Симатололитиктердин асер ету механизими
Симпатолиитиктер адренергиялык талшыктардын варикозды кенеюлер денеиндекозудын берілуін бузады,ягни пересинапстык асер етеди.адренорецепторларга асер етпеиди. Бул заттардын катысында тікелеи адреномиметиктердін асери томендемейди,типти жогарылап кетеди. осылай, симпотоликтер мен Адреноблакаторлар асер корсетеди.
Симпатолитиктерге октадин,резерпин,орнид жанет.б жатады. Адренергиялык жике талшыктарынынварикозды кенеюлерине асер етип бул заттар жуике импульстеринеижауап ретинде болинетин мядиатор норадреналиннін молшерин азайтады.булардын катысында тікелеи емес адреномиметиктердін асери алсиз болады.Ар турли симпатолитиктердин асермеханизимдери бідей емес екендерин ескеру керек.
Блок 3
Артериалды гипертониясы бар наукаска жедел жәрдем дәрігері гипертонияга карсы дәріні тағайындады. Артериальды қысымы түсті, наукас төсектен тұрды бірақ тез арада бозара бастады, басы айналып, есінен танып калды барлык жанама әсерлері сағат өткеннен соң қайта бастады.
1. Доксазозин, празозин, теразозин.
2. А. Қ. Қ. Төмендетеді. Артериялық және аз мөлшерде веналык тамыр тонусын төмендетеді: веналық қайта оралу мен жүректің жұмысын төмендетуі б/ты. Өйткені бұл фосфодиэстеразани тежейді.
3. празозин, теразозин, тамсулозин, альфуразин ж.е т/б.
4. альфа1- адреноблокаторлар.
Сәйкестік:
Препарат - Әсер ету механизімі.
Селегилин - МАО- жояды
Леводопа - ОЖЖ- да алдындагы болатын дофамин синт. Жоғ.
Циклодал - Орталық холинергиялық рецепторларды тежейді
Вариант
Блок 1
1. В
2. Д
3. В
4. А
5.
6. А
7.
8. В
9. А
10.
11.
12.
13.
14.
15. С
Блок 2
1.Н-ХОЛИНОМИМЕТИКАЛЫІ ЗАТТАР
Холинорепцерторларға әсер ететін заттар ынталандырғыш (холиномиметикалық)немесе тежегіш (холиноблокаторлық)әсер көрсетулері мүмкін.Мұндай заттардың жіктелуінің негізі болып олардың белгілі бір холинорецепторларға әсерлерінің бағыты табылады.Осы принциптерге байланысты холинергиялық синапстарға әсер етеін заттарға Н-холинорецепторларға әсер ететінзаттарН-холиномиметиктер(никотиномиметикалық)заттар Цититон Лобелин гидрохлоридіН-холинорецепторлардың немесе олармен байласқан иондық каналдардың тежегіштері Ганглиоблокаторлық заттар Бензогексоний Пентамин Гигроний Пирилен Арфонад(Кураре тәрізді заттар шеткі әсерлі миорелаксанттар)Тубокурарин. Лобелин-Lobelia inflata өсімдігінің құрамында болатын алколоид.Химиялық құрамы бойынша үшіншілік аминдерге жатады. Каротидті шумақтардың рецепторларына (сопақша мидың басқа да орталықтарына) холиномиметиктер әсер көрсетіп,тыныс алуды рефлекторлы қоздырады. Ганглиоблокаторлық заттар симпатикалық парасимпатикалық ганглийлерді,сонымен қатар бүйрек үсті безінің милы затының және каротидті шумақтардың Н-холинорецепторларын тежейді.Химиялық құрамы бойынша негізгі ганглиоблокаторлар топтары келесі түрде берілуі мүмкін.1.Бис төртіншілікаммоний қосылыстары Бензогексоний Пентамин Гигроний 2.Үшіншілік аминдер Пирилен Пахикарпин гидройодиді.Бистөртіншілік аммоний тұзы-бензогексонийдіңжетерліктей жоғары белсенділігі мен айқын таңдамалы әсері бар,бірақ әсерінің ұзақтығы шамалы(3-4сағ.) Пентамин(азаметоний бромиді,пендиомид)қамтиды.Ол әсерінің белсенділігі және ұзақтығы жағынан бензогексонийден кем.Гигроний айқын таңдамалы ганглиоблокаторлық әсерімен сипатталады.Сонымен қатар оның уыттығы арфонадқа қарағанда 5-6 есе төмен.Үшіншілік аминдерге ,сондай-ақ ганлиоблокатор пахикарпин гидройодиді жатады.Бұл есекмия өсімдігі құрамындағы алколоидтың тұзы.Ганлиоблокаторлық белсенділігі төмен және әсері ұзақ емес. Миометрияға ынталандырғыш әсер көрсетеді.Ол жіңішке ішектен жақсы сіңеді. Пирилен(пемпидин тозилаты)Ол асқазан ішек жолдарынан жақсы сіңеді,белсенділігі айқын және әсері ұзақ (8 сағ.және оданда ұзақ).Кураре Оңтүстік Америкада өсетін Strychnos және Chondodendron өсімдіктерінің сығындысы.Көптеген жылдар бойы кураре садақ уы ретінде қолданылған.Кураре құрамында бірталай алколоидтар бар:негізгілерінің бірі-Тубокурарин(Препаратан өсімдік шикізатынан алынған).
2)Адреналин гидрохлоридтің 1-альфа, бета-адреномиметиктердін ішінде тікелей емес әсері бар бүйрек усті безінін гормоны – адреналинді атамыз. Альфа, бета адренорецепторлар ға стимуляция жасап не бір жүйелерге және ағзаларға әсерін береді. Әсерісе оның әсері жүрек тамыр жуйесіне белгіленген жүректен бета-1 адренорецепторларға әсерін беріп жүректін сөғу мен минуттық көлемі жоғарылайды. Бірден жүректін өттегіне қамтамасыз етуі жоғарылайды, бүл жағдай куре тамырларыдн миокард гипоксия патологиясына керек емес. Адреналиннің систолиялық артериалық қысымды жоғарылуы байкалады. Ішек, тері, бүйрек тамырларын адреналин тарылтады, куре тамырларды каңқа бұлшық тінінін тамырлардын кеңейтеді, ми тонусына өкпе тамырларына әсері аз. ҚОЛДАНУ КӨРСЕТКІШТЕРІ: жедел артериалық қысымды төмендеуінде интракардиальды:
-Бронхиальды демікпе ұстамасы кезінде тері астына;
- Жергілікті анестетиктердің әсерін үзаққа созу үшін, және капиллярды қанды токтауы үшін;
- 1-2 % ерітіндіні глаукоманы емдеу үшін;
- Жедел гипотензия кезінде көк тамыр арқылы;
- Анафилактикалық шок кезінде к/т арқылы;
- Инсулиннің мөлшерін көп беріп койған кезде 0,5 мл % ерітінді т/а.
Қосымша кері әсерлері, жалпы әлсіреу, бас айналау, терлеу, жүректін соғуы, корқыныш сезімі, тынышсаздану аз уақытқа кан қысымынын жоғарылауы. Бұл сиптомдар аз ғана белгілінеді. Педиатрия адреналинді тыныс алу жолдарынын обструкциясын жою үшін қолданады. Альфа-және бета-адреномиметиктерға тікелей емес әсері бар эфедрин жатады. Эфедриннің адреналиннен механизм әсері бойынша айырмашылығы бар, ол синапстын пресинаптикалық жағына әсерін береді, норадреналин шығуын жоғарылатады адренорецепторларға әсер етеді. Эфедриннің активтілігі адреналинғе карағанда төмен. Эфедрин ГЭБ жақсы өтеді. ОЖЖ стимуляция жасайды. Эфедринді қайта қөлданған кезде тахифилаксия тудырады. Бүл эффект эфедриннін әсеріне байланысты, өйткені пресинаптикалық әсермен деподағы норадреналин азайтады. Норадреналин қорын косу үшін эфедринді бергенде аралығы 20 минуттан болу керек, өзінің терапевтикалық әсерін беру үшін. Эфедринде адреналинге ұксас көзге әсерін береді, бірақ аккомодациямен, көз қысымына әсерін бермейді. Артериалық қысымды үзақ үақыт жоғарылатады. Ауыз арқылы қолданғанда активтілігі жоғары.
Блок 3
1.С
2.В
3.А
10 вариант
Блок 1
Тест
1С
2Е
3С
4В
5А
6А
7Д
8А
9С
10С
11А
12Д
13С
14Е
15А f армин
Блок 2
1.Адреномиметиктер жіктелуі
I)1)а ж/е в адренорецепторларды ынталандыратын
2)а-адренорецепторларды айрыкша ынталандыратын
3)в-адренорецепторларды айрыкша ынталандырытын
Адреномиметиктердің негізгі өкілі - адреналин (эпинефрин). Химиялық құрылымы бойынша ол фенилалкиламиндер тобына жатады. Адреналинді синтетикалық жолмен немесе сойылған ірі қара малдың бүйрек үсті безінен алады.
