М-, Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (центральные) — циклодол, апрофен, амизил, тропацин и др. Механизм действия. Тема 9. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. АДРЕНОМИМЕТИКИ
Актуальность темы. Адренотропные средства влияют на адренореактивные синапсы, где в качестве медиаторов выступают катехоламины (дофамин, норадреналин, адреналин). Такое влияние может быть активирующим (адреномиметики) и тормозным (антиадренергические). В периферической нервной системе адренореактивные синапсы находятся, в основном, в окончаниях постганглионарных симпатических волокон внутренних органов, сердечно-сосудистой системы.Адреномиметики в большинстве своем являются препаратами выбора при коллапсе, шоке, бронхиальной астме, брадиаритмиях, гипо-гликемической коме и др.
Тема 10. АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
делится на препараты рецепторного действия (адреноблокаторы) и уменьшающие содержание катехоламинов в синапсе (симпатолитики).
ДОФАМИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:
1. Дофаминомиметики:
- прямого рецепторного действия ─ дофамин, апоморфин, бромокриптин;
- непрямого (пресинаптического) типа действия ─ леводопа, амантадин, амфетамин, сиднокарб, дисульфирам
2. Антидофаминергическиесредства:
а) прямого рецепторного действия (дофаминоблокаторы):
- нейролептики фенотиазинового (аминазин и др.), бутирофенонового ряда (галоперидол), резерпин и др.;
- противорвотные средства — метоклопрамид (церукал), домперидол (мотилиум);
б) непрямого (пресинаптического) действия ─ карбидопа, бенсе-разин.
СЕРОТОНИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:
1. Серотониномиметики:
- прямого действия ─ серотонина адипинат, мексамин (используются в эксперименте);
- непрямого действия (ингибиторы обратного захвата серотонина) — антидепрессанты: флуоксетин, тразодон, флувоксамин
2. Антисеротонинергические средства:
а) прямого действия (блокаторы серотониновых рецепторов):
- специфические конкурентные антагонисты ─ метизергид, пазотифен, лизурид и др.;
- неспецифические антагонисты ─ аминазин, галоперидол, морфин, ципрогептадин;
б) непрямого действия:
- нарушающие образование серотонина (парахлорфенилаланин — используется в эксперименте);
- нарушающие депонирование серотонина — резерпин.
ГИСТАМИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:
Гистаминомиметики:
а) прямого действия:
- Н1- и Н2-гистаминомиметики — гистамин, гистаглобулин;
- Н1-гистаминомиметики — тиазолилэтиламин и др.;
- Н2-гистаминомиметики — гисталог (бетазол), димаприт;
б) непрямого типа действия — ингибитор диаминоксидазы: бетагистин; предшественник гистамина: гистидин
Антигистаминныепрепараты:
а) прямого действия (гистаминоблокаторы):
- Н1- и Н2-гистаминоблокаторы — нейролептики (галоперидол, дроперидол, хлорпромазин и др.), антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин и др.), транквилизаторы (диазепам) и др.;
- Н1-гистаминоблокаторы — димедрол, супрастин, тавегил, цетиризин, лоратадин, дезлоратадин и др.;
- Н2-гистаминоблокаторы — ранитидин (зантак, ранигаст, ранисан), фамотидин, низатидин, роксатидин;
б) непрямого типа действия (нарушающие высвобождение гистамина) — кромолин-натрий, кетотифен.
ГАМК-ЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.:
1) препараты собственно ГАМК — аминалон;
2) препараты, содержащие ГАМК — пантогам, пикамилон;
3) препараты-аналоги ГАМК и близкие к ГАМК — баклофен, фенибут, пирацетам, оксибутират натрия, оксибутират лития;
4) препараты метаболизма — ацедипрол.
ЛС, влияющихна афферентную иннервацию:
1) Раздражающие рецепторы:
- раздражающие отвлекающего действия;
- отхаркивающие;
- горечи;
- рвотные;
- слабительные;
- желчегонные.
2) Защищающие рецепторы:
- местноанестезирующие;
- вяжущие;
- обволакивающие;
- антацидные;
- адсорбирующие и др.
- ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА.:
а) секретомоторные (стимулирующие отхаркивание):
- рефлекторного действия — трава термопсиса, корень истода, мукалтин, пертуссин, терпингидрат;
- прямого действия — трава чабреца, корень алтея, корневище синюхи, лист подорожника, калия йодид;
б) муколитические (бронхосекретолитические) — ацетилцистеин, бромгексин (бисольвон), амброксол (лазолван).
ГОРЕЧИ.:
1) истинные — корень одуванчика, трава золототысячника;
2) ароматические — настойка стручкового перца, полыни, корневище аира, сок листьев подорожника, чай аппетитный, плантаглюцид.
3) РВОТНЫЕ СРЕДСТВА:
1) центрального действия ─ апоморфин;
2) рефлекторного ─ препараты термопсиса, ипекакуаны, меди сульфат, гипертонический раствор натрия хлорида.
- растительного происхождения, содержащие антрагликозиды - корень ревеня, кора крушины, листья сенны, сенаде, кафиол, регулакс;
- синтетические — фенолфталеин /пурген/, изафенин, бисакодил, натрия пикосульфат /гутталакс, пиколакс/.
в) синтетические препараты — оксафенамид, циквалон, никодин, урсофальк.
2) Стимулирующие желчевыделение (холекинетики):
а) холецистокинетики — сульфат магния, сорбитол, ксилитол, плоды рябины, оливковое масло, питуитрин и др.;
б) спазмолитики — атропин, папаверин, но-шпа, дибазол и др.
Тема 13. СРЕДСТВА, ЗАЩИЩАЮЩИЕ РЕЦЕПТОРЫ
МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ средства.
1. по химической структуре:
Тема 16. НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛГЕТИКИ. НПВС. АНТИПИРЕТИКИ
Ненаркотические аналгетики — синтетические вещества нестероидной структуры, характеризующиеся обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами. блокируют синтез и выделение медиаторов «воспаления» (простагландины, простациклины, брадикинин, гистамин, серотонин и др.). не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость.они обладают нежелательными действиями (ульцерогенное, нефро- и гепатотоксическое, агранулоцитоз и пр.). Ингибирование простагландинов, а именно циклооксигеназы (ЦОГ), является одним из ведущих механизмов не только лечебного, но и отрицательного действия (например, ульцерогенного).
Производные салициловой кислоты — кислота ацетилсалициловая (АСК, аспирин), метилсалицилат, ацетилсалицилат лизин (аспизол);
1) Производные пиразолона — аналгин (метамизол), бутадион (фенилбутазон);
2) Производные анилина — парацетамол (ацетаминофен, панадол, талейнол);
3) Производные кислот:
§ пропионовой — бруфен (ибупрофен), кетопрофен (кетонал, фастум), фенопрофен, напроксен;
§ фенилуксусной — диклофенак-натрий (вольтарен, ортофен);
§ индолуксусной — индометацин, клинорил (сулиндак), этодолак;
§ антраниловой — кислота мефенамовая и др.;
4) Оксикамы — пироксикам, теноксикам, мелоксикам;
5) Коксибы — целекоксиб;
6) Производные различных химических классов — кеторолак (кетанов, кеторол, кеталгин), нимесулид, димексид, бишофит
7)Комбинированные препараты — артротек (диклофенак + мизопростол), амбене (фенилбутазон + дексаметазон), доларен (диклофенак + парацетамол),