Средства, используемые при нарушении моторной функции желудка, печени и кишечника
Воздействие на моторику желудка и двенадцатиперстной кишки может осуществляться в двух направлениях: уменьшение моторики (гипокинетическое направление) и усиление моторики (гиперкинетическое). Применение спазмолитиков направлено на уменьшение не только моторики желудка и двенадцатиперстной кишки, но и спастических явлений по ходу всего пищеварительного тракта, а также желчного пузыря и желчных протоков. По механизму действия спазмолитики делятся на три группы: нейротропные, миотропные, смешанного действия.
К нейротропным средствам относятся неселективные холинолитики преимущественно периферического действия. Атропин остается наиболее широко используемым холинолитиком. Его преимуществом является почти полное всасывание в пищеварительном тракте, что обеспечивает выраженный антисекреторный и спазмолитический эффект при приеме внутрь, в то же время атропин наделен излишне широким спектром активности, что служит источником различных побочных явлений, особенно у женщин и лиц старших возрастных групп. Метацин не проникает через гематоэнцефалический барьер, а поэтому лучше переносится, чем атропин. Более всего он полезен для устранения острых спастических болей путем внутримышечного и внутривенного введения 1–2 мл 0,1%-ного раствора.
Гиосципа бутилбромид ("Бускопан") – четвертичное аммониевое соединение, не проникает в ЦНС, плохо всасывается в ЖКТ.
Миотропные спазмолитики бенциклан ("Галидор"), дротаверин ("Но-шпа"), папаверина гидрохлорид ("Папавин") взаимодействуют с потенциалзависимыми Са2+-каналами при отсутствии прямого воздействия на сократительные белки гладкомышечных клеток, применяются при болях, вызванных спазмами. Мебеверин ("Дуспаталин") влияет и на Са2+-каналы, и на Ма+-каналы гладкомышечных клеток. Двойной механизм действия мебеверина способствует устранению спазма сфинктера Одди, который замыкает выход в двенадцатиперстную кишку ферментов поджелудочной железы и желчи. Особенно рекомендован мебеверип при спазмах желчевыводящих путей. Двойной механизм действия мебеверина представлен на рис. 6.5.
Рис. 6.5. Двойной механизм действия мебеверина
Пинаверия бромид ("Дицетел") – спазмолитическое средство с селективным действием на ЖКТ. Он ингибирует поступление кальция в клетки гладких мышц кишечника и не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.
Бо́льшая эффективность достижима при сочетании активных холинолитиков и спазмолитиков. Отилония бромид ("Спазмомен®") – миотропный спазмолитик, одновременно проявляющий умеренное холинолитическое действие.
В состав комбинированных препаратов "Баралгетас", "Спазмалгон", "Тринальгин" входят два спазмолитика (миотропный и холинолитик) и анальгин. Анальгин усиливает болеутоляющий эффект спазмолитиков, но вместе с тем обладает некоторым раздражающим действием на слизистую оболочку желудка и способен угнетать лейкопоэз. Это делает нецелесообразным длительное назначение упомянутых препаратов при желудочно-кишечной патологии.
При острой и хронической диарее нередко применяют лоперамид ("Имодиум"), Он является производным фенилпиперидина. Принцип его действия заключается в том, что, воздействуя на опиатные рецепторы кишечника, он угнетает его периетальтику. В ЦНС препарат проникает плохо, оказывает слабое болеутоляющее действие. Аналогичным угнетающим эффектом на моторику кишечника обладают препараты опия.
Стимулирующее (прокинстическое) действие на кишечник оказывают средства, влияющие на эфферентную и афферентную иннервацию, а также непосредственно на гладкие мышцы. Моторика кишечника усиливается при повышении тонуса холинергических нервов. Повышают тонус гладких мышц ЖКТ антихолинэстеразные средства: дистигмииа бромид ("Убретид"), пиридостигмина бромид ("Калимин", "Местинон"), неостигмин ("Прозерин"). Обратимо ингибируя ацетилхолинэстеразу, препараты повышают тонус и перистальтику ЖКТ, применяются для профилактики и лечения послеоперационной атонии кишечника и паралитической непроходимости кишечника.
К веществам, усиливающим сократительную активность кишечника, относятся и слабительные средства.
Тримебутин ("Тримедат"), действуя на энкефалинэргическую систему кишечника, является регулятором его перистальтики. Оказывает стимулирующее действие при гипокинетических состояниях гладкой мускулатуры кишечника и спазмолитическое – при гиперкинетических. Препарат действует на всем протяжении ЖКТ. Используется для лечения моторных расстройств в случаях функциональных заболеваний ЖКТ: болях в животе, тошноте, рвоте, метеоризме, диарее и (или) запоре.
К регуляторам гастродуоденальной моторики относятся домперидон ("Мотилиум"), метоклопрамид ("Церукал"). Они являются антагонистами дофамина, который, подобно норадреналину, оказывает на моторику желудка тормозящее влияние. Однако наряду с общностью каждый из упомянутых препаратов обладает своими особенностями, связанными с различиями химического строения.
Фенхеля обыкновенного плоды ("Плантекс") стимулируют пищеварение, увеличивая секрецию желудочного сока и усиливая перистальтику. Поэтому пища быстрее расщепляется и всасывается. Активные вещества эфирного масла фенхеля предупреждают скопление газов и способствуют их отхождению, смягчают спазмы. Препарат можно использовать детям с двух недель жизни и более старшего возраста для устранения спастических болей в кишечнике при слабых расстройствах пищеварения, а также при переходе с грудного вскармливания на другие виды питания.
Настой плодов фенхеля (укропная вода) оказывает спазмолитическое, а также отхаркивающее действие. Фармакологические свойства препарата обусловлены рефлекторными реакциями, связанными с раздражением чувствительных нервных окончании желудочно-кишечного тракта и дыхательных путей.
Ромашки аптечной цветки в виде настоя применяются внутрь в комплексной терапии при хронических гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при хроническом энтерите, хроническом колите, метеоризме, спазмах кишечника, диарее.