Адреналин альфа- және бетта-адренорецепторларға тікелей ынталандырғыш әсер көрсетеді.
НОРАДРЕНАЛИН ГИДРОТАРТРАТ. Альфа-1-адренорецепторларға көздырғыш әсерін береді. Альфа-1 және бета-1-адренорецепторларды стимуляция жасайды. Адреналиннен айырмашылығы норадреналин аңық медиатор болып табылады. Адреналинге карағанда норадреналин гормонға ұксас емес. Көк тамыр арқылы бергенде артериалық қысымды жедел жоғарылатады. Осы әсеріне карай, норадреналин 5-10 рет активтілігі жоғары. Осы әсеріне карай, коматозды, және шок болған жағдайларда көбінесе норадреналинді қолданады норадреналин жүрек жұмысына, бронх салалы бүлшық тініне, каңдағы кантка аз ғана әсері береді. Ауыз арқылы қолданғанда тез бұзылады. Тері астына, және бүлшық етке енгізіледі, жедел спазм болады, некроз пайда болады негізгі енгізу жолдары ол көк тамыр аркылы жай. Бауырда МАО арқылы дезапимденеді тотығу арқылы бұзылады. ГЭБ өтпейді, біракта плацента арқылы өтеді, қолдану көрсеткіштері: жедел артериалық қысымды төмендегенде, травмаларда хирургиялық қатынаста, гипотензияда, ганглиблокаторлырды көп мөлшерде бергенде.
ИЗАДРИН. Бета-1 және бета-2 рецепторларға бірдей әсерін береді. Өте кушті бронхолитикалық әсер береді. Тамырлардын бета-адренорецепторларына әсерін берип оны кенейтеді, АК төмендетеді. Журек жнмысына әсерін береді, синус туиініне, автоматизміне, және жиырылуына, барлығында жоғарылатады. Стенокардиясы бар аурулларда изадрин миокардты оттегімен қамтамасыз етеді коронарлы тамырларды кенейтеді. Адреналинге ұксас изадрин иез метаболизмге ушырайды КЛМТ арқылы. Ұзақтылығы 1-2 сағатқа созылмалы. Тыныс алу жолдары арқылы қолданған изадриннің әсерін 1 минуттан кейін білінелді. Максимальды тәуелік доза 1-4 терен демалу керек кунине 4 рет. Қолдану қөрсеткіштері өткізгіштік бұзылғанында, церебральды ангиоспазмада, бронх демікпесінде астмоидты бронхитта.
ФЕНОТЕРОЛ /беротек, партусистен/ сальбутамолға ұксас болып келеді.
ДОБУТАМИН – көбінісе бета-1, бета-2 және альфа-1-рецепторларға әсерін береді. Енгізу жолдары көк тамыр арқылы жайлап. Журек, жиырылу кушін жоғарылатады, соңымен қатар журеқтін каннын ағымы жоғарылатайды, ол журектін жиі соғуына, АК өзгеруіне, ішектін бүйректін қаматамсыз өтеуіне ешкендай әсері жоқ. Жедел гипоксия кезінде добутамин өкпе капиллярындағы кысымын төментейді, осымен қатар өкпенін ісінуі болмайды. Добутамин тез МАО арқылы инактивацияға ушырайды. Ұзақ қолданған тахифилаксия болады. Қолдану көрсеткіштері: Жедел журек жетіспеушілік, ол тыныс алу долдарынын жетіспеушілігі, кардиогенді не болмас, септиикалық шок наукстарда катараласа жүреді.
II) Сальбутамолдың әсер ету механизмі.Изадриннен айырмашылығы жүректің в1-адренорецепторларына аз әсер етуінде. Ішке қолдануға тиімді ж/е ұзақ әсер етеді. Бронхолитикалық зат ретінде (ингаляция түрінде,ішкеіпарентеральды) миометрияның жиырылу белсенділігін төмендету үшін қолданады. В2-адренорецепторларға таңдамалы әсер етеді.
Блок 3
Платифиллин
2)Амитриптилин-нейропатикалык,фантомды ауру
Парацетамол-бас ауру, лихорадкамен жүреді
Нимесулид-тірек-қимыл аппараты мен байланысты қабыну аурулары