Гепатопротекторы

Гепатопротекторы – средства, повышающие устойчивость печеночных тканей (мембран гепатоцитов) к тем или иным повреждающим факторам. Особенности строения печени и ее сосудистая система представлены на рис. 6.7.

Рис. 6.7. Сосудистая система печени

Гепатопротекторы повышают устойчивость печени к воздействию повреждающих факторов (токсинов, поступающих в печень в результате всасывания в кишечнике по системе воротной вены печени), способствуют восстановлению ее функций, повышают ее детоксикационные возможности.

Гепатопротекторный эффект может быть обусловлен нормализацией метаболических процессов в гепагоцитах, повышением активности микросомальных ферментов, восстановлением функций клеточных мембран. Гепатопротекторы применяют при остром и хроническом гепатите, дистрофии и циррозе печени, токсических поражениях печени, в том числе связанных с алкоголизмом.

Расторопша пятнистая содержит ряд флавоноидов с гепатопротекторным эффектом – силибинин (силибин), силидианин и силикристин (общее название смеси этих соединений – силимарии). Наибольшей активностью обладает силибинин ("Карсил", "Лепротек"). Он ингибирует пероксидное окисление липидов, вследствие чего предотвращает разрушение клеточных мембран. В поврежденных гепатоцитах препарат стимулирует синтез белков и фосфолипидов, в результате чего происходит стабилизация клеточных мембран, предотвращается потеря компонентов клетки, например трансаминаз. Препарат препятствует проникновению в клетку некоторых гепатотоксичных веществ (например, яда гриба бледной поганки). Его применяют в составе комплексной терапии при токсических повреждениях печени, хроническом гепатите, циррозе в виде драже, таблеток, капсул, раствора для приема внутрь. В качестве побочных эффектов редко оказывает послабляющее действие.

К этой же группе препаратов относится адеметионин ("Гептрал"). Он является синтетическим аналогом эндогенного вещества аденозил-метионина, обнаруживаемого почти во всех тканях и жидкостях организма. Гепатопротекторный эффект связан с активацией синтеза мембранных фосфолипидов (препарат является донатором метальных групп), а также с образованием из цистеина (метаболит адеметионина) глутатиона, сульфатов и таурина, обладающих детоксицирующими свойствами. Кроме того, адеметионин обладает антидепрессивиой активностью, активирует обмен моноаминов в головном мозге. Отмечено также его болеутоляющее и противовоспалительное действие. Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Бо́льшая его часть метаболизируется при первом прохождении через печень, поэтому биодоступность сто очень низкая. Вводят адеметионин внутрь, внутривенно и внутримышечно. Он применяется при внутрипеченочном холестазе (при острых и хронических заболеваниях печени).

Гепатопротекторной активностью обладает также липоевая кислота ("Тиоктацид-600", "Тиоктовая кислота"). Она усиливает детоксицирующую функцию печени, оказывает антиоксидантное действие, участвует в регуляции липидного и углеводного обменов. Ее применяют при заболеваниях печени (болезнь Боткина, хронический гепатит, цирроз печени), интоксикациях, комплексной терапии коронарного атеросклероза, диабетической полиневропатии. Из побочных эффектов отмечаются диспепсические явления, кожные высыпания.

Гепатопротекторный эффект отмечен и у комплексных препаратов "Эссенциале форте Н", "Фосфолип". Они включает фосфолипиды, формирующие клеточные мембраны, полиненасыщенные жирные кислоты и ряд витаминов. Главное действующее вещество препаратов – эссенциальные фосфолипиды (ЭФЛ) – диглицеридные эфиры холинфосфорной кислоты с преобладанием полиненасыщенных жирных кислот, в основном линолевой (70%), линоленовой и олеиновой, которые являются основными элементами в структуре клеточной оболочки и клеточных органелл печени. ЭФЛ в организме оказывают нормализующее действие на метаболизм липидов, белков и детоксикационную функцию печени, восстанавливают и сохраняют клеточную структуру печени и фосфолииидзависимые энзиматические системы, тормозят формирование соединительной ткани в печени. Витамины (гидрохлорид пиридоксина, цианокобаламин, никотинамид), входящие в состав препарата, выполняют функцию коферментов в различных биохимических процессах. Вводят препараты внутрь и внутривенно.

Бетаина цитрат ("Бетаина дигидрогенцитрат") улучшает переваривание белков, жиров, углеводов, нормализует уровень триглицеридов в крови. При применении 2 г действующего вещества, содержащегося в одной таблетке, 1–3 раза в день побочного действия не выявлено.

Глицирризиновая кислота вместе с фосфолипидами в препарате "Фосфоглив форте" обладает противовоспалительным действием, подавляет репродукцию вирусов в печени, оказывает гепатопротекторное действие благодаря антиоксидантной и мембраностабилизирующей активности. Потенцирует действие эндогенных глюкокортикостероидов. Фосфоглив применяется при гепатитах, гепатозах, лекарственных, алкогольных, токсических поражениях печени.

Урсодезоксихолевая кислота ("Урсодез") является естественным компонентом желчи, применяется для растворения мелких холестериновых камней в желчном пузыре.

В качестве гепатозащитных препаратов применяют средства растительного происхождения. Установлено, что цитозащитное действие в той или иной степени оказывают почти 160 веществ, выделенных из 100 растений, принадлежащих 52 семействам, причем 33 из них запатентованы в Индии. Комплекс растительных экстрактов содержат препараты "Гепабене", "Гепалив", "Лив.52 К", "Лив плюс".

Препараты с экстрактом печени требуют осторожного обращения, учитывающего возможные аллергические проявления, в том числе со стороны печени.

Орнитин ("Гепа-Мерц") – гипоазотемическое средство. Оно снижает повышенный уровень аммиака в организме при заболеваниях печени. Действие связано с участием в орнитиновом цикле образования мочевины из аммиака.

Растворы аминокислот ("Аминостерил Η-Гена", "Гепасол А", "Аминоплазмалъ Гепа") применяют при печеночной коме. Аргинин способствует снижению аммиака в крови, яблочная кислота и сорбит обеспечивают организм энергией, витамины группы В обеспечивают процессы обмена в клетке.

"Фитогепатол® № 2" ("Желчегонный сбор № 2") содержит бессмертника песчаного цветки, тысячелистника обыкновенного трава, мяты перечной листья, кориандра плоды. Это желчегонное средство растительного происхождения. Оно применяется при некалькулезном (бескаменном) холецистите, гепатите, дискинезии желчевыводящих путей.

Лечебные свойства гепатопротекторов нередко неправомерно преувеличены в тех случаях, когда назначение некоторых из них (например, "Легалона", "Эссенциале форте") рассматривается чуть ли не как панацея при самых различных формах заболеваний печени.