Фторхинолоны
Механизм действия: ингибирование фермента топоизомераза IV типа и/или топоизомеразы II (ДНК-гираза), что приводит к нарушению пространственной структуры ДНК, нарушается синтез РНК и белков, что вызывает гибель микроорганизма.
Тип действия: бактерицидный.
Спектр действия: зависит от поколения:
II. поколение: Гр– микроорганизмы (E. Coli, Shigella spp, Proteus spp, Pseudomonas aeroginosa); Гр+ бактерии (Listeria, Yersinia pestis, Corynebacterium diphtheria); Гр– кокки (N. gonorrhoeae, N. meningitidis).
III. поколение: Гр– микроорганизмы (E. Coli, Shigella spp, Proteus spp, Pseudomonas aeroginosa и др.); Гр+ бактерии (Listeria, Yersinia pestis, Corynebacterium diphtheria); Гр– кокки (N. gonorrhoeae, N. meningitidis); Гр+ кокки (Str. spp, St. spp, в том числе PRSA и MRSA); внутриклеточные микроорганизмы (Chlamydia, Mycoplasma)
IV. поколение: Гр– микроорганизмы (E. Coli, Shigella spp, Proteus spp, Pseudomonas aeroginosa и др.); Гр+ бактерии (Listeria, Yersinia pestis, Corynebacterium diphtheria); Гр– кокки (N. gonorrhoeae, N. meningitidis); Гр+ кокки (Str. spp, St. spp, в том числе PRSA и MRSA); внутриклеточные микроорганизмы (Chlamydia, Mycoplasma); анаэробы
Некоторые фторхинолоны воздействуют на Mycobacterium tuberculosis: офлоксацин, ломефлоксацин, моксифлоксацин.
Практически все фторхинолоны обладают системным эффектом, кроме норфлоксацина, который избирательно действует на мочеполовую систему и, по сути, является уроантисептиком.
Применение:
· инфекции нижних отделов дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония),
· инфекции ЛОР-органов (синусит, средний отит),
· инфекции мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит),
· инфекции половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз),
· инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы),
· сепсис,
· абдоминальные инфекции (перитонит, абсцессы брюшной полости),
· туберкулез (некоторые препараты),
· менингит
Побочные эффекты:
- фотосенсибилизация (особенно ломефлоксацин)
- кардиотоксичность (удлинение интервала QT)
- гемолиз (при недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы)
- нарушение развития хрящей (противопоказан беременным и детям до 16-18 лет)
- тендовагинит, разрывы сухожилий
- нейротоксичность (сонливость, головная боль, головокружение, полиневропатии)
- кристаллурия (особенно при щелочной реакции мочи и сниженном диурезе)
- гипогликемия (левофлоксацин)
- псевдомембранозный колит.
Профилактика побочных эффектов:
- тщательный сбор аллергологического анамнеза;
- своевременное выявление факторов риска синдрома удлиненного QT;
- с осторожностью применять у пациентов с травмами или поражениями ЦНС (в том числе – в анамнезе)
- избегать прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения;