Противопротозойные и противогельминтные средства
Простейшие животные организмы (протозоа) вызывают у человека малярию, амебиаз, лямблиоз, трихомоноз, токсоплазмоз, лейшманиоз.
Для лечения малярии (возбудитель – плазмодий малярии) применяют монокомпонентные препараты: гидроксихлорохин ("Плаквинил"), мефлохин ("Лариам"), пириметамин ("Дараприм"), хлорохин ("Делагил") и комбинированный препарат "Фансидар", содержащий сулъфадоксин и пириметамин (эффективен и при токсоплазмозе).
При трихомонозе (инфекционная болезнь, вызываемая мочеполовой трихомонадой; заражение происходит преимущественно половым путем), амебиазе (вызываемом амебами и характеризующегося развитием тяжелого поражения толстого кишечника, реже – внутренних органов), лямблиозе (протозойной инфекции, вызываемой лямблиями и характеризующейся нарушением функций тонкой кишки, чаще с бессимптомным течением) эффективны препараты группы нитроимидазолов: метронидазол ("Трихопол", "Флагил"), тинидазол ("Фасижин").
Для лечения лейшманиозов (трансмиссивных заболеваний, вызываемых внутриклеточными паразитами рода лейшмания, передаваемых москитами) применяют антимониат меглумина, пентамидин. Подробнее антипротозойные средства представлены в табл. 8.11.
Таблица 8.11
Антипротозойные средства
Возбудители, диагноз |
Препараты выбора, дозы |
Побочные эффекты, примечания |
Простейшие – возбудители кишечных инфекции |
||
Entamoeba histolitica, амебная дизентерия |
Метронидазол: 750 мг внутрь 3 раза/сут 10 сут или тинидазол: 1 г внутрь каждые 12 ч 3 сут |
Метронидазол: тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, головная боль, парестезии, атаксия (редко), избегать употребление алкоголя 48 ч после приема препарата (дисульфирамоподобные реакции); очень темный цвет мочи (часто, но неопасно), обратимая нейтропения, крапивница, возможно канцерогенное действие. Противопоказан в первом триместре беременности. Тинидазол переносится лучше, побочные эффекты те же, что и у метронидазола |
Giardia Intestinalis, ляблиоз |
Метронидазол: 250 мг внутрь 3 раза/сут 5 сут или тинидазол: 2 г внутрь однократно |
То же |
Простейшие – возбудители внекишечных инфекций |
||
Trichomonas vaginalis, кольпит |
Метронидазол: 2 г внутрь однократно |
То же |
Plasmodium spp., малярия (профилактика) |
Хлорохин: 300 мг (хлорохин-фосфат 500 мг) внутрь 1 раз/нед. Мефлохин: 250 мг внутрь 1 раз/нед. Доксициклин: 100 мг внутрь 1 раз/сут Назначать за 1 нед. до возможного заражения, отменить через 4 нед. после отъезда из опасной зоны. В районах с высокой распространенностью малярии – хлорохин: 100 мг внутрь 1 раз/сут |
Хлорохин: тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, головокружение, головная боль, зуд (у 50% негров, у остальных – редко). Сыпь, депигментация волос, частичная алопеция, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, обратимая кератопатия (10%). Если общая доза > 100 г (прием более 7 лет), высок риск ретинопатии. Поездки в Азию и Южную Америку: профилактика показана, если планируются ночевки в сельской местности. При посещении Восточной и Центральной Африки профилактическое лечение обязательно. Мефлохин не рекомендуют беременным |
Plasmodium spp., малярия (лечение) Р. vivax Р. ovale Р. falciparum, чувствительные к хло- рохину Р. malariae, Р. falciparum, предположительно устойчивые к хлорохину |
Хлорохина фосфат, 1 г (600 мг хлорохина) внутрь, далее по 0,5 г 1 раз/сут 2 сут (общая доза 2,5 г) + примахина фосфат, 26,3 мг (15 мг примахина) 1 раз/сут 14 сут; хинин-сульфат, 600 мг (500 мг хинина) внутрь 3 раза/сут 3–7 сут (при заражении в Юго-Восточной Азии – 10 сут) + доксициклин, 100 мг внутрь 2 раза/сут 7 сут; вместо доксициклина применяют клиндамицин, 450 мг внутрь каждые 6 ч 3 сут, или фанзидар (неэффективен при заражении в Юго-Восточной Азии и бассейне Конго), 3 табл, внутрь однократно |
Примахин: гемолитическая анемия при дефиците г-б-фд, незначительный лейкоцитоз, кишечные колики, неврологические нарушения, артериальная гипертония, нарушения ритма сердца; противопоказан беременным; хлорохин; см. выше; хинин: спутанность сознания, бред, угнетение дыхания; тромбоцитопения, гемолитическая анемия, тошнота, рвота, диарея, гепатит; в высоких дозах – шум в ушах, головокружение, снижение слуха, светобоязнь, скотома, атрофия зрительного нерва (очень редко) |
Toxoplasma gondii., токсоплазмоз при неизмененном иммунитете |
Пириметамин: 100 мг внутрь, далее 25 мг 1 раз/сут 4–5 нед. + сульфадиазин (также эффективен сульфамеразин, менее эффективны сульфизоксазол, сульфапиридин и сульфадимидин): 4–5 г/сут внутрь 4–5 нед. (дозы зависят от препарата) |
Пириметамин: гиперчувствительность, диарея, рвота, сухость во рту. Мегалобластная анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения ритма сердца, головная боль, бессонница, головокружение, судороги, гематурия; для профилактики угнетения кроветворения назначают фолинат кальция (6 мг/сут) |
Для лечения глистных инвазий применяют следующие ЛС.
