Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих кардиотонические гликозиды
Лекарственное растительное сырье, содержащее кардиотонические гликозиды, и их препараты применяют как кардиотонические средства:
· для профилактики и лечения хронической сердечной недостаточности любого происхождения;
· для лечения острой сердечной недостаточности;
· для снятия аритмий, особенно возникающих на фоне тахикардии;
· при нарушениях коронарного кровотока.
Выбор препарата для терапевтического применения зависит не только от активности кардиотонических гликозидов, но и быстроты наступления эффекта и продолжительности действия, что в значительной степени зависит от физико-химических свойств гликозидов, а также от способов введения препарата. Продолжительность действия препаратов кардиотонических гликозидов зависит от прочности связывания с белками, скорости разрушения и выведения из организма. Эти факторы определяют способность препаратов сердечных гликозидов накапливаться (кумулировать) в организме.
В зависимости от скорости и продолжительности действия все кардиотонические гликозиды можно разделить на 3 группы:
1. Кардиотонические гликозиды длительного действия.
Действие характерно для липофильных карденолидов подгруппы наперстянки. Они хорошо растворяются в липидах, поэтому хорошо всасываются в кишечнике, поступают в печень, выделяются с желчью и вновь реабсорбируются в желудочно-кишечном тракте, откуда с кровью поступают в сердце и фиксируются миокардом.
Действие на сердце развивается медленно (через 2-3 часа после приема), достигает максимума через 8-12 часов, прекращается через 2-3 недели. Кардиотонические гликозиды этой группы кумулируют в организме.
Применяются для лечения хронической сердечной недостаточности. Эта группа включает препараты наперстянки пурпуровой, которые используются преимущественно в виде экстемпоральных лекарственных форм (порошок, настой), таблеток и суппозиториев, реже - растворов для инъекций.
Вводятся в организм per os или per rectum, реже - внутривенно.
2. Кардиотонические гликозиды короткого действия.
Действие характерно для гидрофильных карденолидов подгруппы строфанта. Они мало растворимы в липидах и плохо всасываются в кишечнике, поэтому их применяют парентерально. Кардиотонические гликозиды растворяются в плазме крови, фиксируются миокардом, выводятся из организма с мочой.
Действие на сердце развивается быстро (через 5-10 минут), максимум достигается через 25-30 минут, прекращение действия - через 2-3 дня. Карденолиды этой группы не кумулируют в организме.
Применяются для лечения острой сердечной недостаточности. Являются препаратами скорой помощи. Эта группа включает препараты строфанта и препарат ландыша «Коргликон». Используются в виде растворов для инъекций. Внутривенно вводятся медленно, перед введением разводятся в 10-20 мл 40 % раствора глюкозы.
Относящиеся к этой же группе по структуре кардиотонических гликозидов и их физико-химическим свойствам препараты адониса и настойка ландыша при приеме внутрь менее активны, применяются преимущественно при сравнительно легких формах хронической недостаточности кровообращения. Кроме того, они применяются самостоятельно и в составе комплексных препаратов как успокаивающие средства при неврозах, вегето-сосудистых дистониях и др.
3. Кардиотонические гликозиды среднего действия.
Занимают промежуточное положение. Эта группа включает препараты наперстянки шерстистой. Карденолиды наперстянки шерстистой проявляют как липофильные, так и гидрофильные свойства, они достаточно хорошо растворяются как в липидах, так и в воде, способны кумулировать, но выводятся из организма значительно быстрее кардиотонических гликозидов наперстянки пурпуровой.
При приеме внутрь кардиотонический эффект наступает через 1-2 часа и достигает максимума в течение 8 часов.
При внутривенном введении действие развивается через 15-30 минут и достигает максимума через 2-3 часа.
Используются в виде растворов, таблеток (принимаются внутрь), растворов для инъекций (вводятся внутривенно) для лечения хронической и острой сердечной недостаточности.
Препараты кардиотонических гликозидов противопоказаны при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде различной степени; использование при стенокардии и инфаркте миокарда возможно лишь при наличии сердечной недостаточности.
В связи с токсичностью, при кумуляции и передозировке кардиотонических гликозидов могут возникать осложнения:
· нарушение сердечного ритма;
· расстройство деятельности желудочно-кишечного тракта (рвота, диспепсия);
· нарушения со стороны ЦНС (головные боли, беспокойство, бессонница, депрессивные явления, нарушения зрения).