Антидиарейные средства

К антидиарейным средствам относятся препараты, влияющие на кишечную моторику, химизм и микробный состав кишечного содержимого.

Для воздействия на кишечную моторику, как уже упоминалось, при диарее применяют лоперамид ("Имодиум").

Иным, но достаточно выраженным антидиарейным действием наделен кальция карбонат. Его эффект основывается на адсорбции раздражающих кишечную слизистую субстанций и способности связывать органические кислоты и вызывать загущение стула, т.е. он вызывает положительные сдвиги в химизме внутрикишечной среды. Большим его достоинством является доступность и безвредность.

Умеренной противодиарейной активностью обладают препараты висмута: висмута субнитрат и особенно висмута субгаллат ("Дерматол"), образующие защитную белково-висмутовую пленку на поверхности слизистой оболочки кишечника. Они соединяются с сероводородом, являющимся стимулятором кишечной моторики. Дерматол проявляет "подсушивающее" действие, что способствует загущению стула.

Опосредованное противопоносное действие оказывают различные антимикробные препараты. Интетриксу приписывается эубиотический эффект, т.е. способность подавлять патогенную и условно-патогенную микрофлору, не влияя на микроорганизмы кишечника, вырабатывающие витамины. Часто прибегают к сульфаниламидным препаратам – фталилсулъфатиазолу ("Фталазол"), Используют налидиксовую кислоту ("Невиграмон"), нитрофурановые производные – фуразолидон, фуразидин ("Фурагин"). Иногда их назначают совместно с метронидазолом или нистатином. Нифуроксазид ("Энтерофурил") – наиболее популярный препарат для лечения острой и хронической диареи без глистной инвазии. Противопоказаниями, как для всех нитрофурановых препаратов, является повышенная чувствительность к производным нитрофуранов. Нс противопоказан он беременным и кормящим.

Рифаксимин ("Альфа нормикс") – антибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина. Используется для лечения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину, например при острых желудочно-кишечных инфекциях, диареи путешественников. Выраженным антимикробным действием обладают хлорамфеникол ("Левомицетин"). При увеличении доли стафилококка в составе кишечной флоры прибегают к оксациллину.

Отрицательное влияние на кишечный эпителий приписывается мономицину, тетрациклиновым производным (метациклин, доксициклин), но оно не столь выражено, чтобы отказываться от их применения в показанных случаях.

В качестве антидиарейных средств широко применяются различные ферментные препараты ("Креазим", "Креон", "Мезим форте", "Пангрол", "Панкреатин", "Дигестин", "Сомилаза", "Фестал", "Энзистал", "Панзинорм форте", "Панкурмен"). Однако выраженный эффект проявляется только в случае недостаточности ферментов поджелудочной железы, при поносах, обусловленных другими причинами, ферментные средства оказываются малополезными.

Энтеросорбенты: препараты активированного угля, смектит диоктаэдрический ("Смекта®", "Неосмектин", "Диосмектит"), кремния диоксид коллоидный ("Полисорб МП"), лигнин гидролизный ("Полифепан"), полиметилсилоксана полигидрат ("Энтеросгель") – не всасываются, выводятся в неизменном виде, адсорбируя токсины, микробы, аллергены и т.п. Применяются при диарее аллергического, лекарственного генеза, при нарушении режима питания, качественного состава пищи. При диарее инфекционного происхождения используются в составе комплексной терапии.

При диарее потери воды и электролитов компенсируются не только обильным питьем теплой воды, но и препаратами электролитов с углеводами. Солевой состав для пероральной регидратации обеспечивает препарат "Регидрон". Он содержит декстрозу, хлорид калия, хлорид натрия, цитрат натрия.

Противовоспалительные препараты при диарее имеют крайне ограниченное значение. При неспецифическом язвенном колите и болезни Крона назначают сульфасалазин. Он избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной, бактериостатической активностью. Похожий по действию месалазин ("Пентаса") назначают при неспецифическом язвенном колите. Кортикостероидный гормон местного действия будесонид ("Буденофальк") применяют при болезни Крона.

Бактериостатическая способность приписывается отварам плодов черники обыкновенной, шиповника, малины, земляники, разбавленным сокам клюквы и граната. Отвары и настои на основе цветков ромашки аптечной, листьев мяты перечной, травы тысячелистника обыкновенного, горячий чай из зверобоя и тысячелистника оказывают спазмолитическое, болеутоляющее и противовоспалительное действие, способствуют закреплению стула. Так же действуют настои и отвары шалфея, мелиссы, календулы, коры дуба, соплодий ольхи.

Основные антидиарейные препараты при неинфекционной диарее представлены в табл. 6.8.