Левамизол ("Декарис") – быстродействующий антигельминтный препарат. Высокоэффективен при аскаридозе, эффективен при анкилостомидозе, некоторозе, трихостронгилоидозе. Обладает иммуномодулирующими свойствами, нормализует клеточный иммунитет. Побочные явления: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, аллергические реакции – проявляются очень редко.
Мебендазол ("Вермокс") – антигельминтный препарат широкого спектра действия, наиболее эффективный при энтеробиозе, глистной инвазии острицами. Он вызывает необратимые нарушения утилизации глюкозы в организме гельминта, почти не всасывается из ЖКТ. Побочные явления: диарея, боли в животе, аллергические реакции.
Пиперазина адипинат проявляет антигельминтное действие в отношении различных видов нематод (круглых червей), особенно эффективен при аскаридозе и энтеробиозе. Побочные явления: тошнота, головная боль, боли в животе, мышечная слабость, тремор.
Пирантел ("Гельминтокс"), пирвиния эмбонат ("Молевак"), празиквантел ("Белтрицид") также применяют для лечения различных гельминтозов. Препараты могут вызывать аллергические реакции, диспептические явления. Подробнее антипаразитарные средства представлены в табл. 8.12.
Таблица 8.12
Антипаразитарные средства
Гельминты, диагноз |
Препараты выбора, дозы |
Побочные эффекты, примечания |
Нематоды – паразиты кишечника |
||
Trihocechalus trichiums (власоглав) – трихоцефалез |
Мебендазол: 100 мг внутрь 2 раза/сут 3 сут |
Диарея, кишечные колики (редко), сыпь, эксфолиативный дерматит, зуд, нейтропения, повышение активности печеночных ферментов; излечение в среднем у 75% |
Enterobius vermicularis (острица)– энтеробиоз |
Пирантел: 11 мг/кг внутрь однократно; повторить два раза с интервалом в две недели; или мебендазол: 100 мг внутрь однократно, повторить через две недели |
Пирантел: незначительные побочные эффекты у 20%; головокружение, сонливость, тошнота, рвота, боль в животе, диарея |
Ascaris lumbricoides (человеческая аскарида) – аскаридоз |
Мебендазол: 100 мг внутрь 2 раза/сут 3 сут; или пирантел: 11 мг/кг внутрь однократно |
Препараты резерва: пиперазин, 75 мг/кг (максимальная доза 3,5 г) 1 раз/сут 2 сут; левамизол, 120 мг внутрь однократно (детям – 2,5 мг/кг) |
Нематоды – внекишечная локализация |
||
Wuchereria bancroft |
Диэтилкарбамазин: 1-е сут – 50 мг внутрь после |
Лихорадка, недомогание, головокружение, крапивница, головная боль, рвота, |
(филяриоз) – слоновая болезнь Loa Ιοα (глазная филярия) – лоаоз |
еды 1 раз/сут; 2-е сут – 50 мг 3 раза/сут; 3-е сут – 100 мг 3 раза/ сут; 4–21-е сут – 2 мг/кг 3 раза/сут |
лимфаденит, зуд, артралгия, гематурия; при аллергических реакциях показаны антигистаминные средства или кортикостероиды |
Патентованные (торговые) названия противогельминтных средств, формы выпуска и особенности их приема представлены в табл. 8.13.
Таблица 8.13
Противогельминтные средства
Международное непатентованное название |
Патентованные (торговые) названия |
Формы выпуска |
Информация для пациента |
Мебендазол |
"Вермакар", "Вермоке", "Вормин", "Мебскс", "Телмокс 100" |
Блистеры по 1 жевательной таблетке или по 6 таблеток по 0,1 г; суспензия оральная по 0,1 в 5 мл |
Принимать внутрь во время еды но 0,1 г 2 раза утром и вечером в течение 3 дней; при энтеробиозе – однократный прием. Повторный курс через 2–4 нед. |
Левамизол |
"Декарис" |
Таблетки по 0,15 г |
Принять внутрь однократно на ночь |
Пирантел |
"Гельминтокс", "Ком- батрин", "Немоцид" |
Таблетки по 0,125 и 0,25 г; флаконы по 10 или 15 мл суспензии пероральной (0,05 г в 1 мл) |
Внутрь однократно после завтрака. Доза подбирается индивидуально |
Пиперазин |
"Пиперазина адипинат" |
Таблетки по 0,2 и 0,5 г № 50 и 10 |
При проведении лечения строго соблюдать гигиенический режим |
Празиквантелъ |
"Азинокс", "Билтрицид", "Цистицид" |
Таблетки по 0,6 г №6 |
Принимают внутрь. Доза подбирается индивидуально. Принимают в 3 приема после еды, не разжевывая, в течение 10 дней, запивая небольшим количеством воды. Воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания и физических усилий |
Албендазол |
"Саноксал" |
Таблетки жевательные по 0,4 г № 1 |
400 мг 2 раза в сутки; курс лечения: при эхинокок- козе – 3 цикла по 28 дней с 14-дневным перерывом между циклами |