроти, володіючи, таким чином, му-колітичною дією. Також виражена відхаркувальна дія препарату. Бромгек-син підвищує синтез сурфактанту, має слабкий протикашльовий ефект.
Ацетилцистеїн і Метилцистеїн розріджують мокроту, розриваючи дисуль-фідні зв'язки мукополисахаридов, зменшуючи тим самим в'язкість мокроти, сприяють кращому її отхождению (при прийомі ацетилцистеїну може посилитися бронхоспазм). Призначають по 2-5 мл 20% розчину на 3-4 інгаляції в день або промивають трахею, бронхи; можливо в/м. Відхаркувальні засоби використовують при запальних захворюваннях верх-ніх дихальних шляхів і в комплексній терапії (спільно з антибіотиками, брон-холитиками ) хворих з пневмонією, туберкульозом легенів , БА(при підви-щенні в'язкості мокроти, приєднанні гнійної інфекції). Виправдано призна-чення цих засобів для профілактики постопераційних ускладнень після опе-ративних втручань на органах дихальної системи і після інтратрахеального наркозу. Відхаркувальний ефект пов’язаний з подразненням слизової обо-лонки шлунка, звідки імпульси передаються через еферентні волокна до залоз і м’язів бронхів, посилюється секреція бронхіальних залоз, миготіння епіте-лію, перистальтика бронхіол. Харкотиння розріджується і прискорюється виділення. Обволікаючи слизову оболонку, рідкий секрет захищає її від подразнення, це сприяє зменшенню кашлю та запального процесу.
Ферментні муколітичні засоби, препарати протеолітичних ферментів, пору-шують пептидні зв'язки в молекулі білків мокроти (кристалічний Трипсин і Хімотрипсин), викликають деполімеризацію нуклеїнових кислот (дезокси-рібонуклеаза, рибонуклеаза), знижуючи в'язкість мокроти.
Порівняльна характеристика препаратів
Амброксол (амброксол-ЗТ) за хімічною будовою близький до бром-гексину. Стимулює синтез сурфактанту і тому має виразний відхаркувальний ефект. Амброксол-ЗТ у формі сиропу є оптимальним для лікування гострих та хронічних захворювань органів дихання у дітей (БА, астматоїдний бронхит).
Корінь алтеї застосовується як відхаркувальний і протизапальний засіб.
Мукалтин — зручна форма застосування в порівнянні з коренем алтеї.
Пертусин -як відхаркувальний і пом'якшувальний засіб при бронхіті та інших захворюваннях верхніх дихальних шляхів, у дітей - при коклюші.
Натрію бензоат сполучають з іншими відхаркувальними засобами.
Побічні ефекти
При застосуванні муколітичних засобів та засобів, які стимулюють відхаркування, можливе виникнення алергічних реакцій, при внутрішньовенному введенні можлива артеріальна гіпотензія.
Протипоказання та фармакобезпека
Муколітичні засоби та засоби, які стимулюють відхаркування, протипоказані у І триместрі вагітності. Протипоказані при захворюваннях шлунка: трава термопсису, корінь китяток, корінь солодки, корінь оману, трава сухоцвіту багнового,коріньалтеї, мукалтин, листя подорожника, пертусин, терпінгідрат.
Амброксол та бромгексин несумісні з лужними розчинами, а також з препаратами, що містять кодеїн.
Розчин ацетилцистеїну не слід поєднувати в одному шприці з розчинами антибіотиків. Після приймання ацетилцистеїну пеніциліни, цефалоспорини й тетрацикліни слід вживати не раніше, ніж через дві години. Перед їдою слід приймати корінь оману. Після їди приймають корінь алтеї, солутан, глауцин.
2. Дати відповіді на питання:
2.1. Класифікація відхаркувальних засобів?
2.2. Як залежить ефект ЛП від шляхів введення? Відмінності в тривалості дії. Показання до застосування. Побічна дія.
2.3. Муколітики, якістимулюють утворення сурфактанту?
2.4. Відхаркувальні засоби (настій трави термопсиса, калію йодид, натрію гідрокарбонат). Особливості механізму відхаркувальної дії різних препаратів. Шляхи введення. Показання до застосування.
2.5. Протипоказання щодо муколітичних засобів та засобів, які стимулю-ють відхаркування?
2.6. Порівняльна характеристика муколітичних препаратів?
2.7. Побічні ефекти муколітичних засобів та засобів, які стимулюють відхаркування?
2.8. Вкажіть засіб для відхаркування, що має рефлекторний тип дії: Ацетилцистеін , Трипсин кристалічний , Калію йодид , Настій трави термопсису?
2.9. Механізм відхаркувальної дії настою трави термопсиса: При виділенні із секретом підсилює функцію бронхіальних залоз , Руйнує білкові речовини мокротиння , Гальмує центр кашлю , Дратує рецептори шлунку, стимулює бронхіальну секрецію ?
3. Завдання .Вміти "читати" та інформацію, наведену па упаковці препарату (дата випуску, термін придатності, серія, виробник, зареєстрованість препарату тощо) та інструкції, рекламні проспекти наведених муколітичних засобів та засобів, які стимулюють відхаркування.
4. Закріплення вивченого.Виконання завдань. Описати ЛП за формою та визначати протипоказання для препарату з урахуванням його побічної дії: Трава термопсису, Корінь алтею, Стоптусин, Мукалтин, Корінь солодки, Гербіон, Корінь оману, Пертусин, Терпінгідрат, Амброксол(Лазолван) , Алтемікс, Солвін, Ацетилцистеїн(АЦЦ), Бромгексин , Карбоцистеїн .
| Назва препарату | Форма випуску ВРД ВДД | Фармакологічна дія | Показання до застосування | Побічна дія та протипоказання |
Висновки.
Рекомендована література
1. Фармакологія (на допомогу лікарю, провізору, студенту) С.М.Дроговоз, Харків 2009.
2. Фармакологія-СІТО С.М.Дроговоз, Харків 2009.
3. Лікарські засоби М.Д. Машковський Т.1 ,2 Київ 2002.
4. Харкевич Д.А. Фармакология с общей рецептурой. - М.: «Медицина»., 2005.
5.Харкевич Д.А. Фармакология. – М.: «Медицина»., 2005.
6.Харкевич Д.А. Руководство к практическим занятиям по фармакологии. - М.: «Медицина»., 2004.
7. Практикум з фармакології з медичною рецептурою. Е.П.Педченко, С.В. Журавльова –Київ, «Медицина»., 2007.
Викладач _________ Буря О.І.