Таблица 6.8

Основные антидиарейные препараты при неинфекционной диарее

Название препарата	Механизм действия	Способ применения
1. Препараты кальция (кальция карбонат, кальция глюконат)	Антисекреторное действие: ионы кальция подавляют активность аденилатциклазы и активируют фосфодиэстеразу, что способствует распаду цАМФ	2,0-3,0 однократно в 1 -2-е сутки болезни
2. Лоперамид ("Имодиум")	Действует на опиоидные рецепторы кишечника. Угнетает пропульсивную перистальтику, усиливает непропульсивные сокращения, повышает тонус кишечника и сфинктеров. Тормозит секрецию воды и электролитов	1 капсула после каждого стула, в день не более 8 капсул
3. Смектит диоктаэдрический ("Смекта")	Обволакивающее, адсорбирующее и протективное действие на слизистую кишечника	По 1 пакетику 3 раза в сутки, растворяя содержимое в 1/2 стакана воды

В качестве средств, уменьшающих газообразование в кишечнике, применяют диметикоп ("Гаскон Дроп") и комбинированный препарат "Панкреофлат®", содержащий панкреатин. Препараты хорошо переносятся, безопасны при длительном применении. Используются при подготовке пациентов к рентгенологическому обследованию. Препарат "Юниэнзайм" содержит папайи, никотинамид, грибную диастазу, активированный уголь. Он облегчает переваривание белков, жиров, углеводов. Активированный уголь способствует адсорбции газов, уменьшает метеоризм.

Антидиарейные микробные препараты – средства заместительной терапии при дисбактериозах, нередко сопровождаемых диареей. Классификация препаратов, регулирующих равновесие кишечной микрофлоры, представлена в табл. 6.9.

Таблица 6.9

Классификация препаратов, регулирующих равновесие кишечной микрофлоры

Группа препаратов	Препарат	Состав
Препараты, содержащие представителей нормальной микрофлоры	1. "Бифидумбактерин"	Бифидобактерии бифидум (лат. Bifidobacterium bifidum)
	2. "Лактобактерии"	Лактобактерии плантарум (лат. Lactobacillus plantarum)
	3. "Ацилакт"	Лактобактерии ацидофильные (лат. Lactobacillus acidophilus)
	4. "Колибактерин"	Кишечная палочка (эшерихия коли) штамм М-17 (лат. E. coli М-17)
	5. "Линекс"	Лактобактерии ацидофильные, бифидобактерии лонгум, энтерококки фэциум (лат. Lactobacillus acidophilus, Bifidobacterium infantis, Streptococcus faedum)
	6. "Бифиформ"	Бифидобактерии лонгум, энтерококки фэциум (лат. Bifidobacterium longum, Enterococcus f aedum)
	7. "Бификол"	Бифидобактерии бифидум, кишечная палочка (эшерихия коли) штамм М-17 (лат. Bifidobacterium bifidum E. coli М-17)
Препараты транзиторной микрофлоры	1. "Бактисубтил"	Бациллюс субтилис или сенная палочка штамма IP 5832 (лат. Bacillus subtilis IP 5832), карбонат кальция, оксид титана, желатин, белая глина
	2. "Споробактерин"	Бациллюс субтилис или сенная палочка штамма ip 5832 (лат. Bacillus subtilis IP 5832)
Препараты, содержащие структурные компоненты микроорганизмов и их метаболиты	"Хилак форте"	Продукты обмена бифидобактерий бифидум, бифидобактерий лонгум, кишечной палочки (эшерихия коли) штамм М-17, лактобактерии ацидофильные (лат. Bifidobacterium bifidum, Bifidobacterium longum, E. coli, Lactobacillus acidophilus), аминокислоты, лактоза, летучие жирные кислоты, молочная кислота, молочно-солевой буфер, биологически активные вещества
Комбинированные препараты	"Аципол"	Лактобактерии ацидофильные (лат. Lactobacillus acidophilus), инактивированные кефирные грибки
Пробиотики	"Дюфалак", "Нормазе"	Синтетический дисахарид (лактулоза) не встречается в природе, служит питательным субстратом для сахаролитических бактерий, стимулирует рост лактобактерий

Лекарственные средства, содержащие полезные микроорганизмы, относятся к группе пробиотиков, а лекарственные средства, способствующие развитию нормальной микрофлоры, – к группе пребиотиков.

Вегетативные формы бактерий, содержащиеся в пробиотиках, высвобождают энзимы, которые расщепляют белки, жиры, углеводы, образуя кислую среду, препятствуют процессам гниения. Препараты способствуют сохранению процессов синтеза витаминов группы В и РР в кишечнике. Препараты показаны при острой и хронической диарее, особенно у детей, и кишечном дисбактериозе, особенно вследствие лечения антибиотиками широкого спектра действия. При применении препаратов по показаниям в рекомендованных дозах побочное действие не отмечено. Противопоказанием является повышенная чувствительность к препаратам.